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(1)阿苯噠唑灼燒后,產(chǎn)生氣體,可使醋酸鉛試液呈黑色,這是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中 ( E )
(A)含雜環(huán) (B)含甲酯 (C)有丙基
(D)含苯環(huán) (E)含丙巰基
(2) 在下列喹諾酮類(lèi)抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是 (D)
(A)巴羅沙星 (B)妥美沙星
(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星
(3) 下列有關(guān)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 (B)
(A)N-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
(B)2位上引入取代基后活性增加
(C)3位羧基和4位酮基時(shí)此類(lèi)藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分
(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少
(E)在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類(lèi)抗菌譜擴(kuò)大。
(4) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥的光毒性主要來(lái)源于幾位取代基 ( D )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(5) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥的中樞毒性主要來(lái)源于幾位取代基 ( )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(6) 諾氟沙星遇丙二酸及酸酐,加熱后顯 ( )
(A)白色 (B)黃色 (C)綠色
(D)藍(lán)色 (E)紅棕色
(7) 下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 ( B )
(A)在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基
(B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
(C)在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低
(D)將大環(huán)打開(kāi)也將失去其抗菌活性
(E)在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加
(8) 抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的 ( C )
(A)隨機(jī)篩選 (B)組合化學(xué)
(C)藥物合成中間體
(D)對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造
(E)基于生物化學(xué)過(guò)程
(9) 在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè) ( A )
(A)吡啶環(huán) (B)吡喃環(huán) (C)呋喃環(huán)
(D)噻吩環(huán) (E)嘧啶環(huán)
(10)利福平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為 ( C )
(A)氨基糖苷 (B)異喹啉
(C)大環(huán)內(nèi)酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑
(11)下列哪一個(gè)藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于磺胺類(lèi) ( C )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲基異噁唑
(C)甲氧芐氨嘧啶 (D)雙氫氯噻嗪
(E)百浪多息
(12)治療和預(yù)防流腦的首選藥物是 ( A )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲惡唑
(C)甲氧芐啶 (D)異煙肼 (E)諾氟沙星
(13)下列哪一個(gè)反應(yīng)不能用作磺胺嘧啶的鑒別 ( B )
(A)經(jīng)小火加熱熔融物顯紅棕色,產(chǎn)生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
(B)與茚三酮反應(yīng)呈蘭色
(C)與硝酸銀反應(yīng)生成沉淀
(D)與硫酸銅反應(yīng)呈青綠色銅鹽
(E)重氮化偶合反應(yīng)呈黑色
(14) 磺胺藥物的特征定性反應(yīng)是 ( E )
(A)異羥肟酸鐵鹽反應(yīng) (B)使KMnO4褪色
(C)紫脲酸胺反應(yīng) (D)成苦味酸鹽
(E)重氮化偶合反應(yīng)
(15) 磺胺類(lèi)藥物的代謝產(chǎn)物大部分是 ( B )
(A)4-氨基的乙酰化物 (B)1-氨基的乙?；?BR> (C)苯環(huán)上羥基氧化物 (D)雜環(huán)上的代謝物
(E)無(wú)代謝反應(yīng)發(fā)生
(16) 磺胺類(lèi)藥物的抑菌作用,是由于它能與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的( E )產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用,干擾了細(xì)菌的正常生長(zhǎng).
(A)苯甲酸 (B)苯甲醛
(C)鄰苯基苯甲酸 (D)對(duì)硝基苯甲酸
(E)對(duì)氨基苯甲酸
(17)在甲氧芐啶分子內(nèi)含有一個(gè) ( E )
(A)吡啶環(huán) (B)吡喃環(huán)
(C)呋喃環(huán) (D)噻吩環(huán) (E)嘧啶環(huán)
(18)甲氧芐啶的作用機(jī)理是 ( A )
(A)可逆性地抑制二氫葉酸還原酶
(B)可逆性地抑制二氫葉酸合成酶
(C)抑制微生物的蛋白質(zhì)合成
(D)抑制微生物細(xì)胞壁的合成
(E)抑制革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶
(19)最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類(lèi)抗菌藥為 ( A )
(A)百浪多息 (B)可溶性百浪多息
(C)對(duì)乙酰氨基苯磺酰胺
(D)對(duì)氨基苯磺酰胺 (E)苯磺酰胺
(20)能進(jìn)入腦脊液的磺胺類(lèi)藥物是 ( B )
(A)磺胺醋酰 (B)磺胺嘧啶
(D)磺胺甲噁唑 (D)磺胺噻唑嘧啶
(E)對(duì)氨基苯磺酰胺
(21)甲氧芐氨嘧啶的化學(xué)名為 ( C )
(A)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
2,6-pyrimidinediamine
(B)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
4,6-pyrimidinediamine
(C)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(D)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(E)5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(22)下列有關(guān)磺胺類(lèi)抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個(gè)是不正確的 ( C )
(A)氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作用。
(B)苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時(shí)，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
(C)以其他與磺酰氨基類(lèi)似的電子等排體替代磺酰氨基時(shí)，抗菌作用被加強(qiáng)。
(D)磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1,N1-雙取代物基本喪失活性。
(E)N4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時(shí)，可保留抗菌活性。
(23)下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是 ( A )
(A)伊曲康唑 (B)布康唑 (C)益康唑
(D)硫康唑 (E)噻康唑
(24)多烯類(lèi)抗真菌抗生素的作用機(jī)制為 ( B )
(A)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成
(B)損傷細(xì)菌細(xì)胞膜
(C)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成
(D)抑制細(xì)菌核酸合成
(E)增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能
(25)下列藥物中,用于抗病毒治療的是 ( E )
(A)諾氟沙星 (B)對(duì)氨基水楊酸鈉
(C)乙胺丁醇 (D)克霉唑 (E)三氮唑核苷
(26)關(guān)于枸櫞酸哌嗪的下列說(shuō)法哪個(gè)不正確 ( C )
(A)分子中含有手性碳原子
(B)分子中含有三個(gè)羧基
(C)本品只用于驅(qū)蛔蟲(chóng)和蟯蟲(chóng)
(D)分子中含有一個(gè)哌嗪環(huán)
(E)合成的起始原料是環(huán)氧乙烷
(27)屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為 ( A )
(A)乙胺嘧啶 (B)氯喹
(C)伯氨喹 (D)奎寧 (E)甲氟喹
(28)下列哪一個(gè)藥物現(xiàn)不被用于瘧疾的防治 ( )
(A)伯氨喹 (B)氯喹 (C)乙胺嘧啶
(D)奎尼丁 (E)鹽酸奎寧
(29)阿苯噠唑的一個(gè)常用的鑒別方法是 ( B )
(A)高錳酸鉀氧化 (B)灼燒后使醋酸鉛試液顯色
(C)與苦味酸成鹽 (D)與雷氏鹽反應(yīng)
(E)在鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)
(30)阿苯噠唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產(chǎn)生紅棕色沉淀,是因?yàn)楸酒泛?( A )
(A)胍的結(jié)構(gòu) (B)硫原子 (C)酰胺結(jié)構(gòu)
(D)噻唑環(huán) (E)叔胺基