執(zhí)業(yè)藥師2017西藥學(xué)知識點(diǎn):鎮(zhèn)咳祛痰藥

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    第二十五章 鎮(zhèn)咳祛痰藥
    一、 鎮(zhèn)咳藥(兩類:中樞性和外周性)
    (一)中樞性鎮(zhèn)咳藥
    1.磷酸可待因(麻)
    化學(xué)名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
    ①嗎啡3甲醚衍生物
    ②抑制延腦的咳嗽中樞
    ③有成癮性,按麻醉藥品管理
    2.右美沙芬
    ①具嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)
    ②右旋體鎮(zhèn)咳,無成癮性
    ③左(消)旋體具成癮性,麻醉藥管理
    (二)外周性止咳藥
    非成癮性,并有麻醉作用
    1.磷酸苯丙哌林
    化學(xué)名為1-[2-(2-芐基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽
    ①刺激性臭味
    ②中樞、外周雙重機(jī)制
    二、祛痰藥
    痰液稀釋藥,促進(jìn)黏液分泌,易咳出
    黏痰溶解藥,降解痰中黏性成分,降低黏度
    1.鹽酸溴已新
    化學(xué)名:N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽
    性質(zhì):①堿性 成鹽 水溶性小
    ②作用:降低痰液的黏稠性
    ③代謝產(chǎn)物是氨溴索
    2.鹽酸氨溴索
    化學(xué)名為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環(huán)已醇鹽酸鹽
    ①溴己新代謝產(chǎn)物 (環(huán)己烷羥基化,N-去甲基)
    ②兩個手性碳,用反式的兩個異構(gòu)體
    ③黏痰溶解劑 并有促表面活性物質(zhì)合成和分泌作用
    3.乙酰半胱氨酸
    化學(xué)名為N-乙?;?L-半胱氨酸
    ①巰基化合物,易氧化,避光保存,臨用前配制
    ②可與金屬離子絡(luò)合
    ③與兩性霉素、氨芐西林有配伍禁忌
    ④作用機(jī)制:巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
    ⑤用于對乙酰氨基酚過量的解毒(巰基與其毒性毒性產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,排出體外)
    4.羧甲司坦
    乙酰半胱氨酸的類似物
    巰基不是游離的,作用是能使黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
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