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2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二筆記(8)
氯丙嗪的主要作用機(jī)制
口服易吸收,有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體,這是抗精神病作用的主要機(jī)制。
一、作用
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)抗精神病作用:大劑量也不引起麻醉,正常人服用治療量的氯丙嗪后,出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情淡漠和注意力下降、對(duì)周圍事物不感興趣、答話緩滯,而理智正常,在安靜環(huán)境下入睡,但易喚醒,醒后神態(tài)清楚,隨后又易入睡。長(zhǎng)期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。
(2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng):小劑量時(shí)即可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng),但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐,對(duì)頑固性呃逆有效。
(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫,也能降低正常體溫。
(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;
(5)對(duì)錐體外系的影響。
2、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),M膽堿受體阻滯。
3、內(nèi)分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用。
二、應(yīng)用
1、精神分裂癥:不能根治;
2、嘔吐和頑固性呃逆:對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效;
3、低溫麻醉與人工冬眠:與其他中樞系統(tǒng)抑制藥(哌替啶、異丙嗪)合用,可人工冬眠。
三、不良反應(yīng)
1、中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓。
2、錐體外系反應(yīng):(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障礙。
3、精神異常。
4、驚厥與癲癇。
5、過(guò)敏反應(yīng)。
6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng):直立性低血壓,心律失常,內(nèi)分泌紊亂。
7、急性中毒。