2017執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn):劑型對(duì)藥物的常見影響

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    劑型對(duì)藥物的常見影響
    同一藥物的不同劑型吸收速率和分布的范圍可以不同,從而影響藥物起效時(shí)間、作用強(qiáng)度和維持時(shí)間等。皮下或肌內(nèi)注射吸收較口服為快,水溶液的吸收又比油溶液或混懸液為快;口服給藥時(shí)溶液劑型吸收最快,散劑次之,片劑和膠囊等須先崩解,故吸收較慢。一般說來,吸收快的劑型藥物血濃度的峰值較高,單位時(shí)間內(nèi)排出也較多,故維持時(shí)間較短。吸收太慢則血藥峰濃度可能太低而影響療效。
    為了達(dá)到不同目的,設(shè)計(jì)了多種特殊的藥物劑型。例如,糖衣片(膠囊)可避免苦味。腸溶片或膠囊可減少藥物對(duì)胃的刺激。緩釋制劑可使藥物緩慢釋出,而控釋制劑能使藥物以近似恒速釋放,不僅延長(zhǎng)藥效,且能減少血藥濃度的波動(dòng)。有時(shí)還可能有其他優(yōu)點(diǎn)。例如,微孔膜包衣控釋片是以胃腸道不能溶蝕的多聚物和少量水溶性“微孔物質(zhì)”(如十二烷基硫酸鎂、蔗糖等)混同制成包衣、包裹水溶性藥物片心而成。此類片劑在腸內(nèi)因“微孔物質(zhì)”被溶解而形成微孔,藥物小分子可從微孔擴(kuò)散而出,不僅可以延緩釋出速度,延長(zhǎng)作用時(shí)間,還能減少藥物制劑中可能存在的大分子雜質(zhì)的釋出。如在藥物上接上一個(gè)特殊的“定向載體”,引導(dǎo)藥物向其一定的靶組織定向分布,不僅可以增加靶組織內(nèi)的藥物濃度,提高療效,而且因減少靶組織以外的藥物分布而可以減少不良反應(yīng)。例如,將某種單克隆抗體連接到抗腫瘤藥物上,把藥物導(dǎo)向腫瘤部位分布,是提高抗腫瘤藥物療效的途徑之一。將藥物包裹在雙分子脂質(zhì)膜中制成的脂質(zhì)體制劑,與細(xì)胞膜的親和力高,也能起類似作用。近年開發(fā)了一些經(jīng)皮膚全身給藥的劑型,例如,將硝酸甘油制成貼膜劑,貼在前胸,藥物透皮緩慢吸收。這類制劑有作用持久和藥物不首先經(jīng)肝而無首過效應(yīng)的特點(diǎn)。
    劑型對(duì)藥物的常見影響—常用藥物劑型的正確使用方法及注意事項(xiàng)
    泡騰片
    泡騰片應(yīng)用時(shí)宜注意:
    ①供口服的泡騰片一般宜用100 -150ml 涼開水或溫水浸泡,可迅速崩解和釋放藥物,應(yīng)待完全溶解或氣泡消失后再飲用;
    ②不應(yīng)讓幼兒自行服用;
    ③嚴(yán)禁直接服用或口含;
    ④藥液中有不溶物、沉淀、絮狀物時(shí)不宜服用。
    滴丸
    滴丸劑多用于病情急重者,如冠心病、心絞痛、咳嗽、急慢性支氣管炎等。主要供口服用,亦可供外用和局部如眼、耳、鼻、直腸、陰道等使用。服用滴丸時(shí),應(yīng)仔細(xì)看好藥物的服法,劑量不能過大;宜以少量溫開水送服,有些可直接含于舌下。滴丸在保存中不宜受熱。
    舌下片
    舌下片應(yīng)用時(shí)宜注意:
    ①給藥時(shí)宜迅速,含服時(shí)把藥片放于舌下;
    ②含服時(shí)間一般控制在5min左右,以保證藥物充分吸收;
    ③不能用舌頭在嘴中移動(dòng)舌下片以加速其溶解,不要咀嚼或吞咽藥物,不要吸煙、進(jìn)食、嚼口香糖,保持安靜,不宜多說話;
    ④含后30min內(nèi)不宜吃東西或飲水。
    咀嚼片
    咀嚼片常用于維生素類、解熱藥和治療胃部疾病的氫氧化鋁、硫糖鋁、三硅酸鏡等制劑。
    服用時(shí)宜注意:
    ①在口腔內(nèi)的咀嚼時(shí)間宜充分,如胃舒平、氫氧化鋁片,嚼碎后進(jìn)入胃中很快地在胃壁上形成一層保護(hù)膜,從而減輕胃內(nèi)容物對(duì)胃壁憤癌的剌激;如酵母片,因其含黏性物質(zhì)較多,如不嚼碎易在胃內(nèi)形成勃性團(tuán)塊,影響藥物的作用;
    ②咀嚼后可用少量溫開水送服;
    ③用于中和胃酸時(shí),宜在餐后1 -2h 服用。
    含漱劑
    多為水溶液,便用時(shí)宜注意:
    ①含漱劑中的成分多為消毒防腐藥,含漱時(shí)不宜咽下或吞下;
    ②對(duì)幼兒、惡心、嘔吐者暫時(shí)不宜含漱;
    ③按說明書的要求稀釋濃溶液;
    ④含漱后不宜馬上飲水和進(jìn)食,以保持口腔內(nèi)藥物濃度。
    軟膏、乳膏劑
    ①涂敷前將皮膚清洗干凈;
    ②對(duì)有破損、潰爛、滲出的部位一般不要涂敷;
    ③涂抹部位有過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥;
    ④部分藥物,如尿素,涂后采用封包可顯著地提高角質(zhì)層的含水量,封包條件下的角質(zhì)層含水量可由15%增至50%,增加藥物的吸收,可提高療效;
    ⑤涂敷后輕輕按摩可提高療效;
    ⑥不宜涂敷于口腔、眼結(jié)膜。
    滴眼劑
    使用滴眼劑步驟:
    ①清潔雙手,將頭部后仰,眼向上望,用食指輕輕將下眼瞼拉開成-鉤袋狀;
    ②將藥液從眼角側(cè)滴入眼袋內(nèi),一次滴1-2滴。滴藥時(shí)應(yīng)距眼瞼2~3cm,勿使滴管口觸及眼瞼或睫毛,以免污染;
    ③滴后輕輕閉眼1~2min;用藥棉或紙巾擦拭流溢在眼外的藥液。
    ④用手指輕輕按壓眼內(nèi)眥;以防藥液分流降低眼內(nèi)局部藥物濃度及藥液經(jīng)鼻淚管流入腔而引起不適。
    使用注意事項(xiàng):
    ①若同時(shí)使用2種藥液,宜間隔10min;
    ②若滴入阿托品、毛果蕓香堿等有毒性的藥液,滴后應(yīng)用棉球壓迫淚囊區(qū)2~3min,以免藥液經(jīng)淚道流入淚囊和鼻腔,經(jīng)黏膜吸收后引起中毒反應(yīng);
    ③一般先滴右眼后滴左眼,以免用錯(cuò)藥,如左眼病較輕,應(yīng)先左后右,以免交叉感染;
    ④如眼內(nèi)分泌物過多,應(yīng)先清理分泌物;
    ⑤滴眼劑不宜多次打開使用,連續(xù)應(yīng)用1個(gè)月不應(yīng)再用,如藥液出現(xiàn)混濁或變色時(shí),切勿再用;
    ⑥白天宜用滴眼劑滴眼,反復(fù)多次,臨睡前應(yīng)用眼膏劑涂敷,這樣附著眼壁時(shí)間長(zhǎng),利于保持夜間的局部藥物濃度。
    眼膏劑
    使用滴膏劑步驟:
    ①清潔雙手,打開眼膏管口;
    ②頭部后仰,眼向上望,食指將下眼瞼拉開;
    ③壓擠眼膏劑尾部,使眼膏呈線狀溢出,將約1cm長(zhǎng)的眼膏擠進(jìn)下眼袋內(nèi)(如眼膏為盒狀,將藥膏抹在玻璃上涂敷于下眼瞼內(nèi)),輕輕按摩2至3min以增加療效,眼膏管口不要接觸眼或眼瞼;
    ④眨眼數(shù)次,使眼膏分布均勻,閉眼休息2min;
    ⑤用脫脂棉擦去眼外多余藥膏,蓋好管帽;
    ⑥多次開管和使用超過1個(gè)月的眼膏不要再用。
    滴耳劑
    耳道感染或疾病。如果耳聾或耳道不通,不宜應(yīng)用。耳膜穿孔者也不要使用滴耳劑。
    使用方法:
    ①將滴耳劑用手捂熱以使其接近體溫;
    ②頭部微向一側(cè),患耳朝上,抓住耳廓輕輕拉向后上方使耳道變直;
    ③滴入后稍事休息5min,更換另耳;
    ④滴耳后用少許藥棉塞住耳道;
    ⑤注意觀察滴耳后是否有刺痛或燒灼感;
    ⑥連續(xù)用藥3天患耳仍然疼痛,應(yīng)停止用藥,及時(shí)去醫(yī)院就診。
    滴鼻劑
    鼻除其外部為皮膚所覆蓋外,鼻腔和鼻竇內(nèi)部均為黏膜覆被,鼻腔又深又窄,所以滴鼻時(shí)應(yīng)頭往后仰,適當(dāng)吸氣,使藥液盡量達(dá)到較深部位。另外,鼻黏膜比較嬌嫩,滴鼻劑必須對(duì)黏膜沒有或僅有較小的刺激。
    使用方法:
    ①滴鼻前先呼氣;
    ②頭部向后仰依靠椅背,或仰臥于床上,肩部放一枕頭,使頭部后仰;
    ③對(duì)準(zhǔn)鼻孔,瓶壁不要接觸到鼻黏膜;
    ④滴后保持仰位1min,后坐直;
    ⑤如滴鼻液流入口腔,可將其吐出;
    ⑥過度頻繁或延長(zhǎng)使用時(shí)間可引起鼻塞癥狀的反復(fù)。連續(xù)用藥3d以上,癥狀未緩解應(yīng)向執(zhí)業(yè)醫(yī)師咨詢;
    ⑦同時(shí)使用幾種滴鼻劑時(shí),首先滴用鼻腔黏膜血管收縮劑,再滴入抗菌藥物;
    ⑧含毒劇藥的滴鼻劑尤應(yīng)注意不得過量。
    鼻用噴霧劑
    專供鼻腔使用的氣霧劑,其包裝帶有閥門,使用時(shí)擠壓閥門,藥物以霧狀噴射出來,供鼻腔外用。
    使用方法:
    ①噴鼻前先呼氣;
    ②頭部稍向前傾斜,保持坐位;
    ③用力振搖氣霧劑并將尖端塞入一個(gè)鼻孔,同時(shí)用手堵住另一個(gè)鼻孔并閉上嘴;
    ④擠壓氣霧劑的閥門噴藥,同時(shí)慢慢用鼻子吸氣;
    ⑤噴藥后將頭盡力向前傾,置于兩膝之間,10s后坐直,使藥液流入咽部,用嘴呼吸;
    ⑥更換另一個(gè)鼻孔重復(fù)前一過程,用畢后可用涼開水沖洗噴頭。
    栓劑
    栓劑因放用腔道不同,可分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。后者現(xiàn)在很少應(yīng)用。
    (1)陰道栓應(yīng)用陰道栓時(shí)宜注意:
    ①洗凈雙手,除去栓劑外封物。如栓劑太軟,則應(yīng)將其帶著外包裝放在冰箱的冷凍室或冰水中冷卻片刻,使其變硬,然后除去外封物,放在手中捂暖以消除尖狀外緣。用清水或水溶性潤(rùn)滑劑涂在栓劑的尖端部;
    ②患者仰臥床上,雙膝屈起并分開,可利用置人器或戴手套,將栓劑尖端部向陰道口塞人,并用于以向下、向前的方向輕輕推人陰道深處。置人栓劑后患者應(yīng)合攏雙腿,保持仰臥姿勢(shì)約20min;
    ③在給藥后1-2h內(nèi)盡量不排尿,以免影響藥效;
    ④應(yīng)于人睡前給藥,以便藥物充分吸收,并可防止藥栓遇熱溶解后外流;月經(jīng)期停用,有過敏史者慎用。
    (2)直腸栓應(yīng)用時(shí)要依次進(jìn)行:
    ①栓劑基質(zhì)的硬度易受氣候的影響而改變,在夏季,炎熱的天氣會(huì)使栓劑變得松軟而不易使用,應(yīng)用前宜將其置人冰水或冰箱中10-20min,待其基質(zhì)變硬;
    ②剝?nèi)ニ▌┩夤匿X宿或聚乙烯膜,在栓劑的頂端蘸少許液狀石蠟、凡士林、植物油或潤(rùn)滑油;
    ③塞入時(shí)患者取側(cè)臥位,小腿伸直,大腿向前屈曲,貼著腹部;兒童可趴伏在大人的腿上;
    ④放松旺門,把栓劑的尖端插人虹門,并用于指緩緩?fù)七M(jìn),深度距臟門口幼兒約2cm,成人約3cm,合攏雙腿并保持側(cè)臥姿勢(shì)15min,以防栓劑被壓出;
    ⑤用藥前先排便,用藥后1-2h內(nèi)盡量不解大便(剌激性瀉藥除外)。因?yàn)樗▌┰谥蹦c的停留時(shí)間越長(zhǎng),吸收越完全;
    ⑥有條件的話,在臟門外塞一點(diǎn)脫脂棉或紙巾,以防基質(zhì)熔化漏出而污染衣被。
    透皮貼劑
    使用時(shí)宜注意:
    ①用前將皮膚清洗干凈,并稍稍晾干;
    ②從包裝內(nèi)取出貼片,但不要觸及含藥部位;
    ③貼于皮膚上,按壓邊緣與皮膚貼緊,不宜熱敷;
    ④皮膚有破損、潰爛、滲出、紅腫的部位不要貼敷;
    ⑤不要貼在皮膚的皺褶處、四肢下端或緊身衣服底下;
    ⑥定期更換或遵醫(yī)囑。
    膜劑
    膜劑供口服或黏膜外用,包括口服、外用和控釋膜劑。
    使用時(shí)宜注意:
    ①避孕藥壬苯醇醚膜以女用為好,房事前取藥膜以食指推入陰道深處;注意在放置藥膜時(shí),抽出動(dòng)作要快,否則薄膜遇到陰道液體后粘在手指上,導(dǎo)致劑量不足;
    ②復(fù)方炔諾酮膜從月經(jīng)第5d開始服用,一日1片,連續(xù)22天,晚餐后用,不能間斷;
    ③復(fù)方甲地孕酮膜作為短效避孕藥,從月經(jīng)周期第5天起,每日服1片,連服22天為1周期;
    ④甲地孕酮膜(婦寧膜);
    ⑤毛果蕓香堿膜每日用2-3格,早起、睡前貼敷于眼角上。
    氣霧劑和粉吸入劑
    氣霧劑指將藥物與適宜的拋射劑制成的渣明液體、混懸液或乳濁液,裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中,使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。使用氣霧劑時(shí),宜按下列步驟進(jìn)行:
    ①盡量將痰液咳出,口腔內(nèi)的食物咽下;
    ②用前將氣霧劑搖勻;
    ③將雙唇緊貼近噴嘴,頭稍微后傾,緩緩呼氣盡量讓肺部的氣體排盡;
    ④于深呼吸的同時(shí)撳壓氣霧劑閥門,使舌頭向下;準(zhǔn)確掌握劑量,明確1次給藥撳壓幾下;
    ⑤屏住呼吸約10~15s,后用鼻子呼氣;
    ⑥含激素類制劑用溫水漱口。