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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點(diǎn)匯總【一】
抗生素的種類
（一）β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類、單內(nèi)酰環(huán)類，β-內(nèi)酰酶抑制劑、甲氧青霉素類等。
（二）氨基糖苷類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。
（三）酰胺醇類：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（四）大環(huán)內(nèi)酯類：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
（五）多肽類抗生素：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧，后者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于前兩者。
（六）作用于G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。
（七）作用于G+細(xì)菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、桿菌肽等。
（八）抗真菌抗生素：分為棘白菌素類、多烯類、嘧啶類、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唑類。
（九）抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。
（十）抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肼、吡嗪酰胺等。
（十一）具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。
（十二）四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點(diǎn)【二】
抗精神失常藥的分類
抗精神病藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5類：
1. 吩噻嗪類-以鹽酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）為例
吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個(gè)苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個(gè)含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個(gè)環(huán)不在同一平面，2個(gè)苯環(huán)沿N——S軸折疊形成平面彎曲角α（page35）。根據(jù)其側(cè)鏈基團(tuán)不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。
Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結(jié)構(gòu)測定表明，兩者的構(gòu)象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向（見page37 圖2——15）。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對稱性，側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征，失去氯原子則無抗精神病作用。Chlorpromazine 為強(qiáng)抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對Chlorpromazine 進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作，其改造規(guī)律如下：
① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強(qiáng)，活性越強(qiáng)，如三氟甲基取代活性增強(qiáng)3——5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙?；〈?。
② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。
③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。
④ 10位上的側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數(shù)活性增強(qiáng)，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6——10倍。
2.噻噸類-以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例
結(jié)構(gòu)中具有噻噸母環(huán)和堿性側(cè)鏈，屬硫雜蒽類抗精神病藥，是在吩噻嗪類抗精神病藥結(jié)構(gòu)改造中，將吩噻嗪環(huán)氮原子換為碳原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的另一種結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結(jié)構(gòu)中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構(gòu)體順式的抗精神病作用為反式的8倍，這可能是順式異構(gòu)體能與多巴胺分子部分重疊所致。
3.丁酰苯類-氟哌啶醇 Haloperidol
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類不同，但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點(diǎn)，尋找作用好且毒性低的藥物，對本類藥物進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究，見圖2——21，并由此主要圍繞堿性咱還進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，得到的藥物見標(biāo)2——15。
4.苯二氮卓類
5.其它類-舒必利 Sulpiride
是在普魯卡因胺結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn)的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體，具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比，既無鎮(zhèn)靜作用，又無和少有錐體外系反應(yīng)，副作用小。
氯氮平的藥理作用
氯氮平屬二苯氧氮雜類抗精神病藥。氯氮平幾乎無錐體外系反應(yīng)。主要阻斷邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體，而對紋狀體多巴胺受體影響較小。
除有較強(qiáng)的抗精神病作用外，氯氮平尚具有鎮(zhèn)靜、抗膽堿、抗腎上腺素及抗組胺的作用，對控制精神病的興奮躁動、幻覺、妄想等急性癥狀效果較好，對慢性退縮、被動的患者也有—定療效。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點(diǎn)【三】
片劑的分類
1、含片：系指含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑。含片中的藥物應(yīng)是易溶性的，主要起 局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。
2、舌下片：置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料 應(yīng)是易溶性的，適于急癥的治療。不經(jīng)過胃腸道，無首過效應(yīng)。
3、口腔貼片：粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。
4、咀嚼片：咀嚼后吞服的片劑。應(yīng)選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性輔料作填充劑和黏合劑。
5、可溶片：系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑。可溶片應(yīng)溶解于水中，溶液可呈輕微 乳光?？晒┛诜?、外用、含漱等用。
6、泡騰片：含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。有機(jī)酸用枸櫞酸、酒石酸、 富馬酸等。
7、陰道片與陰道泡騰片：置于陰道內(nèi)使用的片劑。不適于局部刺激性的藥物。 8、腸溶片：用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。
四環(huán)素類藥物的化學(xué)性質(zhì)
四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素及半合成抗生素，具有菲烷的基本骨架。
四環(huán)素類抗生素在趕早狀態(tài)下比較穩(wěn)定，但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩(wěn)定，易發(fā)生水解。四環(huán)素類藥物主要有以下化學(xué)性質(zhì)：
1.酸性條件下不穩(wěn)定：C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構(gòu)型易發(fā)生消除反應(yīng)，生成無活性橙黃色脫水物。
在pH2——6條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵，4位的差向異構(gòu)化比四環(huán)素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用，使4位異構(gòu)化反應(yīng)比四環(huán)素更容易發(fā)生。
2.堿性條件下不穩(wěn)定：在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。
3.和金屬離子的反應(yīng)：在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便，而且還會干擾口服時(shí)的血藥濃度。由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡(luò)合物，在體內(nèi)，在體內(nèi)該絡(luò)合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上，對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃，孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應(yīng)慎用或禁用。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點(diǎn)【四】
藥物劑型重要性
（1）不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)：多數(shù)藥物改變劑型后作用性質(zhì)不變，但有些藥物能改變作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型用做瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。
（2）不同劑型改變藥物的作用速度：如注射劑、吸入氣霧劑等，起效快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢，屬長效制劑。
（3）不同劑型改變藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用；【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，從而降低藥物的毒副作用。
（4）有些劑型可產(chǎn)生靶向作用：含微粒結(jié)構(gòu)的靜脈注射劑，如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動靶向作用。
（5）有些劑型影響療效：固體劑型，如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會對藥效產(chǎn)生顯著的影響，特別是藥物的晶型、粒子的大小發(fā)生變化時(shí)直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點(diǎn)【五】
氣霧劑的拋射劑與附加劑
1.拋射劑
拋射劑一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類。拋射劑是噴射藥物的動力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。拋射劑多為液化氣體，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫。因此，需裝入耐壓容器內(nèi)，有閥門系統(tǒng)控制。
（1）氫氟烷烴：是目前最有應(yīng)用前景的一類氯氟烷烴的替代品，主要為HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）。
（2）碳?xì)浠衔铮褐饕贩N有丙烷、正丁烷和異丁烷。此類拋射劑雖然穩(wěn)定、毒性不大、密度低及沸點(diǎn)較低，但易燃、易爆，不宜單獨(dú)應(yīng)用，常與氯氟烷烴類拋射劑合用。
（3）壓縮氣體：主要有二氧化碳、氮?dú)?、一氧化氮等。若在常溫下充入此類非液化壓縮氣體，則壓力容易迅速降低，達(dá)不到持久噴射效果。
2.潛溶劑
3.潤濕劑
植入劑的質(zhì)量要求
（1）植入劑所用的輔料必須是生物相容的，可以用生物不降解材料如硅橡膠，也可用生物降解材料。前者在達(dá)到預(yù)定時(shí)間后，應(yīng)將材料取出。
（2）植入劑應(yīng)測定釋放度。
（3）植入劑應(yīng)單劑量包裝，包裝容器應(yīng)滅菌。
（4）植入劑應(yīng)嚴(yán)封，遮光貯存。