2019年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)匯總【二】

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    2019年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)匯總【二】
    醌類的提取與分離
    提取
    蒽衍生物在植物體內(nèi)存在形式多樣,各類型之間的極性、溶解度各不相同,故提取方法也多種多樣。一般選用甲醇、乙醇作為提取溶劑,把不同類型、性質(zhì)各異的蒽類成分提取出來(lái),濃縮后再依次進(jìn)行分離。
    分離
    1.蒽醌苷類和游離蒽醌衍生物的分離蒽醌苷類與游離蒽醌衍生物的溶解性不一樣,前者易溶于水,而后者則易溶于有機(jī)溶劑如三氯甲烷等,因而常用與水不混溶的有機(jī)溶劑萃取或回流提取蒽醌粗提物,可將兩者分開。
    2.游離蒽醌衍生物的分離一般采取溶劑分步結(jié)晶法、pH梯度萃取法和色譜法。pH梯度萃取法是最常用的手段,根據(jù)蒽醌的α與β位羥基酸性差異及羧基的有無(wú),使用不同堿性的水溶液,從有機(jī)溶劑中提取蒽醌類成分(詳細(xì)請(qǐng)參見本章第五節(jié)中相關(guān)大黃蒽醌的分離)。另外柱色譜法也是常用手段,常用的吸附劑有硅膠、磷酸氫鈣、聚酰胺,一般不用氧化鋁,以免發(fā)生不可逆的化學(xué)吸附。通常酸性強(qiáng)的蒽衍生物被吸附性能也強(qiáng),葸醌類比蒽酚類易被吸附。
    3.蒽醌苷類的分離蒽醌苷類水溶性較強(qiáng),需要結(jié)合吸附及分配柱色譜進(jìn)行分離,常用的載體有聚酰胺、硅膠及葡聚糖凝膠。在柱色譜前需要除去大部分雜質(zhì),常用鉛鹽法或溶劑法。
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    大黃的功效與應(yīng)用
    1.瀉下攻積 瀉下作用強(qiáng),尤適宜熱結(jié)便秘。
    大黃配芒硝:治實(shí)熱積滯、大便燥結(jié)、堅(jiān)硬難下效佳。
    大黃配巴豆、干姜:善治寒積便秘。
    2.瀉火解毒 用于上焦火毒證(三黃片、牛黃解毒片),熱毒瘡瘍,燒燙傷。
    3.涼血止血 用于血熱出血。
    4.活血祛瘀 用于瘀血證。
    還可清泄?jié)駸?,用于治療痢疾、黃疸、淋證等濕熱證。
    青皮應(yīng)用
    揮發(fā)油:檸檬烯、枸櫞醛,黃酮:橙皮苷、對(duì)羥福林
    ①松馳胃腸平滑肌
    ②利膽
    ③祛痰平喘 檸檬烯、蒎烯
    現(xiàn)代應(yīng)用:休克/陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
    2019年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【三】
    萊菔子
    主含芥子堿、芥子堿硫酸氫鹽和脂肪油。
    ①對(duì)消化系統(tǒng)影響。收縮離體胃、十二指腸平滑肌。
    ②鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘。
    ③抗菌
    現(xiàn)代應(yīng)用:便秘、腹脹/高血壓/老年性高脂血癥。
    丹參
    主含丹參酮和丹參素、丹酚酸。 (血、腦、心、肝、組織、腎)
    ①改善血液流變學(xué)、抗血栓 丹參酮和丹參素
    a、抑制血小板聚集 b、抗凝血c、促進(jìn)纖維蛋白溶解d、抗血栓e、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化
    ②抗腦缺血;
    ③抗心肌缺血
    ④抗肝損傷
    ⑤促進(jìn)組織的修復(fù)和再生
    ⑥改善腎功能
    ⑦鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。
    現(xiàn)代應(yīng)用:冠心病/慢性肝炎和早期肝硬化/腦缺血/肺心病。
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    硬膠囊劑的制備
    1.工藝流程【熟】 制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口
    2.空膠囊溶膠-蘸膠(制坯)-干燥-拔殼-切割-整理
    1)組成 囊材(明膠)、增塑(甘油等)、增稠(瓊脂)、遮光(二氧化鈦)、著色防腐劑;
    2)空膠囊劑的規(guī)格常用的為0~5號(hào),號(hào)大容積小;
    3)空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或測(cè)定物料的堆密度來(lái)確定。
    3.填充物料的制備方法
    1)直接將藥物和輔料粉碎、過(guò)篩、混勻。
    2)物料的流動(dòng)性差,可將其制成顆粒。
    3)為便于藥物的配伍或控制藥物釋放,可將藥物制成微丸或包衣微丸。
    復(fù)制法注意事項(xiàng)
    ①時(shí)間可選擇春、秋季,避免出現(xiàn)“化缸”;
    ②地點(diǎn)應(yīng)選擇在陰涼處,避免暴曬,以免腐爛。
    ③要加熱,則火力要均勻,水量要多,以免糊湯。并可加入適量明礬防腐。
    2019年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【五】
    醌類的酸堿性
    蒽醌類衍生物多具有酚羥基,故具有酸性,易溶于堿性溶劑。分子中酚羥基的數(shù)目及位置不同,酸性強(qiáng)弱也不一樣。其規(guī)律如下。
    (1)帶有羧基的蒽醌類衍生物酸性強(qiáng)于不帶羧基者,一般蒽核上羧基的酸性與芳香酸相同,能溶于NaHC0,水溶液。
    (2)如羥基位于苯醌或萘醌的醌核上則屬插烯酸結(jié)構(gòu),酸性與帶羧基的葸醌類衍生物類似。
    (3)由于α-羥基蒽醌中的一0H與C=0形成分子內(nèi)氫鍵,故β-羥基蒽醌的酸性強(qiáng)于0t一羥基葸醌衍生物。α-羥基葸醌的酸性很弱,不但較苯酚及β一羥基蒽醌弱,且不及碳酸第一步解離時(shí)的酸性,故不溶解于碳酸氫鈉及碳酸鈉溶液。
    (4)羥基數(shù)目越多,酸性越強(qiáng)。無(wú)論a位或/3位,隨著羥基數(shù)目的增加,其酸性都有一定程度的增加。如l,5與1,4一二羥基蒽醌雖各自均能形成氫鍵,但酸性仍有增加。1,8一二羥基蒽醌因兩個(gè)羥基中只有一個(gè)與羰基形成氫鍵,故酸性大大增強(qiáng),較碳酸第二步解離時(shí)的酸性高出近百倍,所以大黃酚能溶于沸碳酸鈉溶液。
    醌類化合物研究---虎杖
    虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.)在我國(guó)大部分地區(qū)均產(chǎn),具有祛風(fēng)利濕、散瘀定痛、止咳化痰的功效。其主要含有蒽醌類化合物,此外還含有二苯乙烯類、黃酮類、水溶性多糖和鞣質(zhì)等成分。上述蒽醌類成分包括大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃素甲醚-1-β-D-葡萄糖苷、大黃素-1-β-D-葡萄糖苷、6-羥基蘆薈大黃素(citreorosein)、大黃素-8-單甲醚(questin)、6-羥基蘆薈大黃素-8-單甲醚(questin01)等?!吨袊?guó)藥典》采用高效液相色譜法測(cè)定藥材中大黃素和虎杖苷含量,大黃素不得少于0.60%,虎杖苷不得少于0.15%.藥材儲(chǔ)藏置干燥處,防霉,防蛀。