藥理學(xué)筆記:第十章——腎上腺素受體阻斷藥

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熟悉酚妥拉明的藥理作用特點(diǎn)。
    了解妥拉唑林、酚芐明、吲哚洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾及拉貝洛爾的藥理作用特點(diǎn)。
    第一節(jié)α受體阻斷藥 [醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]
    [分類]1短效類(競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):酚妥拉明(芐胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉
    2.長(zhǎng)效類(非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):酚芐明(Pheoxbenzamine)
    [作用]
    1、血管和血壓:阻斷α受體和直接舒張血管,小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降。
    2、興奮心臟:
    (1)血壓下降,反射性興奮心臟;
    (2)阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進(jìn)NA釋放。
    3、酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用,酚芐明有抗組胺作用
    [應(yīng)用]
    1、短效類:
    (1)外周血管痙攣性疾?。褐藙?dòng)脈痙攣的雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。
    (2)靜滴NA外漏。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) http://www.med66.com
    (3)抗休克:感染性和出血性休克。
    (4)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈,使心臟前后負(fù)荷降低。
    (5)嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備。
    2、長(zhǎng)效類:
    (1)外周血管痙攣性疾病。
    (2)抗休克。
    (3)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。
    [不良反應(yīng)]
    1、體位性低血壓:必要時(shí)可給予NA.
    2、酚妥拉明和妥拉唑啉的擬膽堿作用:心動(dòng)過(guò)速;腹痛、腹瀉、胃酸過(guò)多。
    3、胃炎、潰瘍病和冠心病病人慎用。
    第二節(jié)β受體阻斷藥
    [分類]
    1、β1、、β2受體阻斷藥:
    (1)普萘洛爾(心得安,Propranolol),吲噌洛爾(心得靜),噻嗎洛爾(噻嗎心安)
    (2)強(qiáng)效和長(zhǎng)效藥:波吲洛爾,卡地洛爾
    2、β1受體阻斷藥:美托洛爾(甲氧乙心安)、阿替洛爾、醋丁洛爾。
    [作用]
    1、β受體阻斷作用:
    (1)心血管系統(tǒng):
    ①心臟:阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低,心肌耗氧量減少。
    ②血管:由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) http://www.med66.com
    (2)支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對(duì)哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作。
    (3)代謝:[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應(yīng)。
    2、內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動(dòng)作用。
    3、膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+等離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)
    [應(yīng)用]
    1、心律失常、高血壓病。
    2、心絞痛、心肌梗塞:(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成。
    3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備:甲亢者β受體明顯增多,通過(guò)阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動(dòng)過(guò)速等。
    4、青光眼:抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓,用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開角型光眼,也適用于某些繼發(fā)性青光眼,療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。
    5、偏頭痛:可能與抑制腦血管擴(kuò)張有關(guān)。
    [不良反應(yīng)]
    1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。
    2、心臟抑制和外周血管痙攣:心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。
    3、反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期治療后突然停藥,可引起病情惡化,可能是受體向上調(diào)節(jié)(β體數(shù)目增多)所致。