藥理學(xué)筆記:膽堿受體阻滯藥-M膽堿受體阻斷藥

字號:

阿托品(atropine)
    [作用] 競爭性拮抗ach對m受體的激動作用。
    1、解除平滑肌痙攣:松馳多種內(nèi)臟平滑肌,對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
    2、抑制腺體分泌:唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
    3、眼:(與毛果云香堿作用相反)
    (1) 散瞳:阻斷虹膜括約肌m受體。
    (2)眼內(nèi)壓升高:散瞳,虹膜退向四周邊緣,前房角變窄,阻礙房水回流。
    (3)調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚。
    4、心血管系統(tǒng):
    (1) 心率增加和傳導(dǎo)加速:阻斷m受體,解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加快作用顯著。
    (2) 擴(kuò)張血管,改善微循環(huán):治療量對血管和血壓無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣,可能與阻斷α受體有關(guān)。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]
    5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):
    (1) 較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦。
    (2 )中毒劑量(>10mg),由興奮轉(zhuǎn)入抑制(昏迷等)
    [應(yīng)用]
    1、解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛(膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用)
    2、抑制腺體分泌:
    (1)全身麻醉給藥;
    (2)嚴(yán)重盜汗和流涎癥;
    3、眼科:
    (1)虹膜睫狀體炎;
    (2)檢查眼底;
    (3)驗光配鏡:使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定。現(xiàn)已少用,僅兒童驗光時用。
    4、緩慢型心律失常:竇性心動過緩、竇房阻滯、i、ii度房室傳導(dǎo)阻滯。
    5、感染性休克:暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
    6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
    [不良反應(yīng)]
    1、副作用:口干,心悸,視力模糊等。
    2、過量中毒:幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴(yán)重時可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,昏迷,血壓下降,呼吸抑制。 中毒解救藥:毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆堿。 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時,不宜用新斯的明和毒扁豆堿。
    山莨菪堿(654,anisodamine,654-2為人工合成品)
    [作用] 與阿托品比較
    1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱
    2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10
    3、中樞興奮 很弱(不易通過血腦屏障)
    [應(yīng)用]
    1、 感染性休克(已取代阿托品作為首選藥):其抗休克機(jī)制是:
    (1)解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。
    (2)保護(hù)細(xì)胞:提高細(xì)胞對缺血、缺氧對耐受性;穩(wěn)定溶酶體體膜,減少溶酶體酶釋放,阻止休克因子生成。
    (3)防止dic(彌散性血管內(nèi)凝血):降低全血比粘度,增加纖溶酶活性,抑制txa2生成,抑制粒細(xì)胞及血小板聚集,使團(tuán)聚對血細(xì)胞解聚。
    2、 胃腸絞痛。
    3、 解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
    東莨菪堿(scopolamine)
    [作用]
    1、 外周作用:與阿托品相似,僅作用強(qiáng)弱有所不同。
    (1)抑制腺體分泌,擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強(qiáng)。
    (2)對心血管作用較弱。
    2、 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)靜、催眠、淺麻醉。
    [作用]
    1、 麻醉前給藥
    2、 東莨菪堿靜脈復(fù)合麻醉(中藥麻醉)常與氯丙嗪合用
    3、 暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐
    4、 震顫麻痹:與其中樞抗膽堿作用有關(guān)
    5、 感染性抗休克和有機(jī)磷酸酯類中毒
    丁溴東莨菪堿
    [作用] 阻斷m受體,大劑量能阻斷n2受體。本品與阿托品比較:
    1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣作用較強(qiáng)
    2、 對心臟、眼、腺體作用較弱,中樞作用輕微
    [應(yīng)用]
    1、 胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛
    2、 胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)窺鏡檢查、氣鋇低張造影和ct的術(shù)前準(zhǔn)備,以減少胃腸蠕動。
    哌侖西平
    [作用] 選擇性地阻斷胃粘膜壁細(xì)胞上地m1受體,抑制胃酸分泌。對其它器官組織m受體的阻斷作用很弱。
    [應(yīng)用] 胃、十二指腸潰瘍病。
    后馬托品、托品酰胺
    [作用與應(yīng)用] 散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用于眼底檢查和驗光配鏡,但兒童驗光須用阿托品。
    丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide)
    [作用與應(yīng)用] 對胃腸m受體選擇性高,解除胃腸平滑肌痙攣作用強(qiáng)而持久,并能抑制胃酸分泌。適用于胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。