[概述]
高效利尿藥作用于腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)和髓質(zhì)部，干擾腎臟對原尿的濃縮及稀釋過程而產(chǎn)生強大的利尿作用。
[主要品種]
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。
[藥理作用]
主要作用于髓袢升支粗段的髓質(zhì)部和皮質(zhì)部，抑制Na+、Cl-的主動轉(zhuǎn)運，導(dǎo)致管內(nèi)原尿Na+、Cl-濃度增高，尤其是Cl-濃度顯著提高，降低腎臟對尿液的稀釋功能；同時，由于從髓袢升支再吸收到髓質(zhì)間液的Na+、Cl-減少，影響其高滲狀態(tài)的形成，使腎臟濃縮功能降低，從而產(chǎn)生強大的利尿作用。由于大量Na+轉(zhuǎn)運到遠曲小管和集合管，促進K+-Na-交換，故K+的排出也增加。此外，也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
[臨床應(yīng)用]
1、心、肝、腎性各類水腫，多用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫。
2、急性肺水腫和腦水腫：常用速尿，速尿通過利尿和擴張血管，減少血容考，試大收集整理量和細胞外液，進而減少回心血量。
3、預(yù)防急性腎功能衰竭：通過利尿，促進有害物質(zhì)的排泄和減輕腎小管萎縮壞死。
4、藥物中毒時可強迫利尿加速毒物排泄。
[藥代動力學(xué)]
高效利尿藥口服30分鐘內(nèi)、靜注5分鐘后生效，2小時作用達峰值，維持6～8小時。
[不良反應(yīng)]
1.水與電解質(zhì)紊亂常為過度利尿所引起，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。
2.高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥
3.胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹部不適，大劑量時尚可出現(xiàn)胃腸出血。
4.耳毒性呈劑量依賴性，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾，依他尼酸最易引起，且可發(fā)生永久性耳聾。
5.過敏反應(yīng)呋塞米等為磺胺類衍生物，與磺胺藥可有交叉過敏反應(yīng)。
[藥物相互作用]
氨基苷甙類抗生素及第一、二代頭孢菌素等可增強高效利尿藥的耳毒作用，應(yīng)避免合用。非甾體抗炎藥如吲朵美辛可減弱或考試，大收集整理抑制它們的排Na+作用，尤其在血容量降低時。華法林、氯貝特等可與它們競爭血漿蛋白的結(jié)合部位，而增加藥物的毒性。
[兒童用藥]
本品在新生兒體內(nèi)的半衰期明顯延長，故新生兒的用藥間隔應(yīng)延長。
[老年人用藥]
老年人應(yīng)用本品時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂、血栓形成和腎功能損害的機會增多。
[婦女用藥]
本品可通過胎盤屏障，孕婦尤其妊娠頭3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。動物實驗表明，本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳婦女應(yīng)慎用。
高效利尿藥作用于腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)和髓質(zhì)部，干擾腎臟對原尿的濃縮及稀釋過程而產(chǎn)生強大的利尿作用。
[主要品種]
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。
[藥理作用]
主要作用于髓袢升支粗段的髓質(zhì)部和皮質(zhì)部，抑制Na+、Cl-的主動轉(zhuǎn)運，導(dǎo)致管內(nèi)原尿Na+、Cl-濃度增高，尤其是Cl-濃度顯著提高，降低腎臟對尿液的稀釋功能；同時，由于從髓袢升支再吸收到髓質(zhì)間液的Na+、Cl-減少，影響其高滲狀態(tài)的形成，使腎臟濃縮功能降低，從而產(chǎn)生強大的利尿作用。由于大量Na+轉(zhuǎn)運到遠曲小管和集合管，促進K+-Na-交換，故K+的排出也增加。此外，也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
[臨床應(yīng)用]
1、心、肝、腎性各類水腫，多用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫。
2、急性肺水腫和腦水腫：常用速尿，速尿通過利尿和擴張血管，減少血容考，試大收集整理量和細胞外液，進而減少回心血量。
3、預(yù)防急性腎功能衰竭：通過利尿，促進有害物質(zhì)的排泄和減輕腎小管萎縮壞死。
4、藥物中毒時可強迫利尿加速毒物排泄。
[藥代動力學(xué)]
高效利尿藥口服30分鐘內(nèi)、靜注5分鐘后生效，2小時作用達峰值，維持6～8小時。
[不良反應(yīng)]
1.水與電解質(zhì)紊亂常為過度利尿所引起，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。
2.高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥
3.胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹部不適，大劑量時尚可出現(xiàn)胃腸出血。
4.耳毒性呈劑量依賴性，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾，依他尼酸最易引起，且可發(fā)生永久性耳聾。
5.過敏反應(yīng)呋塞米等為磺胺類衍生物，與磺胺藥可有交叉過敏反應(yīng)。
[藥物相互作用]
氨基苷甙類抗生素及第一、二代頭孢菌素等可增強高效利尿藥的耳毒作用，應(yīng)避免合用。非甾體抗炎藥如吲朵美辛可減弱或考試，大收集整理抑制它們的排Na+作用，尤其在血容量降低時。華法林、氯貝特等可與它們競爭血漿蛋白的結(jié)合部位，而增加藥物的毒性。
[兒童用藥]
本品在新生兒體內(nèi)的半衰期明顯延長，故新生兒的用藥間隔應(yīng)延長。
[老年人用藥]
老年人應(yīng)用本品時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂、血栓形成和腎功能損害的機會增多。
[婦女用藥]
本品可通過胎盤屏障，孕婦尤其妊娠頭3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。動物實驗表明，本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳婦女應(yīng)慎用。