(1)激動(dòng)藥：激動(dòng)藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)?？煞譃橥耆?dòng)藥(full agonist)和部分激動(dòng)藥(partial agonist)。
(2)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是可逆的。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥并用時(shí)，其與受體結(jié)合非常牢固，產(chǎn)生不可逆結(jié)合。
(2)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是可逆的。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥并用時(shí)，其與受體結(jié)合非常牢固，產(chǎn)生不可逆結(jié)合。