藥理：
藥效學
參閱青霉素鈉。本品為廣譜抗生素。對革蘭陽性菌的活性較強，產青霉素酶和不產青霉素酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感，本品對這些敏感革蘭陽性菌的MICs多在0.06～lμg/ml之間。李斯德菌的敏感性較差，奴卡菌耐藥。本品對革蘭陰性菌的作用較差，除腦膜炎桿菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌、綠膿桿菌等皆對本品耐藥。過去認為所有β-內酰胺抗生素僅系通過干擾粘肽交叉聯(lián)結而影響細菌細胞壁的合成，由于細胞壁的缺陷或薄弱，細菌呈現(xiàn)畸形怪狀，繼以迅速溶解死亡。近年來由于青霉素結合蛋白PBPs的研究，使得過去對β-內酰胺抗生素作用機理的解說顯得過于簡單。各種青霉素類、頭孢菌素類以及其他β-內酰胺抗生素由于作用或結合的PBP不同，因而對細菌形態(tài)的影響也有顯然差異。頭孢噻吩和青霉素主要與PBP-1B和-1A結合，可使金葡菌迅速溶解。頭孢氨芐或氨芐西林主要與PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林（mecillinam）作用于PBP-2，使細菌形成耐受滲透壓的圓形體。PBPs即是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等，或PBPs至少有催化粘肽代謝酶的功能。
藥動學
口服本品后吸收甚差。肌內注射0.5g和1g后，30分鐘血藥濃度達峰值，分別為10和20μg／ml，4小時后血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥濃度峰值提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射lg后l5分鐘血藥濃度為30～60μg/ml，如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150～200μg/ml，但在下次注射前即已降至0.以12g于24小時內作連續(xù)靜脈滴注，血藥濃度波動于10～30μg/ml之間。本品在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織的濃度較高，除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的濃度分別為血藥濃度的l/10和2％。在細菌性腹膜炎病人頭孢噻吩甚易進入腹水中。本品很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度足以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎病人腦脊液中藥物濃度為血清濃度的l～10％。支氣管分泌物中的濃度一般為血藥濃度的25％。膽汁中藥物濃度皆低于同期血藥濃度。在正?；蚋腥镜墓墙M織中濃度甚低，前列腺組織中濃度約為同期血藥濃度的25％，給藥后約半小時兩者的濃度分別為8μg/ml和33.3μg/ml.本品可透過胎盤，胎兒循環(huán)中濃度約為母親血藥濃度的10～15％。乳汁中濃度約為血藥濃度的30％。本品的分布容積為0.26L/kg.蛋白結合率為50～65％，Ｔ1/2為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，1周內新生兒的Ｔ1/2為1～2小時。頭孢噻吩在肝內約20～30％迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60～70％的給藥量于6小時內主要通過腎小管分泌自尿中排出，其中70％為頭孢噻吩，30％為代謝產物。少量（0.03％）自膽汁中排泄。肌注0.5和1g后尿中峰濃度可分別達800和2500μg/ml.丙磺舒可抑制本品在腎臟的排泄。頭孢噻吩可有效地為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50～70％和50％。
適應癥：
由于本品對金葡菌有較強抗菌活性，對青霉素酶的穩(wěn)定性較頭孢噻啶為強，因此本品可作為耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等的選用藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌的療效均甚滿意。腦膜炎病人應用頭孢噻吩和頭孢噻啶治療無鞘內給藥時，兩者的療效不可靠；另外正在接受頭孢噻吩治療的敗血癥病人尚有發(fā)生腦膜炎者；因此，本品不宜用于細菌性腦膜炎病人。對敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染可選用本品；但由于對革蘭陰性菌作用強的新一代頭孢菌素的問世，使得本品應用于革蘭陰性菌感染的重要性日益減低。
用法用量：
成人常用量：肌內或靜脈注射，一次1～2g，每6小時一次。單純性肺炎、癤腫（伴蜂窩織炎）和敏感菌所致的尿路感染，一次0.5g，每6小時一次。嚴重感染病人的每日劑量可加大至12g（包括各種途徑的給藥）。預防手術感染的劑量為術前0.5～1小時和手術期間各給予1～2g，術后每6小時一次。 考試大網(wǎng)站整理
小兒每日按體重50～100mg／kg，分4次給藥。預防手術后感染的劑量為術前0.5～1小時和手術期間按體重注入20～30mg／kg，術后每6小時一次。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg／kg，大于1周者每8小時按體重20mg／kg。
腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小于10、25、50和80ml/min時，每6小時給予的劑量分別為0.5、1、1.5和2g.無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分次給予。由于頭孢噻吩在體內代謝成為抗菌活力較差的去乙酰頭孢噻吩，且腎功能減退時頭孢噻吩的血清半衰期明顯延長，因此本品不宜用于正在進行透析病人的革蘭陰性菌感染。血液和腹膜透析能有效地清除體內頭孢噻吩，在透析期間為了維持血中有效藥物濃度，應每6～12小時給予1g劑量。
[制劑與規(guī)格]按頭孢噻吩計。注射用頭孢噻吩鈉（1）0.5g（2）1g
深部肌注，一日2g，分4次用；靜注，一日4-6g，分4-6次用，等滲氯化鈉或葡萄糖注射液20ml溶解，緩慢推注。靜滴，每次1-2g，等滲氯化鈉或葡萄糖注射液100ml溶解，1小時內滴完，一日4次。小兒每日40-80mg/kg，分次給予。
藥效學
參閱青霉素鈉。本品為廣譜抗生素。對革蘭陽性菌的活性較強，產青霉素酶和不產青霉素酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感，本品對這些敏感革蘭陽性菌的MICs多在0.06～lμg/ml之間。李斯德菌的敏感性較差，奴卡菌耐藥。本品對革蘭陰性菌的作用較差，除腦膜炎桿菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌、綠膿桿菌等皆對本品耐藥。過去認為所有β-內酰胺抗生素僅系通過干擾粘肽交叉聯(lián)結而影響細菌細胞壁的合成，由于細胞壁的缺陷或薄弱，細菌呈現(xiàn)畸形怪狀，繼以迅速溶解死亡。近年來由于青霉素結合蛋白PBPs的研究，使得過去對β-內酰胺抗生素作用機理的解說顯得過于簡單。各種青霉素類、頭孢菌素類以及其他β-內酰胺抗生素由于作用或結合的PBP不同，因而對細菌形態(tài)的影響也有顯然差異。頭孢噻吩和青霉素主要與PBP-1B和-1A結合，可使金葡菌迅速溶解。頭孢氨芐或氨芐西林主要與PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林（mecillinam）作用于PBP-2，使細菌形成耐受滲透壓的圓形體。PBPs即是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等，或PBPs至少有催化粘肽代謝酶的功能。
藥動學
口服本品后吸收甚差。肌內注射0.5g和1g后，30分鐘血藥濃度達峰值，分別為10和20μg／ml，4小時后血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥濃度峰值提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射lg后l5分鐘血藥濃度為30～60μg/ml，如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150～200μg/ml，但在下次注射前即已降至0.以12g于24小時內作連續(xù)靜脈滴注，血藥濃度波動于10～30μg/ml之間。本品在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織的濃度較高，除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的濃度分別為血藥濃度的l/10和2％。在細菌性腹膜炎病人頭孢噻吩甚易進入腹水中。本品很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度足以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎病人腦脊液中藥物濃度為血清濃度的l～10％。支氣管分泌物中的濃度一般為血藥濃度的25％。膽汁中藥物濃度皆低于同期血藥濃度。在正?；蚋腥镜墓墙M織中濃度甚低，前列腺組織中濃度約為同期血藥濃度的25％，給藥后約半小時兩者的濃度分別為8μg/ml和33.3μg/ml.本品可透過胎盤，胎兒循環(huán)中濃度約為母親血藥濃度的10～15％。乳汁中濃度約為血藥濃度的30％。本品的分布容積為0.26L/kg.蛋白結合率為50～65％，Ｔ1/2為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，1周內新生兒的Ｔ1/2為1～2小時。頭孢噻吩在肝內約20～30％迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60～70％的給藥量于6小時內主要通過腎小管分泌自尿中排出，其中70％為頭孢噻吩，30％為代謝產物。少量（0.03％）自膽汁中排泄。肌注0.5和1g后尿中峰濃度可分別達800和2500μg/ml.丙磺舒可抑制本品在腎臟的排泄。頭孢噻吩可有效地為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50～70％和50％。
適應癥：
由于本品對金葡菌有較強抗菌活性，對青霉素酶的穩(wěn)定性較頭孢噻啶為強，因此本品可作為耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等的選用藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌的療效均甚滿意。腦膜炎病人應用頭孢噻吩和頭孢噻啶治療無鞘內給藥時，兩者的療效不可靠；另外正在接受頭孢噻吩治療的敗血癥病人尚有發(fā)生腦膜炎者；因此，本品不宜用于細菌性腦膜炎病人。對敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染可選用本品；但由于對革蘭陰性菌作用強的新一代頭孢菌素的問世，使得本品應用于革蘭陰性菌感染的重要性日益減低。
用法用量：
成人常用量：肌內或靜脈注射，一次1～2g，每6小時一次。單純性肺炎、癤腫（伴蜂窩織炎）和敏感菌所致的尿路感染，一次0.5g，每6小時一次。嚴重感染病人的每日劑量可加大至12g（包括各種途徑的給藥）。預防手術感染的劑量為術前0.5～1小時和手術期間各給予1～2g，術后每6小時一次。 考試大網(wǎng)站整理
小兒每日按體重50～100mg／kg，分4次給藥。預防手術后感染的劑量為術前0.5～1小時和手術期間按體重注入20～30mg／kg，術后每6小時一次。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg／kg，大于1周者每8小時按體重20mg／kg。
腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小于10、25、50和80ml/min時，每6小時給予的劑量分別為0.5、1、1.5和2g.無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分次給予。由于頭孢噻吩在體內代謝成為抗菌活力較差的去乙酰頭孢噻吩，且腎功能減退時頭孢噻吩的血清半衰期明顯延長，因此本品不宜用于正在進行透析病人的革蘭陰性菌感染。血液和腹膜透析能有效地清除體內頭孢噻吩，在透析期間為了維持血中有效藥物濃度，應每6～12小時給予1g劑量。
[制劑與規(guī)格]按頭孢噻吩計。注射用頭孢噻吩鈉（1）0.5g（2）1g
深部肌注，一日2g，分4次用；靜注，一日4-6g，分4-6次用，等滲氯化鈉或葡萄糖注射液20ml溶解，緩慢推注。靜滴，每次1-2g，等滲氯化鈉或葡萄糖注射液100ml溶解，1小時內滴完，一日4次。小兒每日40-80mg/kg，分次給予。