復(fù)習(xí)指導(dǎo):普萘洛爾使用方法

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藥理:
    藥效學(xué)
    本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對運動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常??赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機能亢進(jìn),使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。
    甲亢時甲狀腺激素分泌過多,導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn),此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應(yīng)用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中T4向T3的轉(zhuǎn)變減少。
    藥動學(xué)
    口服后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高,為93%,半衰期為2~3小時,經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
    適應(yīng)癥:
    用于治療:
    ①心律失常,糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常;
    ②心絞痛(典型心絞痛,即勞力型心絞痛);
    ③高血壓,作為第一線用藥,單獨或與其他藥物合并應(yīng)用;
    ④肥厚性心肌病,用于減低流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀;
    ⑤嗜鉻細(xì)胞瘤,用于控制心動過速;
    ⑥甲狀腺機能亢進(jìn)癥用于控制心率過快,也用于治療甲狀腺危象或危象先兆;甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備;對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。
    ⑦心肌梗塞;作為次級預(yù)防;
    ⑧二尖瓣脫垂綜合征。
    用法用量:
    1.抗心律失常口服,一次10~30mg,一日3~4次,應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。嚴(yán)重心律失常應(yīng)急時可靜脈注射1—3mg,以每分鐘不超過1mg的速度靜注,必要時2分鐘后可重復(fù)一次,以后隔4小時一次。小兒用量尚未確定,一般口服按體重每日0.5~1.0mg/kg,分次服;靜脈注射按體重0.01~0.1mg/kg,緩慢注入,一次量不宜超過1mg.
    2.心絞痛口服,開始5~10mg,每日3~4次,每3日可增加10~20mg,可漸增至每日200mg,分次服。
    3.高血壓口服,一次5~10mg,每日3~4次,按需要及耐受程度逐漸調(diào)整,至癥狀被控制。
    4.肥厚性心肌病口服,一次10~20mg,每日2~4次,按需要及耐受程度逐漸調(diào)整??荚嚧缶W(wǎng)站整理
    5.嗜鉻細(xì)胞瘤口服,一次10~50mg,一日3~4次,術(shù)前用3天,常與α受體阻滯藥同用,一般應(yīng)先用α受體阻滯藥,待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。
    [制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg
    鹽酸普萘洛爾注射液5ml:5mg
    (1)治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2)嗜鉻細(xì)胞瘤,術(shù)前3日服,一日60mg,分3次服;(3)治心絞痛,每日40-80mg,分3-4次服,從小劑量開始,逐漸增量,日劑量可達(dá)80mg以上;(4)治高血壓,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在嚴(yán)密觀察下可至每日100mg。(5)對麻醉過程中出現(xiàn)心律失常,以1mg/分速度靜滴,一次2.5-5mg,稀釋于5-10%葡萄糖液100ml中滴注。