藥物分析:氟西泮

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俗稱:鹽酸氟苯安定,妥眠多,氟安定,氟胺安定,氟二乙氨乙基安定,dalmadorm,dalmane,dormodor,felison
    藥物簡(jiǎn)介
    【性狀】常用其鹽酸鹽,為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無(wú)臭,味苦。有強(qiáng)引濕性,遇光變質(zhì)。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中溶解。
    【藥理及應(yīng)用】本品具有較好的催眠作用,可縮短入睡時(shí)間,延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間及減少覺(jué)醒次數(shù)。人體晝夜腦電圖、肌電圖(emg)及眼電流圖(eog)觀察表明:本品平均誘導(dǎo)入睡時(shí)間為17分鐘,睡眠持續(xù)時(shí)間為7~8小時(shí)。對(duì)快波睡眠(rem)僅有極小縮短;可縮短慢波睡眠第四級(jí)。失眠患者及正常人服用本品停藥后,未見(jiàn)rem和夢(mèng)境的反跳。據(jù)臨床觀察,本品連續(xù)應(yīng)用28日均有效,表明本品為僅有的一種在延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間的同時(shí)可持續(xù)降低睡眠潛伏期及減少覺(jué)醒次數(shù)的藥物。本品ld50:小鼠口服為870mg/kg;大鼠為1232mg/kg;家兔為568mg/kg。長(zhǎng)期毒性試驗(yàn),大鼠每日耐受量為80mg/kg,犬為10mg/kg。
    本品口服后自胃腸道迅速吸收,分布廣泛。在體內(nèi)迅速代謝,主要自腎臟排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為結(jié)合型n1-羥乙基氟安定(約占給藥總量的22%~55%)。臨床用于難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。
    【用法】每次15~30mg,睡前服。年老體弱者開(kāi)始時(shí)每次服用15mg,根據(jù)反應(yīng)適當(dāng)加量。15歲以下兒童不宜使用。 考試大網(wǎng)站整理
    【注意】
    (1)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有眩暈、嗜睡、頭昏、共濟(jì)失調(diào)。后者多發(fā)生于年老、體弱者。亦可出現(xiàn)胃燒灼、惡心、嘔吐、腹瀉,便秘、胃腸痛等反應(yīng)以及神經(jīng)質(zhì)、多語(yǔ)、不安、發(fā)抖、胸痛、關(guān)節(jié)痛、定向不清以及昏迷等反應(yīng)。
    (2)年老、體弱者劑量應(yīng)限于15mg以內(nèi)。
    (3)不宜用于妊娠。如用藥期間懷孕,則應(yīng)停止使用此藥。
    (4)本品雖未發(fā)現(xiàn)依賴性,但仍應(yīng)限制反復(fù)應(yīng)用。
    (5)15歲以下兒童禁用。
    (6)反復(fù)應(yīng)用者定期檢查肝、腎功能,肝、腎功能不全者慎用。
    (7)如超劑量時(shí)出現(xiàn)嗜睡、精神紊亂及昏迷,應(yīng)洗胃,并予以支持療法。如出現(xiàn)中樞興奮,不宜用巴比妥類藥,以免產(chǎn)生過(guò)度抑制。
    (8)嚴(yán)重抑郁癥患者慎用。
    (9)乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強(qiáng)其中樞抑制作用。