[概述]
此類藥物是近40年來發(fā)展起來的，最早的苯二氮卓類藥物是1960年用于臨床的氯氮卓，此後人們通過消除與生理活性無關的基團，和對分子結構中活性較高的部分進行拼環(huán)等改造，開發(fā)出了副作用更小，在體內更穩(wěn)定的苯二氮卓類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床應用較多的。
[主要品種]
氯氮卓、地西泮、三唑侖
[作用機制]
放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內流。這就是目前關于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復合體的概念?，F(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達。
[藥代動力學]
苯二氮卓類口服吸收良好，約1小時達到血藥峰濃度，所以用于催眠時應在睡前30分鐘服藥。苯二氮卓類藥物主要在肝酶作用下代謝，通過腎臟排泄，肝腎功能不全、年老和同時飲酒等都可使半衰期在肝酶作用下代謝，本品為中樞性抑制藥，同時應用其他中樞性抑制藥如嗎啡、已醇等可顯著增強毒性。
[臨床應用]
1.抗焦慮作用。
2.鎮(zhèn)靜催眠作用。
3.抗驚厥作用。
4.中樞性肌肉松弛作用。
[不良反應]
催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細運動不協(xié)調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白細胞減少，久服會引起耐受和依賴。
使用苯二氮卓類或類似苯二氮卓類藥物會出規(guī)以下副作用：煩躁、興奮、過敏性、侵略性錯覺、暴怒、夢魘、幻覺、精神病、過激行為和其他敵對行為。如出現(xiàn)這些癥狀，應停止用藥。年老者更易出現(xiàn)這些癥狀。
[注意事項]
1、連續(xù)服用速效的苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物幾周后，其藥效和催眠效果可能會有所降低，而產生耐藥性。
2、依賴性和失眠反彈。依賴性：使用苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物可能會對這些藥物產生身體和精神依賴性，產生依賴性的風險隨劑量的增加及治療期的延長而增加。具有濫用藥物和洶酒史者風險更大。一旦出現(xiàn)身體依賴性，立即停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀，包括頭痛、肌肉痛、極度焦慮緊張、煩躁、興奮和澹妄。嚴重時會現(xiàn)意識障礙、失去理智、聽覺過敏、麻木、四肢麻刺感，對光、聲音和身體接觸過敏，出現(xiàn)幻覺和癲癇發(fā)作。
失眠癥反彈：由苯二氮卓類和類苯二氮卓類藥物引起的短暫綜合癥狀可能會使失眠癥復發(fā)并增強。停止安眠藥治療可能出現(xiàn)失眠癥反彈，也可能伴隨其他癥狀，包括情緒不穩(wěn)，焦慮和煩躁。由于突然停藥，會出現(xiàn)戒斷癥狀和失眠癥反彈，故應逐漸減少劑量。
此類藥物是近40年來發(fā)展起來的，最早的苯二氮卓類藥物是1960年用于臨床的氯氮卓，此後人們通過消除與生理活性無關的基團，和對分子結構中活性較高的部分進行拼環(huán)等改造，開發(fā)出了副作用更小，在體內更穩(wěn)定的苯二氮卓類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床應用較多的。
[主要品種]
氯氮卓、地西泮、三唑侖
[作用機制]
放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內流。這就是目前關于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復合體的概念?，F(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達。
[藥代動力學]
苯二氮卓類口服吸收良好，約1小時達到血藥峰濃度，所以用于催眠時應在睡前30分鐘服藥。苯二氮卓類藥物主要在肝酶作用下代謝，通過腎臟排泄，肝腎功能不全、年老和同時飲酒等都可使半衰期在肝酶作用下代謝，本品為中樞性抑制藥，同時應用其他中樞性抑制藥如嗎啡、已醇等可顯著增強毒性。
[臨床應用]
1.抗焦慮作用。
2.鎮(zhèn)靜催眠作用。
3.抗驚厥作用。
4.中樞性肌肉松弛作用。
[不良反應]
催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細運動不協(xié)調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白細胞減少，久服會引起耐受和依賴。
使用苯二氮卓類或類似苯二氮卓類藥物會出規(guī)以下副作用：煩躁、興奮、過敏性、侵略性錯覺、暴怒、夢魘、幻覺、精神病、過激行為和其他敵對行為。如出現(xiàn)這些癥狀，應停止用藥。年老者更易出現(xiàn)這些癥狀。
[注意事項]
1、連續(xù)服用速效的苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物幾周后，其藥效和催眠效果可能會有所降低，而產生耐藥性。
2、依賴性和失眠反彈。依賴性：使用苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物可能會對這些藥物產生身體和精神依賴性，產生依賴性的風險隨劑量的增加及治療期的延長而增加。具有濫用藥物和洶酒史者風險更大。一旦出現(xiàn)身體依賴性，立即停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀，包括頭痛、肌肉痛、極度焦慮緊張、煩躁、興奮和澹妄。嚴重時會現(xiàn)意識障礙、失去理智、聽覺過敏、麻木、四肢麻刺感，對光、聲音和身體接觸過敏，出現(xiàn)幻覺和癲癇發(fā)作。
失眠癥反彈：由苯二氮卓類和類苯二氮卓類藥物引起的短暫綜合癥狀可能會使失眠癥復發(fā)并增強。停止安眠藥治療可能出現(xiàn)失眠癥反彈，也可能伴隨其他癥狀，包括情緒不穩(wěn)，焦慮和煩躁。由于突然停藥，會出現(xiàn)戒斷癥狀和失眠癥反彈，故應逐漸減少劑量。