[概述及分類]
結(jié)核病是由結(jié)核桿菌引起的一種慢性傳染病。全身各器官均可發(fā)生,但以肺結(jié)核最為多見。其病變特征是結(jié)核結(jié)節(jié)形成并伴有不同程度的干酪樣壞死。
目前,臨床使用的抗結(jié)核化學(xué)藥物基本分為一線和二線用藥兩類。
一線抗結(jié)核藥物主要有利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、鏈霉素。繼利福平之后,利福霉素類的利福噴汀和利福布汀也得到廣泛應(yīng)用。二線抗結(jié)核藥物有卷曲霉素、卡那霉素、阿米卡星、乙硫異煙胺、對(duì)氨基水楊酸、環(huán)絲氨酸、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和氯苯吩嗪等。
近些年來的研究結(jié)果,綜合起來,新型抗結(jié)核藥物,主要分為九大類:
首先是利福霉素類衍生物,如利福噴丁、利福布丁、苯并惡嗪、利福霉素;此外還有CGP7074、CGP27557,F(xiàn)22等長效抗結(jié)核藥物;
其次為喹諾酮類品種如氧氟沙星、左旋氧氟沙星、環(huán)丙沙星等,由于該類藥物對(duì)結(jié)核桿菌有很好的抑制及殺滅效果,價(jià)格低廉,毒副作用較小,并且與其它抗結(jié)核藥物不產(chǎn)生交叉耐藥性,故而受到廣泛重視,是當(dāng)前抗結(jié)核病類藥物研究中的一個(gè)主要方面;
第三、氨基糖甙類主要有丁胺卡那霉素、硫酸奈替米星、硫酸西索米星、巴龍霉素等;
第四、大環(huán)內(nèi)酯類,如克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素等;
第五、β-內(nèi)酰胺類及其酶抑制劑,即阿莫西林、克拉維酸等;
第六、多肽類主要是結(jié)核放線菌素-N,對(duì)耐鏈霉素或卡那霉素的結(jié)核病菌有效,可用于復(fù)治聯(lián)合方案多藥耐藥的病患者;
第七、為吩噻嗪類、主要有吩噻嗪,適合于耐藥的結(jié)核病聯(lián)合用藥;
第八,硝基咪唑類,其代表甲硝唑,與其它抗結(jié)核病藥物配伍使用,不僅對(duì)各種狀態(tài)的結(jié)核病菌有殺滅作用,而且對(duì)潛伏感染的患者也有預(yù)防發(fā)病的作用;
第九,其它類,目前上市的有以氨基水楊酸與異煙肼的化合物力排肺痰,現(xiàn)在我國也開始使用,效果較好。
[作用機(jī)制]
抗結(jié)核藥亦可按作用機(jī)制的不同分為:⑴阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥物,如環(huán)絲氨酸、乙硫異煙胺;⑵干擾結(jié)核桿菌代謝的藥物,如對(duì)氨基水楊酸鈉;⑶抑制RNA合成藥,如利福平;⑷抑制結(jié)核桿菌蛋白合成藥,如鏈霉素,卷曲霉素;⑸多種作用機(jī)制共存或作用機(jī)制未明的藥物,如異煙肼、乙胺丁醇。
[適應(yīng)癥]
抗結(jié)核病類藥物主要對(duì)結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用。
[不良反應(yīng)]
胃腸道反應(yīng),肝損害,關(guān)節(jié)損害,神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),過敏反應(yīng)等。
[禁忌]
肝功能不良者、孕婦慎用。
[用藥原則]
1.早期用藥 早期病灶內(nèi)結(jié)核菌生長旺盛,對(duì)藥物敏感,同時(shí)病灶部位血液供應(yīng)豐富,藥物易于滲入病灶內(nèi),達(dá)到高濃度,可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性,并可交叉消滅對(duì)其他藥物耐藥的菌株,使不致成為優(yōu)勢(shì)菌造成治療失敗或復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴(yán)重程度,以往用藥情況以及結(jié)核桿菌對(duì)藥物的敏感性。
3.適量是指用藥劑量要適當(dāng)。
4.堅(jiān)持全程規(guī)律用藥。
[藥物相互作用]
和其他種抗結(jié)核病類的藥物配合使用雖然對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用,但是同時(shí)也容易加強(qiáng)肝中毒性。
結(jié)核病是由結(jié)核桿菌引起的一種慢性傳染病。全身各器官均可發(fā)生,但以肺結(jié)核最為多見。其病變特征是結(jié)核結(jié)節(jié)形成并伴有不同程度的干酪樣壞死。
目前,臨床使用的抗結(jié)核化學(xué)藥物基本分為一線和二線用藥兩類。
一線抗結(jié)核藥物主要有利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、鏈霉素。繼利福平之后,利福霉素類的利福噴汀和利福布汀也得到廣泛應(yīng)用。二線抗結(jié)核藥物有卷曲霉素、卡那霉素、阿米卡星、乙硫異煙胺、對(duì)氨基水楊酸、環(huán)絲氨酸、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和氯苯吩嗪等。
近些年來的研究結(jié)果,綜合起來,新型抗結(jié)核藥物,主要分為九大類:
首先是利福霉素類衍生物,如利福噴丁、利福布丁、苯并惡嗪、利福霉素;此外還有CGP7074、CGP27557,F(xiàn)22等長效抗結(jié)核藥物;
其次為喹諾酮類品種如氧氟沙星、左旋氧氟沙星、環(huán)丙沙星等,由于該類藥物對(duì)結(jié)核桿菌有很好的抑制及殺滅效果,價(jià)格低廉,毒副作用較小,并且與其它抗結(jié)核藥物不產(chǎn)生交叉耐藥性,故而受到廣泛重視,是當(dāng)前抗結(jié)核病類藥物研究中的一個(gè)主要方面;
第三、氨基糖甙類主要有丁胺卡那霉素、硫酸奈替米星、硫酸西索米星、巴龍霉素等;
第四、大環(huán)內(nèi)酯類,如克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素等;
第五、β-內(nèi)酰胺類及其酶抑制劑,即阿莫西林、克拉維酸等;
第六、多肽類主要是結(jié)核放線菌素-N,對(duì)耐鏈霉素或卡那霉素的結(jié)核病菌有效,可用于復(fù)治聯(lián)合方案多藥耐藥的病患者;
第七、為吩噻嗪類、主要有吩噻嗪,適合于耐藥的結(jié)核病聯(lián)合用藥;
第八,硝基咪唑類,其代表甲硝唑,與其它抗結(jié)核病藥物配伍使用,不僅對(duì)各種狀態(tài)的結(jié)核病菌有殺滅作用,而且對(duì)潛伏感染的患者也有預(yù)防發(fā)病的作用;
第九,其它類,目前上市的有以氨基水楊酸與異煙肼的化合物力排肺痰,現(xiàn)在我國也開始使用,效果較好。
[作用機(jī)制]
抗結(jié)核藥亦可按作用機(jī)制的不同分為:⑴阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥物,如環(huán)絲氨酸、乙硫異煙胺;⑵干擾結(jié)核桿菌代謝的藥物,如對(duì)氨基水楊酸鈉;⑶抑制RNA合成藥,如利福平;⑷抑制結(jié)核桿菌蛋白合成藥,如鏈霉素,卷曲霉素;⑸多種作用機(jī)制共存或作用機(jī)制未明的藥物,如異煙肼、乙胺丁醇。
[適應(yīng)癥]
抗結(jié)核病類藥物主要對(duì)結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用。
[不良反應(yīng)]
胃腸道反應(yīng),肝損害,關(guān)節(jié)損害,神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),過敏反應(yīng)等。
[禁忌]
肝功能不良者、孕婦慎用。
[用藥原則]
1.早期用藥 早期病灶內(nèi)結(jié)核菌生長旺盛,對(duì)藥物敏感,同時(shí)病灶部位血液供應(yīng)豐富,藥物易于滲入病灶內(nèi),達(dá)到高濃度,可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性,并可交叉消滅對(duì)其他藥物耐藥的菌株,使不致成為優(yōu)勢(shì)菌造成治療失敗或復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴(yán)重程度,以往用藥情況以及結(jié)核桿菌對(duì)藥物的敏感性。
3.適量是指用藥劑量要適當(dāng)。
4.堅(jiān)持全程規(guī)律用藥。
[藥物相互作用]
和其他種抗結(jié)核病類的藥物配合使用雖然對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用,但是同時(shí)也容易加強(qiáng)肝中毒性。