主要品種]
H2受體拮抗劑包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
[適應(yīng)癥]
主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。
[作用特點(diǎn)]
H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細(xì)胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。
[藥理作用]
H2受體拮抗劑選擇性地競爭結(jié)合壁細(xì)胞膜上的H2受體，使壁細(xì)胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20～50倍，以甲氰咪胍弱，法莫替丁強(qiáng)。相應(yīng)地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度（EC50），以甲氰咪胍高，法莫替丁低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時(shí)間在甲氰咪胍約6小時(shí)，其他兩種約10小時(shí)。
[不良反應(yīng)]
H2受體拮抗劑是相當(dāng)安全的藥物，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時(shí)，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。
[H2受體拮抗劑新用法]
H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺與H2受體結(jié)合后引起的胃酸分泌，產(chǎn)生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。
近年來的研究結(jié)果表明，組胺的基礎(chǔ)分泌以夜間為主，并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍考試，大收集整理發(fā)病機(jī)制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關(guān)，且排出量不但與潰瘍的形成無關(guān)，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質(zhì)的消化，因?yàn)槲傅鞍酌冈D(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實(shí)現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關(guān)系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內(nèi)無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳?、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復(fù)發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學(xué)者認(rèn)為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆?，癥狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點(diǎn)，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。
已經(jīng)在臨床應(yīng)用的H2受體拮抗的一日劑量給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。
[H2受體拮抗劑市場分析]
隨著新藥成果轉(zhuǎn)化率的不斷提高，國產(chǎn)藥品價(jià)格連續(xù)下調(diào)，百姓得到了實(shí)惠的同時(shí)，消化類用藥消費(fèi)比值已呈現(xiàn)出下降的趨勢。與此同時(shí)，在新藥的推廣應(yīng)用下，產(chǎn)品的更新?lián)Q代較快，用藥金額仍呈現(xiàn)出增長勢頭，2003年國內(nèi)16個(gè)典型城市樣本醫(yī)院中，消化系統(tǒng)及代謝藥物用藥金額已達(dá)19.63億元，同比上一年增長了17.03%.
目前在抗?jié)円炙釀┧幬锸袌錾?，已形成了由質(zhì)子泵抑制劑類、H2受體拮抗劑和胃粘膜保護(hù)劑三足鼎立的局面，H2受體拮抗劑：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已廣泛用于臨床，新藥羅沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的開發(fā)，將進(jìn)一步加大胃炎和胃腸潰瘍臨床藥物的選擇范圍，盡管奧美拉唑及其品牌藥物"洛賽克"在我國市場形勢很好，但是"替丁類"藥物符合同情，也展示出較好的市場前景。
[消化系統(tǒng)疾病及其藥物進(jìn)展]
消化系統(tǒng)疾病是常見多發(fā)病，同時(shí)也是一種極易復(fù)發(fā)的慢性病，尚未有徹底根治的有效手段，這已成為藥學(xué)領(lǐng)域研究的重點(diǎn)課題之一。統(tǒng)計(jì)分析表明：全球消化系統(tǒng)的發(fā)病率占人類的10－12％，我國城鎮(zhèn)消化系統(tǒng)的發(fā)病率為11.43％，與歐美許多發(fā)達(dá)國家基本相似。由于飲食結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，南方城市和西南地區(qū)居民的患病率比較偏高，而中老年人消化性潰瘍的發(fā)生率較多，每年仍有數(shù)千萬胃腸道病患者采用藥物治療。
伴隨著胃腸治療藥物的快速增長，許多的抗?jié)冃滤幦缬旰蟠汗S相繼問世，消化系統(tǒng)用藥在我國已成為僅次于抗感染類、心血管類的第三大治療藥物，據(jù)2002年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會資料報(bào)道：2001年世界13大藥物市場營養(yǎng)代謝藥品銷售額已達(dá)373億美元，占市場總額的15.29％，同比增長率為7％，其中暢銷的前200種藥品中五種抗?jié)兯幍匿N售額為112億美元。
據(jù)中國醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會統(tǒng)計(jì)：我國2001年各類藥品的純銷售額為1530億元，消化與代謝藥品共320個(gè)品種，占藥品銷售額的9.55％，為146億元。由于用藥結(jié)構(gòu)的調(diào)整，已顯示出強(qiáng)勁的增長勢頭。消化與代謝藥的另一特點(diǎn)是在零售市場中表現(xiàn)格外突出，南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所零售分析系統(tǒng)的數(shù)據(jù)表明，2002年上半年，消化系統(tǒng)用藥占化學(xué)藥品零售額的16.27％，僅次于抗感染藥居于第二。
在我國消化系統(tǒng)治療藥物中，傳統(tǒng)中成藥的市場份額相對較小，尚不足該類藥品總量的1/3，主要是由于中成藥療效不明確，顯效率低，常作為胃腸調(diào)理保護(hù)性輔助用藥。而臨床中的西藥已趨于成熟，抗?jié)兯?、胃粘膜保護(hù)劑是目前國內(nèi)消化系統(tǒng)用藥的中流砥柱，市場占有率已達(dá)62.35％，在國內(nèi)抗?jié)兯幨袌稣紦?jù)著主導(dǎo)地位，已成為大眾認(rèn)知的藥品
H2受體拮抗劑包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
[適應(yīng)癥]
主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。
[作用特點(diǎn)]
H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細(xì)胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。
[藥理作用]
H2受體拮抗劑選擇性地競爭結(jié)合壁細(xì)胞膜上的H2受體，使壁細(xì)胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20～50倍，以甲氰咪胍弱，法莫替丁強(qiáng)。相應(yīng)地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度（EC50），以甲氰咪胍高，法莫替丁低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時(shí)間在甲氰咪胍約6小時(shí)，其他兩種約10小時(shí)。
[不良反應(yīng)]
H2受體拮抗劑是相當(dāng)安全的藥物，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時(shí)，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。
[H2受體拮抗劑新用法]
H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺與H2受體結(jié)合后引起的胃酸分泌，產(chǎn)生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。
近年來的研究結(jié)果表明，組胺的基礎(chǔ)分泌以夜間為主，并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍考試，大收集整理發(fā)病機(jī)制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關(guān)，且排出量不但與潰瘍的形成無關(guān)，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質(zhì)的消化，因?yàn)槲傅鞍酌冈D(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實(shí)現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關(guān)系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內(nèi)無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳?、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復(fù)發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學(xué)者認(rèn)為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆?，癥狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點(diǎn)，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。
已經(jīng)在臨床應(yīng)用的H2受體拮抗的一日劑量給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。
[H2受體拮抗劑市場分析]
隨著新藥成果轉(zhuǎn)化率的不斷提高，國產(chǎn)藥品價(jià)格連續(xù)下調(diào)，百姓得到了實(shí)惠的同時(shí)，消化類用藥消費(fèi)比值已呈現(xiàn)出下降的趨勢。與此同時(shí)，在新藥的推廣應(yīng)用下，產(chǎn)品的更新?lián)Q代較快，用藥金額仍呈現(xiàn)出增長勢頭，2003年國內(nèi)16個(gè)典型城市樣本醫(yī)院中，消化系統(tǒng)及代謝藥物用藥金額已達(dá)19.63億元，同比上一年增長了17.03%.
目前在抗?jié)円炙釀┧幬锸袌錾?，已形成了由質(zhì)子泵抑制劑類、H2受體拮抗劑和胃粘膜保護(hù)劑三足鼎立的局面，H2受體拮抗劑：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已廣泛用于臨床，新藥羅沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的開發(fā)，將進(jìn)一步加大胃炎和胃腸潰瘍臨床藥物的選擇范圍，盡管奧美拉唑及其品牌藥物"洛賽克"在我國市場形勢很好，但是"替丁類"藥物符合同情，也展示出較好的市場前景。
[消化系統(tǒng)疾病及其藥物進(jìn)展]
消化系統(tǒng)疾病是常見多發(fā)病，同時(shí)也是一種極易復(fù)發(fā)的慢性病，尚未有徹底根治的有效手段，這已成為藥學(xué)領(lǐng)域研究的重點(diǎn)課題之一。統(tǒng)計(jì)分析表明：全球消化系統(tǒng)的發(fā)病率占人類的10－12％，我國城鎮(zhèn)消化系統(tǒng)的發(fā)病率為11.43％，與歐美許多發(fā)達(dá)國家基本相似。由于飲食結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，南方城市和西南地區(qū)居民的患病率比較偏高，而中老年人消化性潰瘍的發(fā)生率較多，每年仍有數(shù)千萬胃腸道病患者采用藥物治療。
伴隨著胃腸治療藥物的快速增長，許多的抗?jié)冃滤幦缬旰蟠汗S相繼問世，消化系統(tǒng)用藥在我國已成為僅次于抗感染類、心血管類的第三大治療藥物，據(jù)2002年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會資料報(bào)道：2001年世界13大藥物市場營養(yǎng)代謝藥品銷售額已達(dá)373億美元，占市場總額的15.29％，同比增長率為7％，其中暢銷的前200種藥品中五種抗?jié)兯幍匿N售額為112億美元。
據(jù)中國醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會統(tǒng)計(jì)：我國2001年各類藥品的純銷售額為1530億元，消化與代謝藥品共320個(gè)品種，占藥品銷售額的9.55％，為146億元。由于用藥結(jié)構(gòu)的調(diào)整，已顯示出強(qiáng)勁的增長勢頭。消化與代謝藥的另一特點(diǎn)是在零售市場中表現(xiàn)格外突出，南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所零售分析系統(tǒng)的數(shù)據(jù)表明，2002年上半年，消化系統(tǒng)用藥占化學(xué)藥品零售額的16.27％，僅次于抗感染藥居于第二。
在我國消化系統(tǒng)治療藥物中，傳統(tǒng)中成藥的市場份額相對較小，尚不足該類藥品總量的1/3，主要是由于中成藥療效不明確，顯效率低，常作為胃腸調(diào)理保護(hù)性輔助用藥。而臨床中的西藥已趨于成熟，抗?jié)兯?、胃粘膜保護(hù)劑是目前國內(nèi)消化系統(tǒng)用藥的中流砥柱，市場占有率已達(dá)62.35％，在國內(nèi)抗?jié)兯幨袌稣紦?jù)著主導(dǎo)地位，已成為大眾認(rèn)知的藥品