[概念]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是最先問世、開發(fā)品種較多的一類藥物，臨床證實對HIV復(fù)制具有很強的抑制作用，核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs），是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）結(jié)合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的合成。
[主要品種]
本類藥物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹諾辛（DDI）和扎西他賓（DDC）。
[基本結(jié)構(gòu)]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）的結(jié)構(gòu)與核苷類似，為雙脫氧核苷衍生物，可與細胞內(nèi)核苷競爭性地結(jié)合逆轉(zhuǎn)錄酶，從而終止逆轉(zhuǎn)錄反應(yīng)。
[作用機制]
通過阻斷病毒RNA基因的逆轉(zhuǎn)錄，即阻斷病毒的雙股DNA的形成，使病毒失去復(fù)制的模板。此類藥物首先進入被感染的細胞，然后磷酸化形成具有活性的雙脫氧核苷三磷酸化合物，競爭性抑制艾滋病病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，可導(dǎo)致未成熟的DNA鏈合成終結(jié)，從而病毒復(fù)制受到抑制。
[臨床應(yīng)用]
早期用于治療AIDS及其相關(guān)綜合征，對治療HIV陽性/AIDS有一定的效果，可降低死亡率及機會性感染率，但都不能治愈AIDS。
[耐藥性]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用，副作用大，易出現(xiàn)交叉耐藥。
[藥物相互作用]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑聯(lián)用：由于蛋白酶抑制劑作用于蛋白酶，使前病毒不能正常裝配。為此這兩類藥物聯(lián)用，大大降低了病毒在體內(nèi)復(fù)制水平。
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是最先問世、開發(fā)品種較多的一類藥物，臨床證實對HIV復(fù)制具有很強的抑制作用，核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs），是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）結(jié)合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的合成。
[主要品種]
本類藥物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹諾辛（DDI）和扎西他賓（DDC）。
[基本結(jié)構(gòu)]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）的結(jié)構(gòu)與核苷類似，為雙脫氧核苷衍生物，可與細胞內(nèi)核苷競爭性地結(jié)合逆轉(zhuǎn)錄酶，從而終止逆轉(zhuǎn)錄反應(yīng)。
[作用機制]
通過阻斷病毒RNA基因的逆轉(zhuǎn)錄，即阻斷病毒的雙股DNA的形成，使病毒失去復(fù)制的模板。此類藥物首先進入被感染的細胞，然后磷酸化形成具有活性的雙脫氧核苷三磷酸化合物，競爭性抑制艾滋病病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，可導(dǎo)致未成熟的DNA鏈合成終結(jié)，從而病毒復(fù)制受到抑制。
[臨床應(yīng)用]
早期用于治療AIDS及其相關(guān)綜合征，對治療HIV陽性/AIDS有一定的效果，可降低死亡率及機會性感染率，但都不能治愈AIDS。
[耐藥性]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用，副作用大，易出現(xiàn)交叉耐藥。
[藥物相互作用]
核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑聯(lián)用：由于蛋白酶抑制劑作用于蛋白酶，使前病毒不能正常裝配。為此這兩類藥物聯(lián)用，大大降低了病毒在體內(nèi)復(fù)制水平。