藥品名稱 青蒿素
拼音名 Qinghaosu
英文名 ARTEMISININ
來源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H- 吡喃 [4,3,-j]-1,2- 苯并二塞平-10(3H)-酮。按干燥品計(jì)算,含C15H22O5不少于99.0%。
性狀 本品為無色針狀結(jié)晶,味苦。
本品在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶,在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚 及石油醚中溶解,在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn)
本品的熔點(diǎn)(附錄Ⅵ C)為 150~ 153℃。
比旋度
取本品,精度密定,加無水乙醇制成每 1ml中含 10mg 的溶液,依法測定 (附錄Ⅵ E),比旋度為+75°至+78°。
檢查 有關(guān)物質(zhì)
取本品及對(duì)照品,分別加氯仿制成每 1ml中含10mg的溶液,照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各 3μl 分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層 板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(6∶4)為展開劑,展開后,晾干,立即噴以茴香醛 甲醇溶液(取冰醋酸10ml與濃硫酸 5ml緩緩加到55ml甲醇中,冷至室溫,將此溶液加入 含有0.5ml 茴香醛的30ml甲醇中,搖勻,避光保存),在 110℃加熱 3~5 分鐘,供試 品溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色與位置應(yīng)與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)相同,并不得顯其它的雜質(zhì)斑 點(diǎn)。
干燥失重
取本品,在80℃干燥至恒重,減失重量不得過 0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘?jiān)?BR> 不得過 0.1%(附錄Ⅷ N)。
鑒別 (1) 取本品約 5mg,加無水乙醇0.5ml 溶解后,加碘化鉀試液 0.4ml,稀硫酸2.5ml 與淀粉指示液 4滴,立即呈紫色。
(2) 取本品約 5mg,加無水乙醇 0.5ml溶解后,加鹽酸羥胺試液 0.5ml,氫氧化鈉 試液0.25ml,置水浴中微沸,放冷后,加鹽酸 2滴和三氯化鐵試液1 滴,立即顯深紫紅 色。
(3) 有關(guān)物質(zhì)檢查項(xiàng)下的薄層色譜顯示供試品主斑點(diǎn)的位置與顏色應(yīng)與對(duì)照品的主 斑點(diǎn)相同。
(4) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集 220圖)一致。
含量測定 取本品適量,精密稱定,加乙醇制成每 1ml中約含50μg 的溶液,精密量取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10ml,分別置50ml量瓶中,搖勻,用 0.2%氫氧化 鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,置50± 1℃恒溫水浴中微溫30分鐘,取出,冷至室溫,俟液 面回復(fù)至刻度,另取乙醇 10ml ,同法處理后,作為空白,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在292nm 的波長處分別測定吸收度;另取青蒿素對(duì)照品,同法操作并測定,計(jì)算,即得。
【作用與用途】 抗瘧藥。
【用法與用量】 直腸給藥 一次 0.4~0.6g 一日 0.8~1.2g
注意 妊娠早期婦女慎用。
貯藏 遮光,密閉保存。
拼音名 Qinghaosu
英文名 ARTEMISININ
來源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H- 吡喃 [4,3,-j]-1,2- 苯并二塞平-10(3H)-酮。按干燥品計(jì)算,含C15H22O5不少于99.0%。
性狀 本品為無色針狀結(jié)晶,味苦。
本品在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶,在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚 及石油醚中溶解,在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn)
本品的熔點(diǎn)(附錄Ⅵ C)為 150~ 153℃。
比旋度
取本品,精度密定,加無水乙醇制成每 1ml中含 10mg 的溶液,依法測定 (附錄Ⅵ E),比旋度為+75°至+78°。
檢查 有關(guān)物質(zhì)
取本品及對(duì)照品,分別加氯仿制成每 1ml中含10mg的溶液,照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各 3μl 分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層 板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(6∶4)為展開劑,展開后,晾干,立即噴以茴香醛 甲醇溶液(取冰醋酸10ml與濃硫酸 5ml緩緩加到55ml甲醇中,冷至室溫,將此溶液加入 含有0.5ml 茴香醛的30ml甲醇中,搖勻,避光保存),在 110℃加熱 3~5 分鐘,供試 品溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色與位置應(yīng)與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)相同,并不得顯其它的雜質(zhì)斑 點(diǎn)。
干燥失重
取本品,在80℃干燥至恒重,減失重量不得過 0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘?jiān)?BR> 不得過 0.1%(附錄Ⅷ N)。
鑒別 (1) 取本品約 5mg,加無水乙醇0.5ml 溶解后,加碘化鉀試液 0.4ml,稀硫酸2.5ml 與淀粉指示液 4滴,立即呈紫色。
(2) 取本品約 5mg,加無水乙醇 0.5ml溶解后,加鹽酸羥胺試液 0.5ml,氫氧化鈉 試液0.25ml,置水浴中微沸,放冷后,加鹽酸 2滴和三氯化鐵試液1 滴,立即顯深紫紅 色。
(3) 有關(guān)物質(zhì)檢查項(xiàng)下的薄層色譜顯示供試品主斑點(diǎn)的位置與顏色應(yīng)與對(duì)照品的主 斑點(diǎn)相同。
(4) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集 220圖)一致。
含量測定 取本品適量,精密稱定,加乙醇制成每 1ml中約含50μg 的溶液,精密量取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10ml,分別置50ml量瓶中,搖勻,用 0.2%氫氧化 鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,置50± 1℃恒溫水浴中微溫30分鐘,取出,冷至室溫,俟液 面回復(fù)至刻度,另取乙醇 10ml ,同法處理后,作為空白,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在292nm 的波長處分別測定吸收度;另取青蒿素對(duì)照品,同法操作并測定,計(jì)算,即得。
【作用與用途】 抗瘧藥。
【用法與用量】 直腸給藥 一次 0.4~0.6g 一日 0.8~1.2g
注意 妊娠早期婦女慎用。
貯藏 遮光,密閉保存。