[中文名稱] 小檗堿
[英文名稱] Berberine
[別 名] 黃蓮素 Umbellatine
[化學名稱] Benzo[g]-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
[分 子 式] [C20H18NO4]+;
[分 子 量] 336.37
[物理性質(zhì)] 羥基化物為黃色針狀結(jié)晶 (乙醚), 熔點145°, 氯化物的二水合物為黃色結(jié)晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 幾乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔點263-265°(分解)。UVλEtOHmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)[1]。NMR; MS[2]。
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 1. 抗微生物及原蟲: (1)抗菌作用: 體外試驗證明本品對溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、霍亂孤菌、炭疽桿菌、枯草桿菌及金黃色葡萄球菌皆有較強的抑菌作用, 對痢疾桿菌、白喉桿菌、綠色鏈球菌均有抑制作用, 對肺炎桿菌等多種桿菌亦有效, 對變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌作用較弱, 對宋氏痢疾桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌則幾乎無作用。 (2) 抗其它微生物及原蟲: 體外試驗證明, 7.5μg/ml時對鉤端螺旋體有殺滅作用. 硫酸鹽在體外及體內(nèi)均有抗阿米巴原蟲作用, 體外效力相當于依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4, 體內(nèi)效力相當于漢防已甲素的1/16。2. 對循環(huán)系統(tǒng)的作用: 靜脈注射或口服時, 對麻醉的犬、貓及兔或不麻醉大鼠均可引起血壓下降。3. 對神經(jīng)遞質(zhì)的作用: 在哺乳類動物的心臟標本上, 小劑量能增強乙酰膽堿的作用, 大劑量則為對抗作用; 對整體動物亦是如此, 小劑量增強乙酰膽堿或電刺激迷走神經(jīng)外周端引起的血壓下降, 大劑量則削弱此種反應。還有某些抗腎上腺素樣作用。4. 對平滑肌的作用: 除對血管平滑肌的松弛作用外, 對其它平滑肌如子宮、膀胱、支氣管、腸胃道等均具有興奮作用。5. 對膽汁分泌及血液的影響: 有利膽作用, 能增加膽汁形成, 使膽汁變稀. 對慢性膽囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性試驗中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清膽固醇。6. 其它作用: 小劑量加強小鼠大腦皮層的興奮過程, 大劑量則減弱之. 據(jù)稱還有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、延長戊巴比妥睡眠時間及降低家兔眼內(nèi)壓等作用。7. 臨床應用及毒副作用: 主要用于治療細菌性痢疾、傷寒、肺結(jié)核、流行性腦脊膜炎、肺膿腫、高血壓、布氏桿菌病、急性扁桃體炎、上頜竇炎、口腔頜面部炎等癥。服用治療量相當安全, 副作用很少, 長期服用未見任何毒副反應。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途] 抗菌, 抗結(jié)核,抗鉤端螺旋體,抗原蟲,鎮(zhèn)靜,解熱,降血壓,利膽,毒性
[成分來源] 小檗科植物日本小檗 Berberis thunbergii DC. 根莖, ^c木材部分[3], ^c根皮,^c莖[4],^b九蓮小檗 B. julianae Schneid. ^c根[6], ^b金花小檗 B. wilsonae Hemsl. ^c根[7], ^b日本十大功勞 Mahonia japonoica (Thunb.) DC. ^c葉[5], ^a罌粟科植物^b白屈菜 Chelidonium majus L. ^c種子[8], ^a防已科植物^b頭花千金藤(金錢吊烏龜) Stephania cepharantha Hayata ^c根[9], ^a毛茛科植物^b黃連 Coptis chinensis Franch. ^c根莖[10], ^a蕓香科植物^b黃柏 Phellodendron amurense Rupr. ^c樹皮[11],^c果實[12], ^a鼠李科植物^b酸棗 Zizipphus jujuba Mill[13]。
[英文名稱] Berberine
[別 名] 黃蓮素 Umbellatine
[化學名稱] Benzo[g]-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
[分 子 式] [C20H18NO4]+;
[分 子 量] 336.37
[物理性質(zhì)] 羥基化物為黃色針狀結(jié)晶 (乙醚), 熔點145°, 氯化物的二水合物為黃色結(jié)晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 幾乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔點263-265°(分解)。UVλEtOHmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)[1]。NMR; MS[2]。
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 1. 抗微生物及原蟲: (1)抗菌作用: 體外試驗證明本品對溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、霍亂孤菌、炭疽桿菌、枯草桿菌及金黃色葡萄球菌皆有較強的抑菌作用, 對痢疾桿菌、白喉桿菌、綠色鏈球菌均有抑制作用, 對肺炎桿菌等多種桿菌亦有效, 對變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌作用較弱, 對宋氏痢疾桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌則幾乎無作用。 (2) 抗其它微生物及原蟲: 體外試驗證明, 7.5μg/ml時對鉤端螺旋體有殺滅作用. 硫酸鹽在體外及體內(nèi)均有抗阿米巴原蟲作用, 體外效力相當于依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4, 體內(nèi)效力相當于漢防已甲素的1/16。2. 對循環(huán)系統(tǒng)的作用: 靜脈注射或口服時, 對麻醉的犬、貓及兔或不麻醉大鼠均可引起血壓下降。3. 對神經(jīng)遞質(zhì)的作用: 在哺乳類動物的心臟標本上, 小劑量能增強乙酰膽堿的作用, 大劑量則為對抗作用; 對整體動物亦是如此, 小劑量增強乙酰膽堿或電刺激迷走神經(jīng)外周端引起的血壓下降, 大劑量則削弱此種反應。還有某些抗腎上腺素樣作用。4. 對平滑肌的作用: 除對血管平滑肌的松弛作用外, 對其它平滑肌如子宮、膀胱、支氣管、腸胃道等均具有興奮作用。5. 對膽汁分泌及血液的影響: 有利膽作用, 能增加膽汁形成, 使膽汁變稀. 對慢性膽囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性試驗中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清膽固醇。6. 其它作用: 小劑量加強小鼠大腦皮層的興奮過程, 大劑量則減弱之. 據(jù)稱還有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、延長戊巴比妥睡眠時間及降低家兔眼內(nèi)壓等作用。7. 臨床應用及毒副作用: 主要用于治療細菌性痢疾、傷寒、肺結(jié)核、流行性腦脊膜炎、肺膿腫、高血壓、布氏桿菌病、急性扁桃體炎、上頜竇炎、口腔頜面部炎等癥。服用治療量相當安全, 副作用很少, 長期服用未見任何毒副反應。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途] 抗菌, 抗結(jié)核,抗鉤端螺旋體,抗原蟲,鎮(zhèn)靜,解熱,降血壓,利膽,毒性
[成分來源] 小檗科植物日本小檗 Berberis thunbergii DC. 根莖, ^c木材部分[3], ^c根皮,^c莖[4],^b九蓮小檗 B. julianae Schneid. ^c根[6], ^b金花小檗 B. wilsonae Hemsl. ^c根[7], ^b日本十大功勞 Mahonia japonoica (Thunb.) DC. ^c葉[5], ^a罌粟科植物^b白屈菜 Chelidonium majus L. ^c種子[8], ^a防已科植物^b頭花千金藤(金錢吊烏龜) Stephania cepharantha Hayata ^c根[9], ^a毛茛科植物^b黃連 Coptis chinensis Franch. ^c根莖[10], ^a蕓香科植物^b黃柏 Phellodendron amurense Rupr. ^c樹皮[11],^c果實[12], ^a鼠李科植物^b酸棗 Zizipphus jujuba Mill[13]。