[中文名稱] 防已諾林堿
[英文名稱] Fangchinoline
[別 名] 漢防己乙素(Hanfangichin B), 去甲漢防己堿(Demethyltetrandrine),防己醇靈,去甲粉防己堿,防己醇靈堿
[化學(xué)名稱] Berbaman-7-ol, 6, 6', 12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-, (1β)-
[分 子 式] C37H40N2O6;
[分 子 量] 608.71
[物理性質(zhì)] 熔點(diǎn) 237～238°(丙酮), [α]D +255.1°(氯仿); 熔點(diǎn) 177～179°(甲醇)。無(wú)色砂狀結(jié)晶, 熔點(diǎn) 237～239°, [α]28D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH3), 2.50～3.97 (10H, 芳香氫), 4.1～5.0 (1H, br. 加D2O后-OH 消失)。NMR (CHCl3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH3), 6.23 (s, 6-OCH3), 6.60 (s, 6'-OCH3), 6.94 (m, CH2), 7.38 (s, 2'-NCH3), 7.62 (s, 2-NCH3)[2]。
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 1. 抗炎鎮(zhèn)痛: 對(duì)大鼠醛性關(guān)節(jié)炎有一定的抗炎作用, 但不及漢防己甲素[4]。熱板法和電刺激尾根法均證明對(duì)小鼠有一定鎮(zhèn)痛作用, 但比漢防己甲素弱[5～6]?？菇M織胺藥苯海拉明可顯著增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)痛作用[7]。2. 降壓: 3mg/kg 靜脈注射、肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉貓的血壓明顯下降, 但不如漢防己甲素大和持久, 血壓下降的同時(shí), 可見暫時(shí)性心收縮力減弱, 且往往引起心率減慢[8]。3. 抗腫瘤作用: 體外對(duì)HeLa人體細(xì)胞(HE)有細(xì)胞毒活性, 其ED50為4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD50>50μg/kg[9]。臨床主治風(fēng)濕病、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等癥[10]。此外, 還有抑制膠原引起的血小板凝集作用[11]。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途] 抗炎, 鎮(zhèn)痛, 降血壓, 抗腫瘤, 抗凝血
[成分來(lái)源] 防己科植物粉防己 Stephania tetrandra S. Moore 根[1,3]
[英文名稱] Fangchinoline
[別 名] 漢防己乙素(Hanfangichin B), 去甲漢防己堿(Demethyltetrandrine),防己醇靈,去甲粉防己堿,防己醇靈堿
[化學(xué)名稱] Berbaman-7-ol, 6, 6', 12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-, (1β)-
[分 子 式] C37H40N2O6;
[分 子 量] 608.71
[物理性質(zhì)] 熔點(diǎn) 237～238°(丙酮), [α]D +255.1°(氯仿); 熔點(diǎn) 177～179°(甲醇)。無(wú)色砂狀結(jié)晶, 熔點(diǎn) 237～239°, [α]28D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH3), 2.50～3.97 (10H, 芳香氫), 4.1～5.0 (1H, br. 加D2O后-OH 消失)。NMR (CHCl3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH3), 6.23 (s, 6-OCH3), 6.60 (s, 6'-OCH3), 6.94 (m, CH2), 7.38 (s, 2'-NCH3), 7.62 (s, 2-NCH3)[2]。
[成分分類] 生物堿類
[藥理作用] 1. 抗炎鎮(zhèn)痛: 對(duì)大鼠醛性關(guān)節(jié)炎有一定的抗炎作用, 但不及漢防己甲素[4]。熱板法和電刺激尾根法均證明對(duì)小鼠有一定鎮(zhèn)痛作用, 但比漢防己甲素弱[5～6]?？菇M織胺藥苯海拉明可顯著增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)痛作用[7]。2. 降壓: 3mg/kg 靜脈注射、肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉貓的血壓明顯下降, 但不如漢防己甲素大和持久, 血壓下降的同時(shí), 可見暫時(shí)性心收縮力減弱, 且往往引起心率減慢[8]。3. 抗腫瘤作用: 體外對(duì)HeLa人體細(xì)胞(HE)有細(xì)胞毒活性, 其ED50為4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD50>50μg/kg[9]。臨床主治風(fēng)濕病、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等癥[10]。此外, 還有抑制膠原引起的血小板凝集作用[11]。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途] 抗炎, 鎮(zhèn)痛, 降血壓, 抗腫瘤, 抗凝血
[成分來(lái)源] 防己科植物粉防己 Stephania tetrandra S. Moore 根[1,3]