布洛芬（IBU）是臨床應用比較廣泛的首烷基苯丙酸非甾體抗炎藥。但是，它在實際應用中常會產生胃腸道不良反應；另外，由于它的生物半衰期短，維持治療濃度需要頻繁用藥，加重了它的胃腸反應，甚至導致胃腸出血；同時對腎臟也有損害作用。近年來，隨著科技的進步，出現了多種制劑新技術，國內外研究者使用些新技術對IBU新劑型的開發(fā)進行了有益的探索。
■脂質納米囊載體延緩藥物釋放
由于脂質納米膠囊（LNC）粒徑極小，因此很有希望制成注射劑或口服釋藥系統(tǒng)。研究采用新的制備方法制備粒徑范圍在50納米的具有生物兼容性的IBU-LNC，IBU混入LNC的程度高達94%～98%，體外藥物釋放實驗表明在磷酸鹽緩沖液中藥物釋放可達到24小時。大鼠甩尾實驗中，與單獨使用IBU溶液劑相比，靜脈注射IBU-LNC的AUC的半衰期分別高16%和19%，但平均滯留時間沒有變化；口服IBU-LNC的AUC比IBU溶液劑高18%，平均滯留時間長27%?？诜蘒BU-LNC，IBU溶液和靜脈注射IBU-LNC在給藥30分鐘后的鎮(zhèn)痛作用相同，但口服IBU-LNC鎮(zhèn)痛作用能延長至4小時，注射IBU-LNC疼痛減輕可延遲至少兩小時。由此可見LNC具有延緩藥物釋放的特性，既可以靜脈注射也可以口服給藥，靜脈注射可避免血管阻塞，口服有利于提高藥物的生物利用度，是具有廣泛應用前景的納米制劑。
■復合物提高生物利用度
IBU與蛋黃卵磷脂制成卵磷脂-IBU復合物后可明顯減小胃刺激，這一結果為抗“NSAID胃病”的研究提供了新的方向。另外，IBU在大鼠體內的藥動學研究表明，蛋黃卵磷脂-IBU復合物比IBU片劑生物利用度明顯提高，相對生物利用度為138%。
聚合物復合物Al203/L-乳酸聚合物（PLLA）/聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）與IBU制備成復合物。IBU釋放速度與其晶型有關。加入金屬氧化物（Al203）和生物可降解聚合物（PLLA）都可促進IBU晶體藥物的釋放。而且這些復合物還可調節(jié)立體異構為R（-）和S（+）型藥物的釋放。
■IBU人工骨實現雙重目標
用多孔羥基磷灰石人工骨（PHA）作為藥物載體，將藥物直接灌裝在材料內部，依靠材料的孔隙率和孔徑來控制藥物的釋放，達到局部緩慢、持久釋藥的目的，以利于骨、關節(jié)病變的治療。研究人員用蜂蠟制備PHA復合藥物緩釋骨架，對裝載IBU的人工骨（IBU-PHA-WAX）進行體外釋藥試驗，PHA包裹蜂蠟后可有效地達到控制藥物釋放的效果。本藥物緩釋系統(tǒng)實現了以不同濃度蜂蠟調節(jié)藥物釋放速率，同時依靠蜂蠟的生物降解和溶蝕作用，不影響新骨的長入，從而確保大孔徑、高孔隙率的PHA骨架的骨修補優(yōu)勢，實現優(yōu)良骨修補和藥物治療的雙重目的。
■IBU晶體可產生不同劑型
采用替換溶劑法、改變溫度法和蒸發(fā)溶劑法可制備IBU晶體，通過用不同的溶劑可制備立體狀、針狀、層狀的晶體。這些晶體有著不同的溶解性和特性，對劑型的生產有著很大的影響，所以在制備IBU制劑時，可以選擇合適的方法制備IBU晶體。
IBU在乙醇和水中溶解度不同。攪拌IBU飽和溶液，從60℃冷至室溫，會發(fā)生相位分離，IBU在水相中結晶。篩分干燥后就可制得IBU球晶。
球晶的可壓縮性和溶解度都有所提高。在乙腈和甲醇溶劑中也可制備IBU球晶。Maheshwari等用少量十六烷基乙醇做輔料采用熔融凝固技術（MST）制備了IBU小球（beads），該法得到球型小球達90%以上。用DSC，FT-IR和SEM等方法評價小球的產率、微晶粒性質、破碎強度和釋放動力學。粒子大小范圍、破碎強度、松密度和振實密度與產率的關系變化較大。藥物釋放遵循非Fickian Ⅱ型轉運方式，起始階段藥物釋放速率隨著CA用量的減少而呈直線下降，隨后呈曲線降低。而國外學者采用無賦形劑一步熔融凝固法來制備IBU小球，這種無賦形劑的小球形狀不規(guī)則，機械強度高，可流動，但溶解度低，攪拌速度和聚乙烯醇（PVA）可影響結晶時間。
■RESS技術制備IBU微粉
超臨界流體快速膨脹技術（RESS）是利用超臨界流體的快速膨脹來制備藥物的新方法。國內學者采用超臨界CO2快速膨脹法制備了IBU微粉，考察了預膨脹壓力、預膨脹溫度、沉降室溫度、噴嘴直徑等因素對微粒直徑的影響，并在不同實驗條件下采用RESS法制得了不同粒徑的1號微粒（平均粒徑為4～26微米），適當升高預膨脹壓力、降低預膨脹溫度及噴嘴直徑，制得的1號微粒粒度分布窄、平均粒徑?。籜RD表征說明RESS法制備的微粒晶型完整。
■脂質納米囊載體延緩藥物釋放
由于脂質納米膠囊（LNC）粒徑極小，因此很有希望制成注射劑或口服釋藥系統(tǒng)。研究采用新的制備方法制備粒徑范圍在50納米的具有生物兼容性的IBU-LNC，IBU混入LNC的程度高達94%～98%，體外藥物釋放實驗表明在磷酸鹽緩沖液中藥物釋放可達到24小時。大鼠甩尾實驗中，與單獨使用IBU溶液劑相比，靜脈注射IBU-LNC的AUC的半衰期分別高16%和19%，但平均滯留時間沒有變化；口服IBU-LNC的AUC比IBU溶液劑高18%，平均滯留時間長27%?？诜蘒BU-LNC，IBU溶液和靜脈注射IBU-LNC在給藥30分鐘后的鎮(zhèn)痛作用相同，但口服IBU-LNC鎮(zhèn)痛作用能延長至4小時，注射IBU-LNC疼痛減輕可延遲至少兩小時。由此可見LNC具有延緩藥物釋放的特性，既可以靜脈注射也可以口服給藥，靜脈注射可避免血管阻塞，口服有利于提高藥物的生物利用度，是具有廣泛應用前景的納米制劑。
■復合物提高生物利用度
IBU與蛋黃卵磷脂制成卵磷脂-IBU復合物后可明顯減小胃刺激，這一結果為抗“NSAID胃病”的研究提供了新的方向。另外，IBU在大鼠體內的藥動學研究表明，蛋黃卵磷脂-IBU復合物比IBU片劑生物利用度明顯提高，相對生物利用度為138%。
聚合物復合物Al203/L-乳酸聚合物（PLLA）/聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）與IBU制備成復合物。IBU釋放速度與其晶型有關。加入金屬氧化物（Al203）和生物可降解聚合物（PLLA）都可促進IBU晶體藥物的釋放。而且這些復合物還可調節(jié)立體異構為R（-）和S（+）型藥物的釋放。
■IBU人工骨實現雙重目標
用多孔羥基磷灰石人工骨（PHA）作為藥物載體，將藥物直接灌裝在材料內部，依靠材料的孔隙率和孔徑來控制藥物的釋放，達到局部緩慢、持久釋藥的目的，以利于骨、關節(jié)病變的治療。研究人員用蜂蠟制備PHA復合藥物緩釋骨架，對裝載IBU的人工骨（IBU-PHA-WAX）進行體外釋藥試驗，PHA包裹蜂蠟后可有效地達到控制藥物釋放的效果。本藥物緩釋系統(tǒng)實現了以不同濃度蜂蠟調節(jié)藥物釋放速率，同時依靠蜂蠟的生物降解和溶蝕作用，不影響新骨的長入，從而確保大孔徑、高孔隙率的PHA骨架的骨修補優(yōu)勢，實現優(yōu)良骨修補和藥物治療的雙重目的。
■IBU晶體可產生不同劑型
采用替換溶劑法、改變溫度法和蒸發(fā)溶劑法可制備IBU晶體，通過用不同的溶劑可制備立體狀、針狀、層狀的晶體。這些晶體有著不同的溶解性和特性，對劑型的生產有著很大的影響，所以在制備IBU制劑時，可以選擇合適的方法制備IBU晶體。
IBU在乙醇和水中溶解度不同。攪拌IBU飽和溶液，從60℃冷至室溫，會發(fā)生相位分離，IBU在水相中結晶。篩分干燥后就可制得IBU球晶。
球晶的可壓縮性和溶解度都有所提高。在乙腈和甲醇溶劑中也可制備IBU球晶。Maheshwari等用少量十六烷基乙醇做輔料采用熔融凝固技術（MST）制備了IBU小球（beads），該法得到球型小球達90%以上。用DSC，FT-IR和SEM等方法評價小球的產率、微晶粒性質、破碎強度和釋放動力學。粒子大小范圍、破碎強度、松密度和振實密度與產率的關系變化較大。藥物釋放遵循非Fickian Ⅱ型轉運方式，起始階段藥物釋放速率隨著CA用量的減少而呈直線下降，隨后呈曲線降低。而國外學者采用無賦形劑一步熔融凝固法來制備IBU小球，這種無賦形劑的小球形狀不規(guī)則，機械強度高，可流動，但溶解度低，攪拌速度和聚乙烯醇（PVA）可影響結晶時間。
■RESS技術制備IBU微粉
超臨界流體快速膨脹技術（RESS）是利用超臨界流體的快速膨脹來制備藥物的新方法。國內學者采用超臨界CO2快速膨脹法制備了IBU微粉，考察了預膨脹壓力、預膨脹溫度、沉降室溫度、噴嘴直徑等因素對微粒直徑的影響，并在不同實驗條件下采用RESS法制得了不同粒徑的1號微粒（平均粒徑為4～26微米），適當升高預膨脹壓力、降低預膨脹溫度及噴嘴直徑，制得的1號微粒粒度分布窄、平均粒徑?。籜RD表征說明RESS法制備的微粒晶型完整。