藥理學——阿米替林

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俗稱:阿密替林,依拉維,氨三環(huán)庚素,amitid,amitril,elavil,tryptizol
    藥物簡介
    【性狀】常用其鹽酸鹽,為無色結晶或白色、類白色粉末;無臭或幾乎無臭、味苦,有燒灼感,隨后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點195~199℃。
    【藥理及應用】本品為臨床最常用的三環(huán)類抗抑郁藥,能選擇性地抑制中樞突觸部位對na的再攝取,其抗抑郁作用相似于丙米嗪,可使抑郁癥患者情緒提高,對思緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀能有所改善。一般用藥后7~10日可產生明顯療效。其鎮(zhèn)靜作用與抗膽堿作用比丙米嗪強??诜胀耆?,8~12小時達血藥高峰濃度。90%與血漿蛋白結合。經肝臟代謝,主要代謝產物為去甲替林,仍有活性。本品與代謝產物分布于全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄,最終代謝產物自腎臟排出體外。血漿t1/2為9~25小時。排泄較慢,停藥3周仍可在尿中檢出。
    本品適用于治療各型抑郁癥或抑郁狀態(tài)。對內因性抑郁癥和更年期抑郁癥療效較好,對反應性抑郁癥及神經官能癥的抑郁狀態(tài)亦有效。對兼有焦慮和抑郁癥狀的患者,療效優(yōu)于丙米嗪。亦用于治療小兒遺尿癥。
    【用法】
    (1)治療抑郁癥:口服,每次25mg,每日2次,漸增至每日150~300mg,分次服。維持量每日50~150mg.老年病人和青少年每日50mg,分次或夜間1次服。
    (2)小兒遺尿癥:口服,每次10~25mg,睡前1次服;11歲以上兒童,每次25~50mg,睡前頓服?!】荚嚧缶W站整理
    【注意】
    (1)本品不良反應比丙米嗪少而且輕。常見有口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸,偶見心律失常、眩暈、運動失調、癲癇樣發(fā)作、體位性低血壓、肝損傷及遲發(fā)性運動障礙。
    (2)嚴重心臟病、青光眼及排尿困難者禁用。
    (3)其余注意事項參見丙米嗪。
    【藥物相互作用】
    (1)不得與單胺氧化酶抑制劑合用。如合用或相繼應用時,可增強不良反應,癥狀類似阿托品中毒癥狀,故已用單胺氧化酶抑制劑者,則至少停藥10~14天后才能再用本品。
    (2)三環(huán)類藥物還可增強中樞抑制藥的作用,阻斷胍乙啶的降壓作用。
    (3)甲狀腺素、吩噻嗪類可增強本品作用。
    (4)三環(huán)類藥亦可增加抗膽堿藥的作用。