中藥化學(xué):藥理學(xué)——保泰松

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俗稱:布他唑立丁,布他酮,butazolidin,butadion
    藥物簡介
    【性狀】白色或微黃色晶粉,無臭、味略苦。難溶于水,能溶于乙醇,易溶于堿及氯仿中。性質(zhì)較穩(wěn)定。
    【藥理及應(yīng)用】作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。口服吸收完全,vd120ml/kg,增加劑量時vd增大,但血濃度不增加,故重復(fù)使用時其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。t1/2為56~86小時。本品肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物(oxyphenbutazone)仍有活性。用于類風濕性關(guān)節(jié)炎,風濕性關(guān)節(jié)炎及痛風。常需連續(xù)給藥或與其它藥交互配合使用。亦用于絲蟲病急性淋巴管炎。
    【用法】
    (1)關(guān)節(jié)炎 開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯后。1日量不宜超過0.8g.1周后如無不良反應(yīng),可繼續(xù)服用并遞減至維持量每日0.1~0.2g.
    (2)絲蟲病急性淋巴管炎 每次服0.2g,1日3次,總量1.2~3g,急性炎癥控制后,再用抗絲蟲病藥治療。
    【注意】
    (1)本品副作用發(fā)生率約10%~20%,如短程使用發(fā)生較少。
    (2)對胃腸刺激性較大,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、便秘等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。
    (3)可抑制骨髓引起粒細胞減少、甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應(yīng)定期檢查血象。
    (4)能使鈉、氯離子在體內(nèi)潴留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用,用藥期間應(yīng)限制食鹽攝入量。
    (5)可引起黃疸及肝炎。
    (6)與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血濃度增加而產(chǎn)生毒性。