酮康唑(ketoconazole)，1981年用于臨床的口服廣譜抗真菌藥。
口服易吸收。降低胃液酸度，可減少酮康唑吸收，因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥、H 2受體阻斷藥同服。胃酸缺乏者，可將藥片溶于4ml的0.2mol/L鹽酸中，用水稀釋后服下。
血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%以上，而且不易進(jìn)入腦脊液，血漿t 1/2為7～9h。經(jīng)肝代謝，由膽汁排泄。
特點(diǎn)：對(duì)念珠菌、淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)多種淺表真菌病的療效相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B、咪康唑。
臨床：口服治療多種淺部真菌病，也用于全身性真菌病，伊曲康唑取代。
不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，血清轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有嚴(yán)重肝毒性及過敏反應(yīng)等。肝毒性是嚴(yán)重的雖發(fā)病率低，但可致死。妊娠哺乳的婦女禁用。
口服易吸收。降低胃液酸度，可減少酮康唑吸收，因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥、H 2受體阻斷藥同服。胃酸缺乏者，可將藥片溶于4ml的0.2mol/L鹽酸中，用水稀釋后服下。
血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%以上，而且不易進(jìn)入腦脊液，血漿t 1/2為7～9h。經(jīng)肝代謝，由膽汁排泄。
特點(diǎn)：對(duì)念珠菌、淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)多種淺表真菌病的療效相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B、咪康唑。
臨床：口服治療多種淺部真菌病，也用于全身性真菌病，伊曲康唑取代。
不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，血清轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有嚴(yán)重肝毒性及過敏反應(yīng)等。肝毒性是嚴(yán)重的雖發(fā)病率低，但可致死。妊娠哺乳的婦女禁用。