激素概述
1．一般概念
激素 是由內(nèi)分泌腺或散在內(nèi)分泌細(xì)胞所分泌的高效能生物活性物質(zhì)
神經(jīng)激素
指下丘腦神經(jīng)細(xì)胞分泌的肽類激素
旁分泌
有些激素由組織液擴(kuò)散而作用于鄰近細(xì)胞，這種方式稱旁分泌
靶器官／組織／細(xì)胞
分別指接受激素信息的器官、組織或細(xì)胞
2．激素的傳遞方式
傳遞方式 擴(kuò)散途徑
舉例
遠(yuǎn)距分泌
經(jīng)血液運(yùn)輸至遠(yuǎn)距離的靶組織
ACTH、TSH、FSH經(jīng)血液對(duì)靶組織的作用
旁分泌
由組織液擴(kuò)散而作用于鄰近細(xì)胞
胃D細(xì)胞釋放生長(zhǎng)抑素對(duì)胃酸分泌的抑制
自分泌
內(nèi)分泌細(xì)胞分泌的激素在局部擴(kuò)散又返回作
用于該內(nèi)分泌細(xì)胞而發(fā)揮反饋?zhàn)饔?BR> GHRH對(duì)其自身釋放的反饋調(diào)節(jié)
神經(jīng)分泌
沿神經(jīng)軸突借軸漿流動(dòng)運(yùn)送至末梢釋放
ADH、OXT經(jīng)神經(jīng)垂體束運(yùn)送至垂體
3．激素的分類
含氮激素
蛋白質(zhì)激素——胰島素、甲狀旁腺激素、腺垂體激素
肽類激素——下丘腦調(diào)節(jié)肽、神經(jīng)垂體激素、降鈣素、胃腸激素
胺類激素——腎上腺素、去甲腎上腺素、甲狀腺素
類固醇激素
糖皮質(zhì)激素(皮質(zhì)醇)、醛固酮、雌激素、雄激素、孕激素
固醇類激素
膽鈣化醇(維生素D3)、25-羥膽鈣化醇(25一羥維生素D3)、1，25一二羥維生素D3
脂肪酸衍生物
前列腺素
4．激素作用的一般特性
(1)激素的信息傳遞作用激素是細(xì)胞與細(xì)胞之間信息傳遞的“信使”。無(wú)論何種激素，都只能對(duì)靶細(xì)胞的生化過(guò)程起加強(qiáng)或減弱作用。在這些作用中，激素既不添加成分，又不提供能量。
(2)激素的高效能生物放大作用 激素的釋放量雖然很低，但作用顯著。
(3)激素作用的相對(duì)特異性指激素有選擇性的作用于相應(yīng)的靶器官、靶組織或靶細(xì)胞。 (4)激素間的相互作用表現(xiàn)為競(jìng)爭(zhēng)、協(xié)同、拮抗和允許作用。
【例l】1998N014A“神經(jīng)激素”是指
A．作用于神經(jīng)細(xì)胞的激素
B．具有酶功能的神經(jīng)遞質(zhì)
C．神經(jīng)細(xì)胞分泌的激素
D．神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)存在的激素
E．使神經(jīng)興奮的激素
【例2】1996N0141X激素傳遞的方式是
A．經(jīng)血液運(yùn)送
B．經(jīng)組織液擴(kuò)散
C．經(jīng)腺體導(dǎo)管分泌
D．經(jīng)神經(jīng)軸漿運(yùn)送到特定部位釋放
【例3】2003N0132X激素的一般特性有
A．特異性作用
B．高效能生物放大作用
C．信息傳遞作用
D．允許作用
【例4】2006N017A下列哪種激素屬于類固醇激素?
A．甲狀腺激素
B．甲狀旁腺激素
C．抗利尿激素
D．腎上腺素
E．糖皮質(zhì)激素
【例5】1994N019A激素的半衰期用來(lái)表示
A．激素作用的速度
B．激素作用持續(xù)的時(shí)間
C．激素更新的速度
D．激素釋放的速度
E．激素和受體結(jié)合的速度
5．激素的受體及作用機(jī)制
本節(jié)內(nèi)容可以和生物化學(xué)相關(guān)章節(jié)同時(shí)復(fù)習(xí)。復(fù)習(xí)時(shí)，可結(jié)合下圖進(jìn)行理解記憶。
(1)各類激素作用的大致機(jī)理
經(jīng)G蛋白耦聯(lián)激素一受體一G蛋白一酶一第二信使一蛋白激酶一酶或功能蛋白一生物學(xué)效應(yīng)。經(jīng)酪氨酸激酶耦聯(lián)受體與酶是同一蛋白質(zhì)分子。受體_+酶一激活酪氨酸激酶一生物
學(xué)效應(yīng)。類國(guó)醇激素為小分子脂溶性物質(zhì)。激素進(jìn)入胞質(zhì)或胞核一DNA轉(zhuǎn)錄一蛋白質(zhì)一生物學(xué)效應(yīng)。
G蛋白為鳥苷酸結(jié)合蛋白；AC為腺苷酸環(huán)化酶；PLC為磷脂酶C；GC為烏苷酸環(huán)化酶；DG為=酰甘油；IP3為三磷酸肌醇；PKA、PKC、PKG分別為蛋白激酶A、C、G；上圖中標(biāo)示的①②③④⑤分別為下列激素的作用途徑：
①多種含氮激素(腎上腺素、胰高血糖素、CRH、TSH、LH、GHRH、VP等)；②某些含氮激素(催產(chǎn)素、催乳素、vP、某些下丘腦調(diào)節(jié)肽)；③G房鈉尿肽、內(nèi)皮舒張因子(NO)；(多胰島素、生長(zhǎng)激素、促紅細(xì)胞生成素、某些生長(zhǎng)因子等；⑤糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素、性激素(雌激素、雄激素、孕激素).
注意：①VP為血管升壓素，VIP為血管活性腸肽，應(yīng)注意區(qū)別。②VP靶細(xì)胞上有兩種受體，即V1和V2。V1受體主要分布在血管平滑肌的細(xì)胞膜上，經(jīng)上圖第②條途徑發(fā)揮作用，使血管平滑肌收縮；V2受體主要分布在腎遠(yuǎn)端小管和集合管，經(jīng)上圖第①條途徑發(fā)揮作用，促進(jìn)水重吸收。
(2)激素作用機(jī)理歸納總結(jié)
激素的受體可存在于靶細(xì)胞膜(膜受體)、細(xì)胞核(核受體)、或胞質(zhì)中(胞質(zhì)受體)。
膜受體
胞質(zhì)受體
核受體
受體部位
細(xì)胞膜
胞質(zhì)
胞核
常見激素
除甲狀腺激素外的含氮激素
糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素
雌激素、雄激素、孕激素
甲狀腺激素
1,25一二羥維生素D3
雌激素、雄激素、孕激素
受體實(shí)質(zhì)
為跨膜的糖蛋白
特殊的可溶性蛋白質(zhì)
對(duì)轉(zhuǎn)錄起調(diào)節(jié)作用的蛋白質(zhì)
作用機(jī)理
膜上與受體結(jié)合，通過(guò)G蛋
白介導(dǎo)，或PTK激活，發(fā)生磷酸化，誘發(fā)細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)
激素進(jìn)入胞漿與受體結(jié)合
后，轉(zhuǎn)移至胞核，再與核受體結(jié)合，調(diào)控轉(zhuǎn)錄
激素直接進(jìn)入胞核與受體結(jié)
合，發(fā)生磷酸化，最終產(chǎn)生增 強(qiáng)轉(zhuǎn)錄效應(yīng)
作用原理
第二信使學(xué)說(shuō)
基因表達(dá)學(xué)說(shuō)
基因表達(dá)學(xué)說(shuō)
【例6】2006N018A甲狀腺激素作用的主要機(jī)制是
A．與核受體結(jié)合，刺激mRNA生成
B．與膜受體結(jié)合，促進(jìn)cAMP生成
C．與核受體結(jié)合，促進(jìn)cGMP生成
D．與膜受體結(jié)合，抑制cAMP生成
E．與膜受體結(jié)合，抑制cGMP生成
【例7】2005N020A下列哪種激素是通過(guò)基因調(diào)節(jié)機(jī)制而發(fā)揮生物學(xué)效應(yīng)?
A．腎上腺素
B．心房鈉尿肽
C．膽囊收縮素
D．甲狀腺激素
E．促腎上腺素皮質(zhì)激素
A．cAMP
B．Ca2+
C．兩者都是
D．兩者都不是
【例8】1995N01218細(xì)胞內(nèi)的第二信使物質(zhì)是
【例9】1995N01228腎上腺素作用于其膜受體時(shí)所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)是
A．細(xì)胞膜受體
B．胞核受體
C．兩者都是
D．兩者都不是
【例l0】1993N01llC胰高血糖素是與肝細(xì)胞的何類受體相結(jié)合
【例ll】1993N0112C腎上腺皮質(zhì)激素是與細(xì)胞的何類受體相結(jié)合
解題：①腎上腺素是胺類激素，屬于含氮激素，作用機(jī)制為第二信使學(xué)說(shuō)，產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)為cAMP。
②胰高血糖素屬于含氮激素，其受體是膜受體；糖皮質(zhì)激素的受體是胞質(zhì)受體。
1．一般概念
激素 是由內(nèi)分泌腺或散在內(nèi)分泌細(xì)胞所分泌的高效能生物活性物質(zhì)
神經(jīng)激素
指下丘腦神經(jīng)細(xì)胞分泌的肽類激素
旁分泌
有些激素由組織液擴(kuò)散而作用于鄰近細(xì)胞，這種方式稱旁分泌
靶器官／組織／細(xì)胞
分別指接受激素信息的器官、組織或細(xì)胞
2．激素的傳遞方式
傳遞方式 擴(kuò)散途徑
舉例
遠(yuǎn)距分泌
經(jīng)血液運(yùn)輸至遠(yuǎn)距離的靶組織
ACTH、TSH、FSH經(jīng)血液對(duì)靶組織的作用
旁分泌
由組織液擴(kuò)散而作用于鄰近細(xì)胞
胃D細(xì)胞釋放生長(zhǎng)抑素對(duì)胃酸分泌的抑制
自分泌
內(nèi)分泌細(xì)胞分泌的激素在局部擴(kuò)散又返回作
用于該內(nèi)分泌細(xì)胞而發(fā)揮反饋?zhàn)饔?BR> GHRH對(duì)其自身釋放的反饋調(diào)節(jié)
神經(jīng)分泌
沿神經(jīng)軸突借軸漿流動(dòng)運(yùn)送至末梢釋放
ADH、OXT經(jīng)神經(jīng)垂體束運(yùn)送至垂體
3．激素的分類
含氮激素
蛋白質(zhì)激素——胰島素、甲狀旁腺激素、腺垂體激素
肽類激素——下丘腦調(diào)節(jié)肽、神經(jīng)垂體激素、降鈣素、胃腸激素
胺類激素——腎上腺素、去甲腎上腺素、甲狀腺素
類固醇激素
糖皮質(zhì)激素(皮質(zhì)醇)、醛固酮、雌激素、雄激素、孕激素
固醇類激素
膽鈣化醇(維生素D3)、25-羥膽鈣化醇(25一羥維生素D3)、1，25一二羥維生素D3
脂肪酸衍生物
前列腺素
4．激素作用的一般特性
(1)激素的信息傳遞作用激素是細(xì)胞與細(xì)胞之間信息傳遞的“信使”。無(wú)論何種激素，都只能對(duì)靶細(xì)胞的生化過(guò)程起加強(qiáng)或減弱作用。在這些作用中，激素既不添加成分，又不提供能量。
(2)激素的高效能生物放大作用 激素的釋放量雖然很低，但作用顯著。
(3)激素作用的相對(duì)特異性指激素有選擇性的作用于相應(yīng)的靶器官、靶組織或靶細(xì)胞。 (4)激素間的相互作用表現(xiàn)為競(jìng)爭(zhēng)、協(xié)同、拮抗和允許作用。
【例l】1998N014A“神經(jīng)激素”是指
A．作用于神經(jīng)細(xì)胞的激素
B．具有酶功能的神經(jīng)遞質(zhì)
C．神經(jīng)細(xì)胞分泌的激素
D．神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)存在的激素
E．使神經(jīng)興奮的激素
【例2】1996N0141X激素傳遞的方式是
A．經(jīng)血液運(yùn)送
B．經(jīng)組織液擴(kuò)散
C．經(jīng)腺體導(dǎo)管分泌
D．經(jīng)神經(jīng)軸漿運(yùn)送到特定部位釋放
【例3】2003N0132X激素的一般特性有
A．特異性作用
B．高效能生物放大作用
C．信息傳遞作用
D．允許作用
【例4】2006N017A下列哪種激素屬于類固醇激素?
A．甲狀腺激素
B．甲狀旁腺激素
C．抗利尿激素
D．腎上腺素
E．糖皮質(zhì)激素
【例5】1994N019A激素的半衰期用來(lái)表示
A．激素作用的速度
B．激素作用持續(xù)的時(shí)間
C．激素更新的速度
D．激素釋放的速度
E．激素和受體結(jié)合的速度
5．激素的受體及作用機(jī)制
本節(jié)內(nèi)容可以和生物化學(xué)相關(guān)章節(jié)同時(shí)復(fù)習(xí)。復(fù)習(xí)時(shí)，可結(jié)合下圖進(jìn)行理解記憶。
(1)各類激素作用的大致機(jī)理
經(jīng)G蛋白耦聯(lián)激素一受體一G蛋白一酶一第二信使一蛋白激酶一酶或功能蛋白一生物學(xué)效應(yīng)。經(jīng)酪氨酸激酶耦聯(lián)受體與酶是同一蛋白質(zhì)分子。受體_+酶一激活酪氨酸激酶一生物
學(xué)效應(yīng)。類國(guó)醇激素為小分子脂溶性物質(zhì)。激素進(jìn)入胞質(zhì)或胞核一DNA轉(zhuǎn)錄一蛋白質(zhì)一生物學(xué)效應(yīng)。
G蛋白為鳥苷酸結(jié)合蛋白；AC為腺苷酸環(huán)化酶；PLC為磷脂酶C；GC為烏苷酸環(huán)化酶；DG為=酰甘油；IP3為三磷酸肌醇；PKA、PKC、PKG分別為蛋白激酶A、C、G；上圖中標(biāo)示的①②③④⑤分別為下列激素的作用途徑：
①多種含氮激素(腎上腺素、胰高血糖素、CRH、TSH、LH、GHRH、VP等)；②某些含氮激素(催產(chǎn)素、催乳素、vP、某些下丘腦調(diào)節(jié)肽)；③G房鈉尿肽、內(nèi)皮舒張因子(NO)；(多胰島素、生長(zhǎng)激素、促紅細(xì)胞生成素、某些生長(zhǎng)因子等；⑤糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素、性激素(雌激素、雄激素、孕激素).
注意：①VP為血管升壓素，VIP為血管活性腸肽，應(yīng)注意區(qū)別。②VP靶細(xì)胞上有兩種受體，即V1和V2。V1受體主要分布在血管平滑肌的細(xì)胞膜上，經(jīng)上圖第②條途徑發(fā)揮作用，使血管平滑肌收縮；V2受體主要分布在腎遠(yuǎn)端小管和集合管，經(jīng)上圖第①條途徑發(fā)揮作用，促進(jìn)水重吸收。
(2)激素作用機(jī)理歸納總結(jié)
激素的受體可存在于靶細(xì)胞膜(膜受體)、細(xì)胞核(核受體)、或胞質(zhì)中(胞質(zhì)受體)。
膜受體
胞質(zhì)受體
核受體
受體部位
細(xì)胞膜
胞質(zhì)
胞核
常見激素
除甲狀腺激素外的含氮激素
糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素
雌激素、雄激素、孕激素
甲狀腺激素
1,25一二羥維生素D3
雌激素、雄激素、孕激素
受體實(shí)質(zhì)
為跨膜的糖蛋白
特殊的可溶性蛋白質(zhì)
對(duì)轉(zhuǎn)錄起調(diào)節(jié)作用的蛋白質(zhì)
作用機(jī)理
膜上與受體結(jié)合，通過(guò)G蛋
白介導(dǎo)，或PTK激活，發(fā)生磷酸化，誘發(fā)細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)
激素進(jìn)入胞漿與受體結(jié)合
后，轉(zhuǎn)移至胞核，再與核受體結(jié)合，調(diào)控轉(zhuǎn)錄
激素直接進(jìn)入胞核與受體結(jié)
合，發(fā)生磷酸化，最終產(chǎn)生增 強(qiáng)轉(zhuǎn)錄效應(yīng)
作用原理
第二信使學(xué)說(shuō)
基因表達(dá)學(xué)說(shuō)
基因表達(dá)學(xué)說(shuō)
【例6】2006N018A甲狀腺激素作用的主要機(jī)制是
A．與核受體結(jié)合，刺激mRNA生成
B．與膜受體結(jié)合，促進(jìn)cAMP生成
C．與核受體結(jié)合，促進(jìn)cGMP生成
D．與膜受體結(jié)合，抑制cAMP生成
E．與膜受體結(jié)合，抑制cGMP生成
【例7】2005N020A下列哪種激素是通過(guò)基因調(diào)節(jié)機(jī)制而發(fā)揮生物學(xué)效應(yīng)?
A．腎上腺素
B．心房鈉尿肽
C．膽囊收縮素
D．甲狀腺激素
E．促腎上腺素皮質(zhì)激素
A．cAMP
B．Ca2+
C．兩者都是
D．兩者都不是
【例8】1995N01218細(xì)胞內(nèi)的第二信使物質(zhì)是
【例9】1995N01228腎上腺素作用于其膜受體時(shí)所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)是
A．細(xì)胞膜受體
B．胞核受體
C．兩者都是
D．兩者都不是
【例l0】1993N01llC胰高血糖素是與肝細(xì)胞的何類受體相結(jié)合
【例ll】1993N0112C腎上腺皮質(zhì)激素是與細(xì)胞的何類受體相結(jié)合
解題：①腎上腺素是胺類激素，屬于含氮激素，作用機(jī)制為第二信使學(xué)說(shuō)，產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)為cAMP。
②胰高血糖素屬于含氮激素，其受體是膜受體；糖皮質(zhì)激素的受體是胞質(zhì)受體。