[概述及分類]
胰臟中胰島B（β）細(xì)胞分泌的一種蛋白質(zhì)激素。胰島是胰臟中的內(nèi)分泌組織，由大小不等的細(xì)胞聚合成群，島狀分布于分泌胰液的腺泡組織之間，因而得名。胰島素是促進(jìn)合成代謝的激素，在調(diào)節(jié)機(jī)體糖代謝、脂肪代謝和蛋白質(zhì)代謝方面都有重要作用，它是維持血糖在正常水平的主要激素之一。
胰島素的種類非常繁多，常見的分類方法主要有：
1.根據(jù)作用時間分類：短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素、預(yù)混胰島素
2.根據(jù)來源分類：牛胰島素、豬胰島素、人胰島素
3.根據(jù)胰島素濃度分類：u-40：40單位/毫升、u-100：100單位/毫升
[藥理作用]
1.糖代謝 胰島素可增加葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和貯存，抑制糖原分解和異生而降低血糖。
2.脂肪代謝 胰島素能增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。
3.蛋白質(zhì)代謝 胰島素可增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和蛋白質(zhì)的合成（包括mRNA的轉(zhuǎn)錄及翻譯），同時又抑制蛋白質(zhì)的分解。
[作用機(jī)制]
已知胰島素受體為一糖蛋白，是由兩個13kD的α-亞單位及兩個90kD的β-亞單位組成的大分子蛋白復(fù)合物。α-亞單位在胞外，含胰島素結(jié)合部位，β-亞單位為跨膜蛋白，其胞內(nèi)部分含酪氨酸蛋白激酶，胰島素需與靶細(xì)胞膜受體結(jié)合后，才能產(chǎn)生一系列的生物效應(yīng)，對產(chǎn)生效應(yīng)的機(jī)制有以下假說，一認(rèn)為胰島素可誘導(dǎo)第二信使的形成，它們模擬或具有胰島素樣的活性。二認(rèn)為胰島素與α-亞單位結(jié)合，移入胞內(nèi)后可激活酪氨酸蛋白激酶，繼而催化受體蛋白自身及胞內(nèi)其他蛋白的酪氨酸殘基磷酸化，因而啟動了磷酸化的連鎖反應(yīng)（phosphorylationcascade）。三認(rèn)為胰島素可使葡萄糖載體蛋白（glucosetransporter）和其他蛋白質(zhì)從胞內(nèi)重新分布到胞膜，從而加速葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)。
[臨床應(yīng)用]
胰島素仍是治療胰島素依賴型糖尿病（insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM）的藥物，對胰島素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情況：①重癥糖尿?。↖DDM，I型）；②非胰島素依賴型糖尿?。╪oninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM）經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者；③糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，如酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷（要建立和維持電解質(zhì)的平衡）。④合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病。
[不良反應(yīng)]
1.過敏反應(yīng) 多數(shù)為使用牛胰島素所致，它作為異體蛋白進(jìn)入人體后可產(chǎn)生相應(yīng)抗體如IgE并引起過敏反應(yīng)。一般反應(yīng)輕微而短暫，偶可引起過敏休克?？捎秘i胰島素代替，因其與人胰島素較為接近。
2.低血糖癥 為胰島素過量所致，正規(guī)胰島素能迅速降低血糖，出現(xiàn)饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮、震顫等癥狀，嚴(yán)重者引起昏迷、驚厥及休克，甚至腦損傷及死亡。長效胰島素降血糖作用較慢，不出現(xiàn)上述癥狀，而以頭痛和精神情緒、運(yùn)動障礙為主要表現(xiàn)。
為防止低血糖癥的嚴(yán)重后果，應(yīng)教會病人熟知反應(yīng)，以便及早發(fā)現(xiàn)和攝食，或飲用糖水等。嚴(yán)重者應(yīng)立即靜脈注射50%葡萄糖。必須在糖尿病中鑒別低血糖昏迷和酮癥酸中毒性昏迷及非酮癥性糖尿病昏迷。
3.胰島素耐受性 產(chǎn)生急性耐受常由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動等應(yīng)激狀態(tài)所致。此時血中抗胰島素物質(zhì)增多，或因酮癥酸中毒時，血中大量游離脂肪酸和酮體的存在妨礙了葡萄糖的攝取和利用。出現(xiàn)急性耐受時，需短時間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)千單位。產(chǎn)生慢性耐受的原因較為復(fù)雜（系指每日需用200U以上的胰島素并且無并發(fā)癥者）?？赡苁求w內(nèi)產(chǎn)生了抗胰島素受體抗體（AIRA），對此可用免疫抑制劑控制癥狀，能使患者對胰島素的敏感性恢復(fù)正常；也可能是胰島素受體數(shù)量的變化，如高胰島素血癥時，靶細(xì)胞膜上胰島素受體數(shù)目減少；還可能是靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常。此時換用其他動物胰島素或改用高純度胰島素，并適當(dāng)調(diào)整劑量?？捎行А?BR> [藥物相互作用]
1.增強(qiáng)其作用的藥物：口服抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥物、甲氨蝶呤等可與胰島素竟?fàn)幯獫{蛋白，使血中游離胰島素升高；口服降血糖藥與胰島素有協(xié)同作用；同用蛋白同化激素能減低葡萄糖甜量，增強(qiáng)胰島素的作用；乙醇、氯霉素等據(jù)稱可加強(qiáng)胰島素的作用。
2.拮抗其作用的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺素、生長激素等均能升高血糖，合用時能對抗胰島素的降血糖作用，噻嗪類利尿藥、口服避孕藥及煙酸衍生物，據(jù)稱亦可減低胰島素的降血糖作用，β受體阻滯劑，可阻斷腎上腺素的升高血糖反應(yīng)，干擾機(jī)體調(diào)節(jié)血糖功能，與胰島素合用時，要注意調(diào)整劑量，否則易引起低血糖。
[合理使用]
1.正確選擇注射部位和工具
（1）每次注射部位都應(yīng)輪換，可按照以下原則：選左右對稱的部位輪流注射，如先選左右上臂，并左右對稱輪換注射。待輪完后，換左右腹部。這樣可避免因不同部位胰島素吸收不同而造成血糖波動。
（2）注射工具應(yīng)選用胰島素專用注射器或胰島素筆。在這里，特別要提醒正在注射胰島素的糖尿病朋友，無論是專用注射器還是筆用針頭，均應(yīng)為一次性使用，重復(fù)使用會使針頭變鈍，產(chǎn)生肉眼不易察覺的缺口和倒鉤，增加了疼痛感，甚至有斷針和皮膚感染的危險。
2.胰島素的購買與儲存
（1）用完胰島素需要再到醫(yī)院購買時，一定要攜帶病歷及用完的胰島素瓶子，以便醫(yī)生準(zhǔn)確地開處方。若到藥店購買，要注意檢查有效期以及是否與醫(yī)生要求使用的胰島素相符合。
（2）未開封的胰島素應(yīng)放在冰箱冷藏室內(nèi)（溫度在2-8℃）儲存，不能放入冷凍室，否則會考試，大收集整理破壞胰島素的蛋白質(zhì)成分。如果沒有冰箱，應(yīng)放在陰涼處，且不宜長時間儲存。使用中的胰島素可放在室溫下，避免陽光直射，使用時間不超過30天。
[注意事項(xiàng)]
1.為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應(yīng)給每一病人隨身記有病情及用胰島素情況的卡片，以便不失時機(jī)及時搶救處理。
2.注射部位可有皮膚發(fā)紅、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)。故須經(jīng)常更換注射部位。
3.少數(shù)發(fā)生蕁麻疹等；偶見過敏性休克（可用腎上腺素?fù)尵龋?BR> 4.極少數(shù)患者可產(chǎn)生胰島素耐受性：即在沒有酮癥酸中毒的情況下，每日胰島素需用量高于200單位。其主要原因可能為感染、使用皮質(zhì)激素或體內(nèi)存在有胰島素抗體，能和胰島素結(jié)合。此時可更換用不同動物種屬的制劑或加服口服降血糖藥。
5.注射液中多含有防腐劑，一般不宜用于靜脈注射。靜脈注射宜用注射用胰島素制劑。
6.胰島素可少量被注射器吸附，含量愈低吸附愈高，使用劑量應(yīng)考慮此因素。
7.注射胰島素后，一定要按時進(jìn)餐，否則可能會出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。
[毒副作用]
以往豬或牛的胰島素含雜質(zhì)多，長期注射易於注射部位發(fā)生紅腫，搔癢，凹陷或凸起以及胰島素的抗拒性，但目前多改用很精純的人型胰島素，這些情形已幾乎不會發(fā)生。
胰臟中胰島B（β）細(xì)胞分泌的一種蛋白質(zhì)激素。胰島是胰臟中的內(nèi)分泌組織，由大小不等的細(xì)胞聚合成群，島狀分布于分泌胰液的腺泡組織之間，因而得名。胰島素是促進(jìn)合成代謝的激素，在調(diào)節(jié)機(jī)體糖代謝、脂肪代謝和蛋白質(zhì)代謝方面都有重要作用，它是維持血糖在正常水平的主要激素之一。
胰島素的種類非常繁多，常見的分類方法主要有：
1.根據(jù)作用時間分類：短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素、預(yù)混胰島素
2.根據(jù)來源分類：牛胰島素、豬胰島素、人胰島素
3.根據(jù)胰島素濃度分類：u-40：40單位/毫升、u-100：100單位/毫升
[藥理作用]
1.糖代謝 胰島素可增加葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和貯存，抑制糖原分解和異生而降低血糖。
2.脂肪代謝 胰島素能增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。
3.蛋白質(zhì)代謝 胰島素可增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和蛋白質(zhì)的合成（包括mRNA的轉(zhuǎn)錄及翻譯），同時又抑制蛋白質(zhì)的分解。
[作用機(jī)制]
已知胰島素受體為一糖蛋白，是由兩個13kD的α-亞單位及兩個90kD的β-亞單位組成的大分子蛋白復(fù)合物。α-亞單位在胞外，含胰島素結(jié)合部位，β-亞單位為跨膜蛋白，其胞內(nèi)部分含酪氨酸蛋白激酶，胰島素需與靶細(xì)胞膜受體結(jié)合后，才能產(chǎn)生一系列的生物效應(yīng)，對產(chǎn)生效應(yīng)的機(jī)制有以下假說，一認(rèn)為胰島素可誘導(dǎo)第二信使的形成，它們模擬或具有胰島素樣的活性。二認(rèn)為胰島素與α-亞單位結(jié)合，移入胞內(nèi)后可激活酪氨酸蛋白激酶，繼而催化受體蛋白自身及胞內(nèi)其他蛋白的酪氨酸殘基磷酸化，因而啟動了磷酸化的連鎖反應(yīng)（phosphorylationcascade）。三認(rèn)為胰島素可使葡萄糖載體蛋白（glucosetransporter）和其他蛋白質(zhì)從胞內(nèi)重新分布到胞膜，從而加速葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)。
[臨床應(yīng)用]
胰島素仍是治療胰島素依賴型糖尿病（insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM）的藥物，對胰島素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情況：①重癥糖尿?。↖DDM，I型）；②非胰島素依賴型糖尿?。╪oninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM）經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者；③糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，如酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷（要建立和維持電解質(zhì)的平衡）。④合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病。
[不良反應(yīng)]
1.過敏反應(yīng) 多數(shù)為使用牛胰島素所致，它作為異體蛋白進(jìn)入人體后可產(chǎn)生相應(yīng)抗體如IgE并引起過敏反應(yīng)。一般反應(yīng)輕微而短暫，偶可引起過敏休克?？捎秘i胰島素代替，因其與人胰島素較為接近。
2.低血糖癥 為胰島素過量所致，正規(guī)胰島素能迅速降低血糖，出現(xiàn)饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮、震顫等癥狀，嚴(yán)重者引起昏迷、驚厥及休克，甚至腦損傷及死亡。長效胰島素降血糖作用較慢，不出現(xiàn)上述癥狀，而以頭痛和精神情緒、運(yùn)動障礙為主要表現(xiàn)。
為防止低血糖癥的嚴(yán)重后果，應(yīng)教會病人熟知反應(yīng)，以便及早發(fā)現(xiàn)和攝食，或飲用糖水等。嚴(yán)重者應(yīng)立即靜脈注射50%葡萄糖。必須在糖尿病中鑒別低血糖昏迷和酮癥酸中毒性昏迷及非酮癥性糖尿病昏迷。
3.胰島素耐受性 產(chǎn)生急性耐受常由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動等應(yīng)激狀態(tài)所致。此時血中抗胰島素物質(zhì)增多，或因酮癥酸中毒時，血中大量游離脂肪酸和酮體的存在妨礙了葡萄糖的攝取和利用。出現(xiàn)急性耐受時，需短時間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)千單位。產(chǎn)生慢性耐受的原因較為復(fù)雜（系指每日需用200U以上的胰島素并且無并發(fā)癥者）?？赡苁求w內(nèi)產(chǎn)生了抗胰島素受體抗體（AIRA），對此可用免疫抑制劑控制癥狀，能使患者對胰島素的敏感性恢復(fù)正常；也可能是胰島素受體數(shù)量的變化，如高胰島素血癥時，靶細(xì)胞膜上胰島素受體數(shù)目減少；還可能是靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常。此時換用其他動物胰島素或改用高純度胰島素，并適當(dāng)調(diào)整劑量?？捎行А?BR> [藥物相互作用]
1.增強(qiáng)其作用的藥物：口服抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥物、甲氨蝶呤等可與胰島素竟?fàn)幯獫{蛋白，使血中游離胰島素升高；口服降血糖藥與胰島素有協(xié)同作用；同用蛋白同化激素能減低葡萄糖甜量，增強(qiáng)胰島素的作用；乙醇、氯霉素等據(jù)稱可加強(qiáng)胰島素的作用。
2.拮抗其作用的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺素、生長激素等均能升高血糖，合用時能對抗胰島素的降血糖作用，噻嗪類利尿藥、口服避孕藥及煙酸衍生物，據(jù)稱亦可減低胰島素的降血糖作用，β受體阻滯劑，可阻斷腎上腺素的升高血糖反應(yīng)，干擾機(jī)體調(diào)節(jié)血糖功能，與胰島素合用時，要注意調(diào)整劑量，否則易引起低血糖。
[合理使用]
1.正確選擇注射部位和工具
（1）每次注射部位都應(yīng)輪換，可按照以下原則：選左右對稱的部位輪流注射，如先選左右上臂，并左右對稱輪換注射。待輪完后，換左右腹部。這樣可避免因不同部位胰島素吸收不同而造成血糖波動。
（2）注射工具應(yīng)選用胰島素專用注射器或胰島素筆。在這里，特別要提醒正在注射胰島素的糖尿病朋友，無論是專用注射器還是筆用針頭，均應(yīng)為一次性使用，重復(fù)使用會使針頭變鈍，產(chǎn)生肉眼不易察覺的缺口和倒鉤，增加了疼痛感，甚至有斷針和皮膚感染的危險。
2.胰島素的購買與儲存
（1）用完胰島素需要再到醫(yī)院購買時，一定要攜帶病歷及用完的胰島素瓶子，以便醫(yī)生準(zhǔn)確地開處方。若到藥店購買，要注意檢查有效期以及是否與醫(yī)生要求使用的胰島素相符合。
（2）未開封的胰島素應(yīng)放在冰箱冷藏室內(nèi)（溫度在2-8℃）儲存，不能放入冷凍室，否則會考試，大收集整理破壞胰島素的蛋白質(zhì)成分。如果沒有冰箱，應(yīng)放在陰涼處，且不宜長時間儲存。使用中的胰島素可放在室溫下，避免陽光直射，使用時間不超過30天。
[注意事項(xiàng)]
1.為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應(yīng)給每一病人隨身記有病情及用胰島素情況的卡片，以便不失時機(jī)及時搶救處理。
2.注射部位可有皮膚發(fā)紅、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)。故須經(jīng)常更換注射部位。
3.少數(shù)發(fā)生蕁麻疹等；偶見過敏性休克（可用腎上腺素?fù)尵龋?BR> 4.極少數(shù)患者可產(chǎn)生胰島素耐受性：即在沒有酮癥酸中毒的情況下，每日胰島素需用量高于200單位。其主要原因可能為感染、使用皮質(zhì)激素或體內(nèi)存在有胰島素抗體，能和胰島素結(jié)合。此時可更換用不同動物種屬的制劑或加服口服降血糖藥。
5.注射液中多含有防腐劑，一般不宜用于靜脈注射。靜脈注射宜用注射用胰島素制劑。
6.胰島素可少量被注射器吸附，含量愈低吸附愈高，使用劑量應(yīng)考慮此因素。
7.注射胰島素后，一定要按時進(jìn)餐，否則可能會出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。
[毒副作用]
以往豬或牛的胰島素含雜質(zhì)多，長期注射易於注射部位發(fā)生紅腫，搔癢，凹陷或凸起以及胰島素的抗拒性，但目前多改用很精純的人型胰島素，這些情形已幾乎不會發(fā)生。