大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

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掌握紅霉素的抗菌作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
    掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點(diǎn)。
    熟悉克林霉素的藥理作用特點(diǎn)。
    大環(huán)內(nèi)酯類及其它
     (一)大環(huán)內(nèi)酯類 (14環(huán)紅霉素,15環(huán)阿齊霉素,16環(huán)麥迪霉素)
     1、紅霉素(Erythromycin)
     [抗菌作用]
     抗菌譜似青霉素而稍廣,對G+性菌作用不如青霉素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基),從而產(chǎn)生速效抑菌作用。
     [臨床應(yīng)用]
     1.支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、白喉帶菌首選;
     2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。
     [不良反應(yīng)]有四
     不良反應(yīng)較輕,常見的有胃腸道反應(yīng)。紅霉素丙酸酯(無味紅霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝損害,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,膽汁郁積性黃疸。紅霉素不耐酸,??诜且缕?;靜脈炎;二重感染。
     [抗藥性] 細(xì)菌尤其金葡菌易產(chǎn)生抗藥性。
     2、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。
     抗菌譜似紅霉素、抗菌作用弱于紅霉素,不良反應(yīng)少。
     3. 阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點(diǎn):
     1)抗菌原理相似,克拉、阿齊強(qiáng);
     2)濃度高,分布廣,半衰期長(羅紅血藥濃度高,阿齊組織濃度高,克拉血藥組織濃度均高);
     3)耐酸及有PAE效應(yīng);
     4)不良反應(yīng)少。
     (二)其他抗生素
     1、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)
     對多數(shù)G+菌作用強(qiáng);對多數(shù)G-菌作用弱或無效。
     克林霉素藥理作用特點(diǎn):
     1)抑制細(xì)菌蛋白和DNA的合成,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為抗菌活性強(qiáng)的N-去甲基克林霉素。
     2)口服后吸收迅速,并迅速分布至體內(nèi)各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結(jié)合。
     3)適應(yīng)于治療革蘭氏陽性菌和多數(shù)厭氧菌引起的感染。
     4)輕微的胃腸道反應(yīng),長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。
     5)注意事項(xiàng):
     (1)與林可霉素有交叉耐藥性。
     (2)與紅霉素有拮抗作用,不可聯(lián)合使用。
     (3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。
     (4)新生兒不宜使用。
     2、萬古霉素
     對G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強(qiáng)。