第十九章 新藥開發(fā)的途徑和廣方法
一、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn):
1、從天然 資源中篩選先導(dǎo)化合物:
3、活性代謝物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物:地西泮 保泰松
2、組合化學(xué)
4、生命基礎(chǔ)過程研究過程中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物
二、先導(dǎo)優(yōu)化的一般方法:
1、電子等排體
2、藥物潛伏化
3、結(jié)構(gòu)拼命
4、軟藥
三、藥物定量構(gòu)效關(guān)系:(QSAR)是一種新藥設(shè)計(jì)研究方法,通過一定的數(shù)學(xué)模式對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)間的關(guān)系進(jìn)行定量解析,尋找結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律。Hansch-藤田分析法
一、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn):
1、從天然 資源中篩選先導(dǎo)化合物:
3、活性代謝物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物:地西泮 保泰松
2、組合化學(xué)
4、生命基礎(chǔ)過程研究過程中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物
二、先導(dǎo)優(yōu)化的一般方法:
1、電子等排體
2、藥物潛伏化
3、結(jié)構(gòu)拼命
4、軟藥
三、藥物定量構(gòu)效關(guān)系:(QSAR)是一種新藥設(shè)計(jì)研究方法,通過一定的數(shù)學(xué)模式對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)間的關(guān)系進(jìn)行定量解析,尋找結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律。Hansch-藤田分析法