第三章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾
阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑
性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進(jìn)一步氧化變色。
2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏
2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用
對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑
性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。
2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對(duì)氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))
4、 吡唑酮類
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物
性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。
2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。
3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。
貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對(duì)胃無刺激，適用于兒童。
性質(zhì)： 堿性下易水解為對(duì)氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。
第二節(jié) 非甾體抗炎藥(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎
二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
1、苯乙酸類(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定
作用：主用于對(duì)水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。
雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄
非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對(duì)胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。
2、苯丙酸類(芳基丙酸)
布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個(gè)手性C，用消旋體
性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。 比阿司匹林強(qiáng)16-32倍
芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。
作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾
阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑
性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進(jìn)一步氧化變色。
2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏
2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用
對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑
性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。
2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對(duì)氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))
4、 吡唑酮類
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物
性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。
2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。
3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。
貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對(duì)胃無刺激，適用于兒童。
性質(zhì)： 堿性下易水解為對(duì)氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。
第二節(jié) 非甾體抗炎藥(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎
二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
1、苯乙酸類(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定
作用：主用于對(duì)水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。
雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄
非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對(duì)胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。
2、苯丙酸類(芳基丙酸)
布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個(gè)手性C，用消旋體
性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。 比阿司匹林強(qiáng)16-32倍
芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。