☆ ☆考點24：栓劑的含義與特點
栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質混合制成供納入肛門、陰道等腔道應用的一種固體劑型。常用的有肛門栓和陰道栓。
栓劑的特點包括：①可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用；②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，避免藥物對胃黏膜的刺激性，藥物經(jīng)直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；③適用于不能或者不愿口服給藥的患者。
☆ ☆☆☆考點25：栓劑的基質
1.基質的要求：①在室溫下有適當?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解；②與主藥無配伍禁忌，無毒性、無過敏性、對黏 膜無刺激性，不影響主藥的含量測定；③熔點與凝固點相距較近，具潤濕與乳化能力，水值較高，能混入較多的水；④在貯藏過程中不易霉變，且理化性質穩(wěn)定等。
2.基質的種類
（1）油脂性基質：可可豆脂（具有同質多晶性，當加熱至36℃后再凝固而形成大量的α、γ晶型，使熔點僅為24℃，以致難于成型和包裝）和半合成、全合成脂肪酸甘油酯類。
（2）水溶性及親水性基質：甘油明膠和聚乙二醇（PEG）、聚氧乙烯硬脂酸酯類、泊洛沙姆。
☆ ☆☆☆考點26：栓劑的制備
1.藥物處理及加入方法
（1）不溶性藥物：一般應粉碎成細粉，過6號篩，再與基質混勻。
（2）油溶性藥物：若藥物用量大而降低基質的熔點或使栓劑過軟，可加適量蜂蠟、鯨蠟調節(jié)。
（3）水溶性藥物：中藥水提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質混勻；或將提取濃縮液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質混勻。
2.潤滑劑與置換值
（1）潤滑劑：油脂性基質的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質的栓劑則用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。
（2）置換值：藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為置換值（價）。置換值（f）的計算公式為：f=W/[G-（M-W）].制備每粒栓劑所需基質的理論用量（X）為：X=G-W/f
3.栓劑的制法：一般有搓捏法、冷壓法及熱熔法3種，可按基質的不同來選擇。其中，熱熔法應用最廣泛，油脂性基質及水溶性基質的栓劑均可用此法制 備。首先將模具洗凈、擦干，用潤滑劑少許涂布于模具內(nèi)壁。將計算量的基質在水浴上加熱使熔融，然后按藥物性質以不同方法加入藥物，混合均勻，一次性注入模 具至溢出?？?，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，脫模即得。［醫(yī)學 教育網(wǎng) 搜集 整理］
☆ ☆考點27：栓劑的質量要求與檢查
1.栓劑的質量要求：藥物與基質應混合均勻，外形應完整光滑，應有適宜的硬度，不起霜，不變色。
2.栓劑的質量檢查：按現(xiàn)行《中國藥典》（一部）附錄栓劑項下規(guī)定的重量差異、融變時限等項目檢查，應符合規(guī)定。其中，油脂性基質栓應在30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓時無硬心；水溶性基質栓應在60min內(nèi)全部溶解。
栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質混合制成供納入肛門、陰道等腔道應用的一種固體劑型。常用的有肛門栓和陰道栓。
栓劑的特點包括：①可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用；②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，避免藥物對胃黏膜的刺激性，藥物經(jīng)直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；③適用于不能或者不愿口服給藥的患者。
☆ ☆☆☆考點25：栓劑的基質
1.基質的要求：①在室溫下有適當?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解；②與主藥無配伍禁忌，無毒性、無過敏性、對黏 膜無刺激性，不影響主藥的含量測定；③熔點與凝固點相距較近，具潤濕與乳化能力，水值較高，能混入較多的水；④在貯藏過程中不易霉變，且理化性質穩(wěn)定等。
2.基質的種類
（1）油脂性基質：可可豆脂（具有同質多晶性，當加熱至36℃后再凝固而形成大量的α、γ晶型，使熔點僅為24℃，以致難于成型和包裝）和半合成、全合成脂肪酸甘油酯類。
（2）水溶性及親水性基質：甘油明膠和聚乙二醇（PEG）、聚氧乙烯硬脂酸酯類、泊洛沙姆。
☆ ☆☆☆考點26：栓劑的制備
1.藥物處理及加入方法
（1）不溶性藥物：一般應粉碎成細粉，過6號篩，再與基質混勻。
（2）油溶性藥物：若藥物用量大而降低基質的熔點或使栓劑過軟，可加適量蜂蠟、鯨蠟調節(jié)。
（3）水溶性藥物：中藥水提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質混勻；或將提取濃縮液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質混勻。
2.潤滑劑與置換值
（1）潤滑劑：油脂性基質的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質的栓劑則用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。
（2）置換值：藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為置換值（價）。置換值（f）的計算公式為：f=W/[G-（M-W）].制備每粒栓劑所需基質的理論用量（X）為：X=G-W/f
3.栓劑的制法：一般有搓捏法、冷壓法及熱熔法3種，可按基質的不同來選擇。其中，熱熔法應用最廣泛，油脂性基質及水溶性基質的栓劑均可用此法制 備。首先將模具洗凈、擦干，用潤滑劑少許涂布于模具內(nèi)壁。將計算量的基質在水浴上加熱使熔融，然后按藥物性質以不同方法加入藥物，混合均勻，一次性注入模 具至溢出?？?，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，脫模即得。［醫(yī)學 教育網(wǎng) 搜集 整理］
☆ ☆考點27：栓劑的質量要求與檢查
1.栓劑的質量要求：藥物與基質應混合均勻，外形應完整光滑，應有適宜的硬度，不起霜，不變色。
2.栓劑的質量檢查：按現(xiàn)行《中國藥典》（一部）附錄栓劑項下規(guī)定的重量差異、融變時限等項目檢查，應符合規(guī)定。其中，油脂性基質栓應在30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓時無硬心；水溶性基質栓應在60min內(nèi)全部溶解。