俗稱:哈伯因
藥物簡介
類 別:作用于神經(jīng)系統(tǒng)藥物
簡 介:
【藥理作用】 本品系由石杉科植物千層塔[huperzinaserrata(thumb.)trev]中提取的一種生物堿,是一強(qiáng)效的膽堿酯酶可逆性抑制劑,其作用特點(diǎn)與新斯的明相似,但作用維持時間比后者為長。動物實驗表明,本品對真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制,抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑制劑有顯著不同;易通過血腦屏障進(jìn)入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數(shù)大;穩(wěn)定性好。對ache的抑制強(qiáng)度進(jìn)行了不同藥物間的效價比較,結(jié)果為:石杉堿甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿乙>加蘭他敏;對buche的抑制強(qiáng)度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿甲>石杉堿乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用,以及增強(qiáng)增強(qiáng)大鼠的記乙功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時間長。急性毒性試驗:小鼠腹腔注射的ld50為1.8mg/kg,大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗,給予相當(dāng)于臨床劑量的45倍,給藥6個月,結(jié)果無明顯毒副反應(yīng)。此外,也未見致畸、誘變作用。 【藥代動力】 由于本品用量極少,目前尚無用于人體藥代動力學(xué)研究的藥物檢測方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時間曲線,經(jīng)分析符合二室外開放模型,靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min,腎、肝含量,其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后,各臟器內(nèi)含量已接近微量,少量藥物可以通過胎盤進(jìn)入胎兒。本品給藥后主要通過腎臟排出,24h排出給藥劑量的73.6%,從糞便排出給藥劑量的(2.8±1.2)%。7d內(nèi)總排泄量為注射量的86
【適應(yīng)癥】 本品適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創(chuàng)傷、器質(zhì)性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經(jīng)病變、急慢性跟腱疼痛、運(yùn)動性肌肉創(chuàng)傷。
【用法用量】 口服2~4片/次,2次/d,最多不超過9片/d,或遵醫(yī)囑。肌肉注射每次0.2~0.4mg。 考試大網(wǎng)站整理
【不良反應(yīng)】 少數(shù)病人給藥后見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等,個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應(yīng),上述副反應(yīng)的出現(xiàn)率,除惡心外均較新斯的明為低,且均可自行消失。嚴(yán)重者可用阿托品對抗。
【注意事項】 ①禁用于心絞痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻病人。②慎用于妊娠婦女。
藥物簡介
類 別:作用于神經(jīng)系統(tǒng)藥物
簡 介:
【藥理作用】 本品系由石杉科植物千層塔[huperzinaserrata(thumb.)trev]中提取的一種生物堿,是一強(qiáng)效的膽堿酯酶可逆性抑制劑,其作用特點(diǎn)與新斯的明相似,但作用維持時間比后者為長。動物實驗表明,本品對真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制,抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑制劑有顯著不同;易通過血腦屏障進(jìn)入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數(shù)大;穩(wěn)定性好。對ache的抑制強(qiáng)度進(jìn)行了不同藥物間的效價比較,結(jié)果為:石杉堿甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿乙>加蘭他敏;對buche的抑制強(qiáng)度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿甲>石杉堿乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用,以及增強(qiáng)增強(qiáng)大鼠的記乙功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時間長。急性毒性試驗:小鼠腹腔注射的ld50為1.8mg/kg,大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗,給予相當(dāng)于臨床劑量的45倍,給藥6個月,結(jié)果無明顯毒副反應(yīng)。此外,也未見致畸、誘變作用。 【藥代動力】 由于本品用量極少,目前尚無用于人體藥代動力學(xué)研究的藥物檢測方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時間曲線,經(jīng)分析符合二室外開放模型,靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min,腎、肝含量,其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后,各臟器內(nèi)含量已接近微量,少量藥物可以通過胎盤進(jìn)入胎兒。本品給藥后主要通過腎臟排出,24h排出給藥劑量的73.6%,從糞便排出給藥劑量的(2.8±1.2)%。7d內(nèi)總排泄量為注射量的86
【適應(yīng)癥】 本品適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創(chuàng)傷、器質(zhì)性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經(jīng)病變、急慢性跟腱疼痛、運(yùn)動性肌肉創(chuàng)傷。
【用法用量】 口服2~4片/次,2次/d,最多不超過9片/d,或遵醫(yī)囑。肌肉注射每次0.2~0.4mg。 考試大網(wǎng)站整理
【不良反應(yīng)】 少數(shù)病人給藥后見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等,個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應(yīng),上述副反應(yīng)的出現(xiàn)率,除惡心外均較新斯的明為低,且均可自行消失。嚴(yán)重者可用阿托品對抗。
【注意事項】 ①禁用于心絞痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻病人。②慎用于妊娠婦女。