阿托品拮抗Ach、膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。
一、藥理作用
阿托品競爭性拮抗ACh或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。
1.腺體:阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌,對唾液腺與汗腺的作用最敏感。較大劑量也減少胃液分泌。
2.眼:阿托品阻斷M膽堿受體,與毛果蕓香堿相反。
(1)擴瞳:瞳孔括約肌松弛。
(2)升高眼壓。
(3)調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,視遠物。
3.平滑?。喊⑼衅穼ξ改c道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用,尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品對膽管的解痙作用較弱。阿托品對子宮平滑肌作用較弱和心律失常。
4.心血管系統(tǒng)
(1)心臟:
阿托品對心臟的主要作用為加快心率,但治療量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分患者常可見心率短暫性輕度減慢。較大劑量(1-2mg):加快心率。阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常。
(2)擴張小血管:
治療量阿托品單獨使用時對血管與血壓無顯著影響,大劑量的阿托品(偶見治療量)可引起皮膚血管擴張,出現(xiàn)潮紅、溫熱等癥狀。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
治療劑量的阿托品(0.5~1 mg)可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用,較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦,5mg時中樞興奮明顯加強,中毒劑量(10mg以上)可見明顯中樞中毒癥狀;持續(xù)的大劑量可見中樞興奮轉為抑制,由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。
二、臨床應用
1.解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸絞痛,膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好,但對膽絞痛或腎絞痛療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。
2.抑制腺體分泌:用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴重的盜汗及流涎癥。
3.眼科
(1)虹膜睫狀體炎:0.5%~l%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有助于炎癥消退。還可預防虹膜與晶狀體的粘連,尚可與縮瞳藥交替應用。
(2)驗光配眼鏡:眼內(nèi)滴用阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用,此時由于晶狀體固定,可準確測定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時間較長,可維持2~3天,故現(xiàn)已少用。只有兒童驗光時,仍用之。因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強,需用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。
(3)眼底檢查:利用其擴瞳作用,可以進行眼底檢查。
(4)緩慢型心律失常:阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。
(5)抗休克:對感染性休克患者,可用大劑量阿托品治療,能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán)。
(6)解救有機磷酸酯類中毒。
三、不良反應及中毒
1.副作用多:口干、視物模糊、心率加快、瞳孔擴大及皮膚潮紅等。
2.大劑量中毒:出現(xiàn)中毒癥狀,中樞興奮→抑制。致死量成人80-130mg,兒童約lOmg。
3.阿托品中毒的解救:毒扁豆堿對抗;地西泮→中樞興奮癥狀。
禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困難)。
一、藥理作用
阿托品競爭性拮抗ACh或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。
1.腺體:阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌,對唾液腺與汗腺的作用最敏感。較大劑量也減少胃液分泌。
2.眼:阿托品阻斷M膽堿受體,與毛果蕓香堿相反。
(1)擴瞳:瞳孔括約肌松弛。
(2)升高眼壓。
(3)調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,視遠物。
3.平滑?。喊⑼衅穼ξ改c道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用,尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品對膽管的解痙作用較弱。阿托品對子宮平滑肌作用較弱和心律失常。
4.心血管系統(tǒng)
(1)心臟:
阿托品對心臟的主要作用為加快心率,但治療量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分患者常可見心率短暫性輕度減慢。較大劑量(1-2mg):加快心率。阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常。
(2)擴張小血管:
治療量阿托品單獨使用時對血管與血壓無顯著影響,大劑量的阿托品(偶見治療量)可引起皮膚血管擴張,出現(xiàn)潮紅、溫熱等癥狀。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
治療劑量的阿托品(0.5~1 mg)可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用,較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦,5mg時中樞興奮明顯加強,中毒劑量(10mg以上)可見明顯中樞中毒癥狀;持續(xù)的大劑量可見中樞興奮轉為抑制,由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。
二、臨床應用
1.解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸絞痛,膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好,但對膽絞痛或腎絞痛療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。
2.抑制腺體分泌:用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴重的盜汗及流涎癥。
3.眼科
(1)虹膜睫狀體炎:0.5%~l%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有助于炎癥消退。還可預防虹膜與晶狀體的粘連,尚可與縮瞳藥交替應用。
(2)驗光配眼鏡:眼內(nèi)滴用阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用,此時由于晶狀體固定,可準確測定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時間較長,可維持2~3天,故現(xiàn)已少用。只有兒童驗光時,仍用之。因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強,需用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。
(3)眼底檢查:利用其擴瞳作用,可以進行眼底檢查。
(4)緩慢型心律失常:阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。
(5)抗休克:對感染性休克患者,可用大劑量阿托品治療,能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán)。
(6)解救有機磷酸酯類中毒。
三、不良反應及中毒
1.副作用多:口干、視物模糊、心率加快、瞳孔擴大及皮膚潮紅等。
2.大劑量中毒:出現(xiàn)中毒癥狀,中樞興奮→抑制。致死量成人80-130mg,兒童約lOmg。
3.阿托品中毒的解救:毒扁豆堿對抗;地西泮→中樞興奮癥狀。
禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困難)。