外來化合物在體內經過一系列化學變化并形成其衍生物以及分解產物的過程稱為生物轉化，或稱為代謝轉化。所形成的衍生物即代謝物。外來化合物經過生物轉化，有的可以達到解毒，毒性減低。但有的可使其毒性增強，甚至可產生致畸、致癌效應。所以，不應把代謝轉化只看作解毒過程，而是代謝過程對外來化合物的毒性有二重性。
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