臨床藥理學理論指導:奧美拉唑的藥動學和藥理作用

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藥動學
    吸收快,1小時內(nèi)起效,0.5~3.5 小時血藥濃度達峰值, 作用持續(xù)72小時以上。半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。代謝完全, 排除迅速, 大部分(72~80%)由尿中排泄,部分( 18~23%)隨糞便排出。本品蛋白結(jié)合率高,為95%左右。
    藥理作用
    本品為苯并咪唑類化合物,具有獨特的抑制胃酸分泌作用。其對基礎(chǔ)分泌、夜間分泌和五肽胃泌素等各種形式的應(yīng)激胃酸分泌,都有極明顯的抑制作用。本品可使胃壁細胞H+ - K+ - ATP酶系質(zhì)子泵受抑,從而抑制H+ 的分泌。健康志愿者和十二指腸潰瘍患者單次口服本品20mg,6h內(nèi)胃酸分泌停止,24h內(nèi)胃分泌減少60%~70%。此外,對胃液總量和胃蛋白酶的分泌也有一定的抑制作用,但不及其抑制胃酸作用強。在動物的應(yīng)激性潰瘍和急性胃粘膜實驗中,表明本品對動物胃粘膜具有保護作用。