胰島素分泌的主要生理刺激因子是高血糖，其他如血液中的高氨基酸、脂肪酸、酮體、胃腸道激素(胃泌素、胰泌素、胃腸道多肽等)，胰高血糖素、迷走神經(jīng)興奮以及一些藥物(磺酰脲、異丙腎上腺素)也可刺激胰島素分泌。
胰島素發(fā)揮作用首先要與靶細(xì)胞表面的特殊蛋白受體結(jié)合。胰島素生物活性效應(yīng)的強(qiáng)弱取決于：
1) 到達(dá)靶細(xì)胞的胰島素濃度。
2) 靶細(xì)胞表面的受體的絕對或相對數(shù)目。
3) 受體與胰島素的親和力。
4) 胰島素與受體結(jié)合后細(xì)胞內(nèi)的代謝變化。
胰島素受體有兩個作用：
1) 與胰島素特異性地高親和力結(jié)合。
2) 轉(zhuǎn)移信息引起細(xì)胞內(nèi)代謝途徑的變化。
胰島素發(fā)揮作用首先要與靶細(xì)胞表面的特殊蛋白受體結(jié)合。胰島素生物活性效應(yīng)的強(qiáng)弱取決于：
1) 到達(dá)靶細(xì)胞的胰島素濃度。
2) 靶細(xì)胞表面的受體的絕對或相對數(shù)目。
3) 受體與胰島素的親和力。
4) 胰島素與受體結(jié)合后細(xì)胞內(nèi)的代謝變化。
胰島素受體有兩個作用：
1) 與胰島素特異性地高親和力結(jié)合。
2) 轉(zhuǎn)移信息引起細(xì)胞內(nèi)代謝途徑的變化。