肼屈嗪
【體內(nèi)過程】
肼屈嗪(肼苯噠嗪)，口服吸收良好，生物利用度較低(快乙?；遧6%，慢者35%)。血漿峰濃度及作用高峰大約在給藥lh后。t1/2約2～4h，但作用可長達(dá)12h。
大部分在腸或肝被乙?；x，乙?；俾适苓z傳因素影響，慢乙?；哐帩舛燃s為快乙酰化者的2倍，因而藥物的治療作用或毒性可增加。
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
直接舒張小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降壓，降壓作用中等。對(duì)靜脈影響很小，一般不發(fā)生體位性低血壓。
缺點(diǎn)：
● 反射性交感神經(jīng)興奮→使心排出量增加，減弱其降壓作用。
● 可產(chǎn)生水鈉潴留
適用于中度高血壓，一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用增強(qiáng)療效。
可靜注用于高血壓危象。
【不良反應(yīng)】
血管擴(kuò)張：包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等;
免疫反應(yīng)：最常見的是紅斑狼瘡綜合征，可引起溶血性貧血、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。抑制DNA甲基化并引起T細(xì)胞自身反應(yīng)。
易產(chǎn)生耐藥性。
【體內(nèi)過程】
肼屈嗪(肼苯噠嗪)，口服吸收良好，生物利用度較低(快乙?；遧6%，慢者35%)。血漿峰濃度及作用高峰大約在給藥lh后。t1/2約2～4h，但作用可長達(dá)12h。
大部分在腸或肝被乙?；x，乙?；俾适苓z傳因素影響，慢乙?；哐帩舛燃s為快乙酰化者的2倍，因而藥物的治療作用或毒性可增加。
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
直接舒張小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降壓，降壓作用中等。對(duì)靜脈影響很小，一般不發(fā)生體位性低血壓。
缺點(diǎn)：
● 反射性交感神經(jīng)興奮→使心排出量增加，減弱其降壓作用。
● 可產(chǎn)生水鈉潴留
適用于中度高血壓，一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用增強(qiáng)療效。
可靜注用于高血壓危象。
【不良反應(yīng)】
血管擴(kuò)張：包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等;
免疫反應(yīng)：最常見的是紅斑狼瘡綜合征，可引起溶血性貧血、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。抑制DNA甲基化并引起T細(xì)胞自身反應(yīng)。
易產(chǎn)生耐藥性。