喹諾酮類抗菌藥(執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華)

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一、喹諾酮類藥物的發(fā)展第一代是以萘啶酸(Nalidixicacid)、吡咯酸(Piromidicacid)為代表的對革蘭氏陰性菌有活性的藥物,但抗菌譜窄,易形成耐藥性,作用時間短,中樞副作用較大,現(xiàn)已少用。
    第二代是以吡哌酸(PipemidicAcid)和西諾沙星(Cinoxacin)為代表,雖然僅對革蘭氏陰性菌藥物顯活性但其副作用較少,在體內(nèi)較穩(wěn)定,藥物以原形從尿中排出。對尿路及腸道感染也有作用。
    第三代喹諾酮類抗菌藥為在喹諾酮的6位引入氟原子,使得此類藥物具有良好的組織滲透性,藥代動力學(xué)參數(shù)及吸收、分布代謝狀況均佳。具有抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和陽性菌及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌及分枝菌都有明顯的抑制作用,特別是對包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌的抗醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理3菌作用比慶大霉素等氨基糖苷類抗生素還強(qiáng),臨床上用于治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病,已經(jīng)成為新一代的抗菌藥物,其發(fā)展速度極快。較為有代表性的藥物有諾氟沙星(Norfloxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、氟洛沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)、妥美沙星(Tomefloxacin)、巴羅沙星(Balofloxacin)等。
    現(xiàn)已證實(shí)喹諾酮類藥物作用的靶點(diǎn)為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,又稱回旋酶。