執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):抗結(jié)核病藥物體內(nèi)過程

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口服吸收快而完全,1~2h血藥濃度達峰值。
    廣泛分布于全身體液和組織。穿透力強,可滲入關(guān)節(jié)腔、胸水、腹水、纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中,易透入細胞內(nèi),作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。
    肝內(nèi)代謝:異煙肼→乙酰化酶→乙酰化→乙酰異煙肼、異煙酸等,與少量原形藥→從腎排出。
    異煙肼的代謝分:
    ● 快代謝型:尿中乙酰化異煙肼較多。
    ● 慢代謝型:尿中的游離異煙肼較多。
    乙酰化酶的表現(xiàn)型與人種有明顯關(guān)系。
    快代謝型的tl/2為0.5~1.5h。
    連續(xù)每日給藥:兩種代謝型療效無大差異;間歇療法,快代謝型療效低于慢代謝型,慢代謝型不良反應(yīng)較少見。