藥物排泄:藥物以原形和代謝物排出體外的過程。是藥物在體內的最后過程。
腎臟排泄:是主要排泄途徑。
藥物及其代謝物→通過腎小球濾過、腎小管分泌→隨尿排出。
一些有機酸化合物如丙磺舒、β-內酰胺藥物、尿酸,有機堿類如四乙胺等,除腎小球濾過之外,還通過腎醫(yī)`學教育網搜集整理小管主動分泌到腎小管內排出。
藥物→腎小管分泌→由腎臟排泄。
腎小管主動分泌方式:
兩個主動分泌通道,弱酸性通道、弱堿性通道,分別由兩種載體轉運。
同類藥物之間可能有競爭性抑制現象。如丙磺舒抑制青霉素的主動分泌,使后者的排泄減慢,藥效延長并增強。
重吸收:
藥物→腎小球濾過、腎小管分泌→腎小管內→隨尿液的醫(yī)`學教育網搜集整理濃縮被重吸收。重吸收是被動轉運過程。
其重吸收有主動和被動兩種類型。大多數藥物主要是被動轉運,其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度。
堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物的再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法。
藥物經腎排泄受腎功能狀態(tài)的影響。腎功能低下醫(yī)`學教育網搜集整理時,藥物自腎排泄變慢,容易蓄積中毒,此時應該相應降低藥物的劑量或延長給藥間隔時間,尤其對排泄較慢的藥物應特別注意。
膽汁排泄:
原形藥物→次要排泄途徑;
代謝產物、尤其是水溶性代謝產物→主要排泄途徑。
方式:主動過程,有酸性、堿性及中性三個主動排泄通道。
肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation)醫(yī)`學教育網搜集整理:某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經膽汁排入十二指腸后,部分藥物可再經小腸上皮細胞被重吸收。也有些結合型代謝物經膽汁排入腸道后,水解釋放出原形藥物,會再次吸收形成肝腸循環(huán)。
意義:
藥動學上表現為藥時曲線出現雙峰現象。
藥效學上表現為藥物的作用明顯延長。
如:洋地黃毒苷肝腸循環(huán)較多,與其作用持久有關,嗎啡、地西泮、炔雌醇也是如此。
其他途徑:
乳汁:pH略低于血漿,嗎啡、阿托品醫(yī)`學教育網搜集整理等弱堿性藥物。哺乳嬰兒可能受累。
胃液酸度高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴散。洗胃是治療和診斷中毒的措施。
自唾液及汗液排泄。
糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。
肺:某些揮發(fā)性藥的主要排泄途徑醫(yī)`學教育網搜集整理。檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。
腎臟排泄:是主要排泄途徑。
藥物及其代謝物→通過腎小球濾過、腎小管分泌→隨尿排出。
一些有機酸化合物如丙磺舒、β-內酰胺藥物、尿酸,有機堿類如四乙胺等,除腎小球濾過之外,還通過腎醫(yī)`學教育網搜集整理小管主動分泌到腎小管內排出。
藥物→腎小管分泌→由腎臟排泄。
腎小管主動分泌方式:
兩個主動分泌通道,弱酸性通道、弱堿性通道,分別由兩種載體轉運。
同類藥物之間可能有競爭性抑制現象。如丙磺舒抑制青霉素的主動分泌,使后者的排泄減慢,藥效延長并增強。
重吸收:
藥物→腎小球濾過、腎小管分泌→腎小管內→隨尿液的醫(yī)`學教育網搜集整理濃縮被重吸收。重吸收是被動轉運過程。
其重吸收有主動和被動兩種類型。大多數藥物主要是被動轉運,其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度。
堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物的再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法。
藥物經腎排泄受腎功能狀態(tài)的影響。腎功能低下醫(yī)`學教育網搜集整理時,藥物自腎排泄變慢,容易蓄積中毒,此時應該相應降低藥物的劑量或延長給藥間隔時間,尤其對排泄較慢的藥物應特別注意。
膽汁排泄:
原形藥物→次要排泄途徑;
代謝產物、尤其是水溶性代謝產物→主要排泄途徑。
方式:主動過程,有酸性、堿性及中性三個主動排泄通道。
肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation)醫(yī)`學教育網搜集整理:某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經膽汁排入十二指腸后,部分藥物可再經小腸上皮細胞被重吸收。也有些結合型代謝物經膽汁排入腸道后,水解釋放出原形藥物,會再次吸收形成肝腸循環(huán)。
意義:
藥動學上表現為藥時曲線出現雙峰現象。
藥效學上表現為藥物的作用明顯延長。
如:洋地黃毒苷肝腸循環(huán)較多,與其作用持久有關,嗎啡、地西泮、炔雌醇也是如此。
其他途徑:
乳汁:pH略低于血漿,嗎啡、阿托品醫(yī)`學教育網搜集整理等弱堿性藥物。哺乳嬰兒可能受累。
胃液酸度高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴散。洗胃是治療和診斷中毒的措施。
自唾液及汗液排泄。
糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。
肺:某些揮發(fā)性藥的主要排泄途徑醫(yī)`學教育網搜集整理。檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。