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硝酸甘油
【體內(nèi)過程】
舌下含服硝酸甘油，經(jīng)口腔粘膜吸收快而完全，生物利用度可達(dá)80%。給藥后1~3分鐘起效，4~5分鐘藥物濃度達(dá)到峰值。半衰期為2~8分鐘，藥效可持續(xù)20~40分鐘?？诜跛岣视鸵蚴走^效應(yīng)明顯，生物利用度僅有8%左右，故不宜口服給藥。硝酸甘油也可經(jīng)皮膚吸收，但起效慢，作用維持時(shí)間長(zhǎng)。
【藥理作用】
硝酸甘油緩解心絞痛作用主要是通過降低心肌耗氧量來實(shí)現(xiàn)的。
1、降低心肌耗氧量：擴(kuò)張外周靜脈的作用比擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用
2、改善缺血區(qū)血液供應(yīng)：①硝酸甘油可直接擴(kuò)張較大的冠狀動(dòng)脈，及側(cè)支血管。②舒張較大的心外膜血管和側(cè)支血管。③使冠脈血流重新分布。④抑制血小板聚集。
目前認(rèn)為硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的一氧化氮(NO)供體，可在平滑肌細(xì)胞或血管內(nèi)皮細(xì)胞中被降解為NO，NO可激活鳥苷酸環(huán)化酶(cGMP)，進(jìn)而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌。
【用途】
1、預(yù)防、治療各種類型的心絞痛 舌下含服硝酸甘油能緩解各種類型的心絞痛發(fā)作。預(yù)防心絞痛發(fā)作可選用硝酸甘油緩釋劑口服或硝酸甘油皮膚貼片。對(duì)急性心肌梗塞患者，硝酸甘油能降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)的血流灌注，縮小心肌梗塞面積。
2、治療慢性心功能不全 硝酸甘油可擴(kuò)張外周血管，松弛外周靜脈及小動(dòng)脈，減輕心臟的前后負(fù)荷，從而改善心臟的泵血功能，是治療慢性心功能不全的輔助用藥。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)多因擴(kuò)張外周血管引起，如搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅等，通常連用數(shù)日可自行消失。對(duì)硝酸甘油敏感者，小劑量即可引起體位性低血壓。用藥劑量過大可導(dǎo)致血壓明顯降低，反射性地興奮交感神經(jīng)而使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快，心肌耗氧量增加，因而減弱了硝酸甘油降低心肌耗氧量的作用。所以，對(duì)硝酸甘油無效者，不宜盲目增加劑量。
連續(xù)用藥數(shù)周后能產(chǎn)生耐受性，停藥1~2周可恢復(fù)。為避免耐受性出現(xiàn)，可試用間歇療法或與其它抗心絞痛藥物交替使用。青光眼、顱內(nèi)壓升高、低血壓及休克等患者慎用。
硝酸甘油
【體內(nèi)過程】
舌下含服硝酸甘油，經(jīng)口腔粘膜吸收快而完全，生物利用度可達(dá)80%。給藥后1~3分鐘起效，4~5分鐘藥物濃度達(dá)到峰值。半衰期為2~8分鐘，藥效可持續(xù)20~40分鐘?？诜跛岣视鸵蚴走^效應(yīng)明顯，生物利用度僅有8%左右，故不宜口服給藥。硝酸甘油也可經(jīng)皮膚吸收，但起效慢，作用維持時(shí)間長(zhǎng)。
【藥理作用】
硝酸甘油緩解心絞痛作用主要是通過降低心肌耗氧量來實(shí)現(xiàn)的。
1、降低心肌耗氧量：擴(kuò)張外周靜脈的作用比擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用
2、改善缺血區(qū)血液供應(yīng)：①硝酸甘油可直接擴(kuò)張較大的冠狀動(dòng)脈，及側(cè)支血管。②舒張較大的心外膜血管和側(cè)支血管。③使冠脈血流重新分布。④抑制血小板聚集。
目前認(rèn)為硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的一氧化氮(NO)供體，可在平滑肌細(xì)胞或血管內(nèi)皮細(xì)胞中被降解為NO，NO可激活鳥苷酸環(huán)化酶(cGMP)，進(jìn)而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌。
【用途】
1、預(yù)防、治療各種類型的心絞痛 舌下含服硝酸甘油能緩解各種類型的心絞痛發(fā)作。預(yù)防心絞痛發(fā)作可選用硝酸甘油緩釋劑口服或硝酸甘油皮膚貼片。對(duì)急性心肌梗塞患者，硝酸甘油能降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)的血流灌注，縮小心肌梗塞面積。
2、治療慢性心功能不全 硝酸甘油可擴(kuò)張外周血管，松弛外周靜脈及小動(dòng)脈，減輕心臟的前后負(fù)荷，從而改善心臟的泵血功能，是治療慢性心功能不全的輔助用藥。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)多因擴(kuò)張外周血管引起，如搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅等，通常連用數(shù)日可自行消失。對(duì)硝酸甘油敏感者，小劑量即可引起體位性低血壓。用藥劑量過大可導(dǎo)致血壓明顯降低，反射性地興奮交感神經(jīng)而使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快，心肌耗氧量增加，因而減弱了硝酸甘油降低心肌耗氧量的作用。所以，對(duì)硝酸甘油無效者，不宜盲目增加劑量。
連續(xù)用藥數(shù)周后能產(chǎn)生耐受性，停藥1~2周可恢復(fù)。為避免耐受性出現(xiàn)，可試用間歇療法或與其它抗心絞痛藥物交替使用。青光眼、顱內(nèi)壓升高、低血壓及休克等患者慎用。