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一、抗震顫麻痹藥
左旋多巴
左旋多巴又稱L-多巴,為多巴胺的前體,可人工合成。
【體內(nèi)過程】
進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴不到1%,在外周組織中形成的大量多巴胺是造成副反應(yīng)的原因。
【藥理作用】
1、抗震顫麻痹 此藥作用特點是:①對輕癥及年輕患者療效較好,而對重癥及年老患者療效差;②對肌肉僵直及運動困難療效好,而對肌肉震顫癥狀療效差,但長期用藥及較大劑量對后者仍可見效;③奏效較慢,用藥2~3周才能出現(xiàn)客觀體征的改善,l~6個月以上才獲得療效,但療效持久,隨用藥時間延長而增效。該藥對氯丙嗪等抗精神病藥物引起的震顫麻痹無效。
2、心血管系統(tǒng)作用:外周生成的多巴胺造成。
3、內(nèi)分泌系統(tǒng)作用:減少催乳素釋放
【用途】
1、用于各類型震顫麻痹,但對氯丙嗪等抗精神病藥物引起的震顫麻痹無效。
2、肝性腦病
【不良反應(yīng)】
l、胃腸系統(tǒng)
2、心血管系統(tǒng)
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可產(chǎn)生失眠、焦慮、惡夢、躁狂、幻覺、妄想、情感抑郁等精神障礙。長期用藥,可出現(xiàn)張口、咬牙、伸舌、皺眉、頭頸部扭動等異常運動。也可出現(xiàn)肢體或軀體不自主運動。一般認(rèn)為產(chǎn)生不自主異常運動表明左旋多巴已達(dá)到耐受量。還可出現(xiàn)“開關(guān)現(xiàn)象”,即患者突然多動不安(開)而后又出現(xiàn)肌強(qiáng)直運動不能(關(guān)),兩種現(xiàn)象交替出現(xiàn),嚴(yán)重者可影響病人正?;顒?。
卡比多巴
不能通過血腦屏障,又是較強(qiáng)的左旋芳香氨基酸脫羧酶抑制藥,故與左旋多巴合用時,僅能抑制外周多巴脫羧酶,從而減少左旋多巴在外周組織的耗損,提高腦內(nèi)多巴胺的濃度,而使抗震顫麻痹作用增強(qiáng),同時又能減輕左旋多巴的外周副作用。單獨使用卡比多巴并不產(chǎn)生抗震顫麻痹作用。
司立吉林
司立吉林為選擇性B型單胺氧化酶(MAO-B)抑制劑。腦內(nèi)MAO-B能使多巴胺氧化分解。本藥抑制黑質(zhì)紋狀體MAO-B,減少多巴胺的降解,增加多巴胺在腦內(nèi)的濃度。此外,司立吉林對多巴胺能神經(jīng)有保護(hù)作用。
溴隱亭
為多巴胺受體激動藥。對震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。
培高利特
可激動多巴胺受體,作用比溴隱亭強(qiáng)10倍,作用持續(xù)時間長。
金剛烷胺
增加多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發(fā)揮作用,不良反應(yīng)較輕。
苯海索(安坦)
中樞抗膽堿作用。
二、抗記憶障礙藥
多奈哌齊
中樞膽堿酯酶抑制劑,使中樞乙酰膽堿含量升高。
加蘭他敏
中樞膽堿酯酶抑制劑,在膽堿高度不足的區(qū)域活性。
石杉堿甲
高選擇性堿酯酶抑制劑
占諾美林
選擇性M1受體激動劑,易透過血腦屏障。
一、抗震顫麻痹藥
左旋多巴
左旋多巴又稱L-多巴,為多巴胺的前體,可人工合成。
【體內(nèi)過程】
進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴不到1%,在外周組織中形成的大量多巴胺是造成副反應(yīng)的原因。
【藥理作用】
1、抗震顫麻痹 此藥作用特點是:①對輕癥及年輕患者療效較好,而對重癥及年老患者療效差;②對肌肉僵直及運動困難療效好,而對肌肉震顫癥狀療效差,但長期用藥及較大劑量對后者仍可見效;③奏效較慢,用藥2~3周才能出現(xiàn)客觀體征的改善,l~6個月以上才獲得療效,但療效持久,隨用藥時間延長而增效。該藥對氯丙嗪等抗精神病藥物引起的震顫麻痹無效。
2、心血管系統(tǒng)作用:外周生成的多巴胺造成。
3、內(nèi)分泌系統(tǒng)作用:減少催乳素釋放
【用途】
1、用于各類型震顫麻痹,但對氯丙嗪等抗精神病藥物引起的震顫麻痹無效。
2、肝性腦病
【不良反應(yīng)】
l、胃腸系統(tǒng)
2、心血管系統(tǒng)
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可產(chǎn)生失眠、焦慮、惡夢、躁狂、幻覺、妄想、情感抑郁等精神障礙。長期用藥,可出現(xiàn)張口、咬牙、伸舌、皺眉、頭頸部扭動等異常運動。也可出現(xiàn)肢體或軀體不自主運動。一般認(rèn)為產(chǎn)生不自主異常運動表明左旋多巴已達(dá)到耐受量。還可出現(xiàn)“開關(guān)現(xiàn)象”,即患者突然多動不安(開)而后又出現(xiàn)肌強(qiáng)直運動不能(關(guān)),兩種現(xiàn)象交替出現(xiàn),嚴(yán)重者可影響病人正?;顒?。
卡比多巴
不能通過血腦屏障,又是較強(qiáng)的左旋芳香氨基酸脫羧酶抑制藥,故與左旋多巴合用時,僅能抑制外周多巴脫羧酶,從而減少左旋多巴在外周組織的耗損,提高腦內(nèi)多巴胺的濃度,而使抗震顫麻痹作用增強(qiáng),同時又能減輕左旋多巴的外周副作用。單獨使用卡比多巴并不產(chǎn)生抗震顫麻痹作用。
司立吉林
司立吉林為選擇性B型單胺氧化酶(MAO-B)抑制劑。腦內(nèi)MAO-B能使多巴胺氧化分解。本藥抑制黑質(zhì)紋狀體MAO-B,減少多巴胺的降解,增加多巴胺在腦內(nèi)的濃度。此外,司立吉林對多巴胺能神經(jīng)有保護(hù)作用。
溴隱亭
為多巴胺受體激動藥。對震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。
培高利特
可激動多巴胺受體,作用比溴隱亭強(qiáng)10倍,作用持續(xù)時間長。
金剛烷胺
增加多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發(fā)揮作用,不良反應(yīng)較輕。
苯海索(安坦)
中樞抗膽堿作用。
二、抗記憶障礙藥
多奈哌齊
中樞膽堿酯酶抑制劑,使中樞乙酰膽堿含量升高。
加蘭他敏
中樞膽堿酯酶抑制劑,在膽堿高度不足的區(qū)域活性。
石杉堿甲
高選擇性堿酯酶抑制劑
占諾美林
選擇性M1受體激動劑,易透過血腦屏障。