執(zhí)業(yè)西藥師專業(yè)知識(shí)二考試輔導(dǎo)：藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用

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    執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用
    藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用
    1.前藥原理
    ①什么是前藥：
    是指一些無(wú)藥理活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物
    前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導(dǎo)化合物的種種不良特點(diǎn)或性質(zhì)
    ②前藥的修飾方法：
    通常方法：將原藥與某種無(wú)毒化合物(暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán))用共價(jià)鍵連接
    (1)成酯修飾
    (2)成酰胺修飾
    (3)成亞胺或其他活性基團(tuán)的修飾
    ③前藥修飾的主要用途：
    增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應(yīng);延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間;消除藥物不適宜性質(zhì)
    2. 硬藥和軟藥原理
    ①什么是硬藥：具有活性，但不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物，很難消除
    ②什么是軟藥：具有治療活性，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性物質(zhì)的藥物，可減少毒性
    軟藥與前藥區(qū)別：
    軟藥：有活性，代謝失活為無(wú)活性的代謝物
    前藥：無(wú)活性，代謝活化為有活性的藥物