藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導
1.藥物的口服利用度
首過效應使生物利用度降低
2.合并用藥——藥物的相互作用
相互作用來自兩個方面：
(1)化學性質之間的相互作用
(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響
①酶抑制劑
使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加
如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁
②酶誘導劑反之
如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短
3.給藥途徑
有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥
4.解釋藥物產生毒副作用的原因
如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性
1.藥物的口服利用度
首過效應使生物利用度降低
2.合并用藥——藥物的相互作用
相互作用來自兩個方面：
(1)化學性質之間的相互作用
(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響
①酶抑制劑
使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加
如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁
②酶誘導劑反之
如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短
3.給藥途徑
有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥
4.解釋藥物產生毒副作用的原因
如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性