口服易吸收，但首過效應顯著，生物利用度低，故常注射給藥。1/3與血漿蛋白結合，游離型嗎啡迅速分布于全身組織，少量通過血—腦脊液屏障進入中樞發(fā)揮作用。60%～70%在肝中與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基生成去甲嗎啡；代謝物及原形主要經腎排泄，少量經膽汁排泄和乳汁排泄，可通過胎盤進入胎兒體內，故臨產前及哺乳期婦女禁用嗎啡。
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