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經(jīng)皮吸收制劑tdds、tts：指由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度的制劑。
分四類：
1、膜控釋型：零級
2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放
3、骨架擴(kuò)散型：均勻分散或溶解在骨架中，符合higuchi方程
4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點，符合零級或higuchi方程
經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計
一、皮膚的基本生理構(gòu)造：分子質(zhì)量大，水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用
2、角質(zhì)層的厚度
3、皮膚條件
4、皮膚的結(jié)合作用
三、tdds設(shè)計的劑型因素：
1、藥物劑量：10-15mg
2、分子大小及溶解度：>600難透過角質(zhì)層 水、油中溶解度大且接近
3、ph與pka
4、tdds中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動擴(kuò)散
四、滲透促進(jìn)劑在tdds中的應(yīng)用：
1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉sls2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜dmso、癸基甲基亞砜DCms
3、 氮酮類化合物：月桂氮 酮azone，
4、 國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
5、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不佳
6、 合用
7、 其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，
8、 氨基酸 ，
9、 尿素
五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：1、滲透擴(kuò)散池 2、擴(kuò)散液和接收液 3、皮膚樣品
經(jīng)皮吸收制劑的制備
一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法 膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法 膜材的復(fù)合成型：涂布和干燥、復(fù)合
二、常用材料：
（一）膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物eva、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
（二）壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
（三）其他材料：1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
三、tdds的質(zhì)量控制：
（一）釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應(yīng)小于透皮速率。
（二）粘合性能：
1、初粘力
2、粘合力：壓敏膠與被粘物力，應(yīng)依次增加
3、內(nèi)聚力：壓敏本身的剪切強(qiáng)度
4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力
（三）含量與生物利用度
經(jīng)皮吸收制劑tdds、tts：指由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度的制劑。
分四類：
1、膜控釋型：零級
2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放
3、骨架擴(kuò)散型：均勻分散或溶解在骨架中，符合higuchi方程
4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點，符合零級或higuchi方程
經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計
一、皮膚的基本生理構(gòu)造：分子質(zhì)量大，水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用
2、角質(zhì)層的厚度
3、皮膚條件
4、皮膚的結(jié)合作用
三、tdds設(shè)計的劑型因素：
1、藥物劑量：10-15mg
2、分子大小及溶解度：>600難透過角質(zhì)層 水、油中溶解度大且接近
3、ph與pka
4、tdds中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動擴(kuò)散
四、滲透促進(jìn)劑在tdds中的應(yīng)用：
1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉sls2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜dmso、癸基甲基亞砜DCms
3、 氮酮類化合物：月桂氮 酮azone，
4、 國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
5、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不佳
6、 合用
7、 其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，
8、 氨基酸 ，
9、 尿素
五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：1、滲透擴(kuò)散池 2、擴(kuò)散液和接收液 3、皮膚樣品
經(jīng)皮吸收制劑的制備
一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法 膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法 膜材的復(fù)合成型：涂布和干燥、復(fù)合
二、常用材料：
（一）膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物eva、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
（二）壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
（三）其他材料：1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
三、tdds的質(zhì)量控制：
（一）釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應(yīng)小于透皮速率。
（二）粘合性能：
1、初粘力
2、粘合力：壓敏膠與被粘物力，應(yīng)依次增加
3、內(nèi)聚力：壓敏本身的剪切強(qiáng)度
4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力
（三）含量與生物利用度