2011年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師資格考試輔導(dǎo)之阿霉素

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2011年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師資格考試輔導(dǎo):阿霉素
    藥劑名稱: 阿霉素
    別名: 14-羥柔紅霉素 ;Doxorubicin Adriamycin、ADM、ADR
    性狀:其鹽酸鹽為桔紅色針狀結(jié)晶,易溶于水,水溶液穩(wěn)定,在堿性溶液中迅速分解。
    藥理和應(yīng)用:本品為一種蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,化學(xué)結(jié)構(gòu)與柔紅霉素類似,作用機(jī)制也與之相同,為細(xì)胞周期非特異性藥,對S期作用強(qiáng),對M、G1和G2期也有作用,其作用機(jī)制主要是阿霉不經(jīng)分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。適用于肺癌、乳腺癌、膀膠癌、睪丸癌、甲狀腺癌、軟組織腫瘤、骨肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞癌、急性白血病和惡性淋巴瘤等,也可用于胃癌、肝癌、食管癌、宮頸癌等。
    用法和用量:靜注:每次40~75mg/m2,每3周1次,或每天用20~30mg/m2,連用3天,間隔4周重復(fù)給藥,總劑量不得超過450~550mg/m2.也可采用滴注或塞灌注給藥。
    體內(nèi)過程:本品靜注后迅速分布至心、腎、脾及腸、肺及胃中,但不能透過血腦屏障,血漿消除半衰期為16.7~30小時(shí),主要在肝臟代謝,其代謝物阿霉素醇仍有較強(qiáng)的抗腫瘤活性。本品40~50%從糞便及膽汁排出,尿只駐排出5~10%.不良反應(yīng)和注意:主要毒性為骨髓抑制,用藥后約有60~80%的人10~15天白細(xì)胞及血小板降低至低水平,約21天恢復(fù)到正常水平。約近30%的人可出現(xiàn)對心臟毒性表現(xiàn)為心動過速、心律失常及心力衰竭等。消化道反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、厭食、胃炎甚至潰瘍、口腔粘膜炎癥。幾乎所有用藥者都可發(fā)生不同程度的脫發(fā),停藥后可恢復(fù)。為此心臟疾患者禁用,因可致畸胎故孕婦忌用。使用期間應(yīng)嚴(yán)密觀察血象,肝功能及心電圖變化