口服保泰松吸收迅速完全，2小時(shí)達(dá)峰血藥濃度值，吸收后98%與血漿蛋白結(jié)合，再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2為50～65小時(shí)。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜間隙內(nèi)的濃度可達(dá)血濃度的50%，停藥后，關(guān)節(jié)組織中保持較高濃度可達(dá)3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物。其苯環(huán)化物為羥基保泰松，為活性代謝物；羥基保泰松的血漿蛋白結(jié)合率也很高，血漿t1/2長(zhǎng)達(dá)幾天，長(zhǎng)期服用保泰松時(shí)，羥基保泰松可在體內(nèi)蓄積，造成毒性。保泰松可誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。