放線菌素D(dactinomycin，DACT)是多肽抗生素，國產(chǎn)品稱更生霉素。
「藥理作用」放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之間，與DNA結(jié)合成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，阻止RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤細(xì)胞生長。屬周期非特異性藥物，但對(duì)G1期作用較強(qiáng)，且可阻止G1向S期的轉(zhuǎn)變。
「體內(nèi)過程」口服療效差。靜脈注射后2分鐘內(nèi)迅速分布到組織內(nèi)。肝、腎中藥物濃度較高。24小時(shí)內(nèi)，有10%～20%由尿中排出，50%～90%由膽汁排泄。
「不良反應(yīng)」惡心、嘔吐、口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少，后即出現(xiàn)全血細(xì)胞減少。有局部刺激作用，可致疼痛和脈管炎。還致脫發(fā)、皮炎、畸胎等。
「臨床應(yīng)用」抗瘤譜較窄。對(duì)惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、淋巴瘤、腎母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤等的療效較好。
「藥理作用」放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之間，與DNA結(jié)合成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，阻止RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤細(xì)胞生長。屬周期非特異性藥物，但對(duì)G1期作用較強(qiáng)，且可阻止G1向S期的轉(zhuǎn)變。
「體內(nèi)過程」口服療效差。靜脈注射后2分鐘內(nèi)迅速分布到組織內(nèi)。肝、腎中藥物濃度較高。24小時(shí)內(nèi)，有10%～20%由尿中排出，50%～90%由膽汁排泄。
「不良反應(yīng)」惡心、嘔吐、口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少，后即出現(xiàn)全血細(xì)胞減少。有局部刺激作用，可致疼痛和脈管炎。還致脫發(fā)、皮炎、畸胎等。
「臨床應(yīng)用」抗瘤譜較窄。對(duì)惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、淋巴瘤、腎母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤等的療效較好。