2017執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(diǎn)(2)

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抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥
    可樂(lè)定 (熟悉)
    【作用】 降壓快而強(qiáng),伴有心律減慢。
    1.激動(dòng)中樞抑制性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)活性降低,血壓下降。
    2.興奮咪唑啉受體,抑制NA釋放。
    3..激動(dòng)外周腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體,通過(guò)負(fù)反饋使神經(jīng)末梢NA釋放減少。
    4.抑制腎素的釋放。
    【應(yīng)用】 中度高血壓。
    【不良反應(yīng)】 主要是口干和嗜睡。有停藥綜合征。
    利舍平 (熟悉)
    【藥理作用】
    1.降壓作用:抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵,阻止囊泡對(duì)NA和DA的再攝取,使囊泡內(nèi)遞質(zhì)耗竭。
    降壓緩慢、溫和、持久,連續(xù)用藥1周后才有效,停藥后降壓作用仍可持續(xù)3~4周。
    2、鎮(zhèn)靜安定作用
    【應(yīng)用】 輕、中度高血壓,常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。
    【不良反應(yīng)】
    1.精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等
    2.胃酸分泌增加,消化性潰瘍病史禁用。
    β受體阻斷藥
    普萘洛爾 (掌握)
    【作用機(jī)制】
    1.阻斷心臟β1受體,使心收縮力減弱,心率減慢。
    2.阻斷腎小球旁細(xì)胞β受體,減少腎素分泌,抑制RAS系統(tǒng)。
    3.透過(guò)血腦屏障,阻斷中樞β受體,降低外周交感神經(jīng)張力,NA釋放減少。
    4.阻斷突觸前膜β2受體,取消正反饋,減少NA釋放。
    5.增加前列環(huán)素合成
    【作用特點(diǎn)】
    1.降壓緩慢,口服2-3周才出現(xiàn)降壓作用。
    2.作用溫和,不引起體位性低血壓,不易產(chǎn)生耐受性。
    【應(yīng)用】
    1.輕、中度高血壓,對(duì)心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。
    2.重度高血壓常與氫氯噻嗪合用,以增強(qiáng)作用。