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第三節(jié) 抗抑郁藥
補充——為什么會得抑郁癥?
簡答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)——5-HT(5-羥色胺)及NA(去甲腎上腺素)不足。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
抑制突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。
1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀
2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀
3.四環(huán)類——馬普替林
4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀
5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平
7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮
8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺
1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀。
不良反應(yīng)——戒斷反應(yīng)：頭暈、過度睡眠、精神錯亂、夢境鮮明、神經(jīng)敏感性增強、抑郁、惡心等。
特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。
在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)——出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫。
因此停藥時應(yīng)逐步減量然后終止。
2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀
3.四環(huán)類——馬普替林。
機制：
抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。
4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀。
對難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。
5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突觸前膜對5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。
6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平
阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能。
7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮
抑制突觸前膜對5-HT的再攝取;
拮抗突觸前膜α2受體——增加去甲腎上腺素釋放;
拮抗5-HT1受體;
拮抗中樞α 1受體。
但不影響中樞多巴胺的再攝取。
8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。
抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解
1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)
西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀
2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀
●四環(huán)類——馬普替林
3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀
● 三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
4.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平
●5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮
5.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺
(二)典型不良反應(yīng)
1.選擇性5-HT再攝取抑制劑
精神神經(jīng)系統(tǒng)——焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常(夢境反常、失眠)、欣快感;
生殖系統(tǒng)：性功能減退或障礙(射精延遲、性高潮缺乏)、****勃起功能障礙。
2.三環(huán)類抗抑郁藥
①抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速);
②嗜睡、體重增加;
③溢乳、性功能障礙。
3.四環(huán)類抗抑郁藥——抗膽堿能效應(yīng)。
4.單胺氧化酶抑制劑
嗎氯貝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
5.其他
(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦慮、性功能障礙等;嚴(yán)重：粒細(xì)胞缺乏、紫癜。
(2)度洛西汀——嗜睡、眩暈、疲勞、性功能障礙。
(3)米氮平——體重增加、困倦;嚴(yán)重：急性骨髓功能抑制。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)個體化——從小劑量開始，逐增劑量。
(二)切忌頻繁換藥
抗抑郁藥起效緩慢，大多數(shù)藥物起效時間需要一定的時間，需要足夠長的療程，一般4～6周方顯效(米氮平和文拉法辛，1周左右)。
因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。
(三)換藥問題
應(yīng)停留一定時間，以利于藥物清除，防止藥物相互作用。
如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。停藥前應(yīng)逐漸減量。
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